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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗結核病藥 三級分類： | |
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| 甲哌力復霉素、甲哌利福霉素、利米定、力復平、威福仙、仙道倫、Benemicin、Rifampicin、RFP、Rifaldin、Rifam、Rifampicinum、Rifampin | |
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| 1.片劑：0.1g，0.15g，0.3g，0.45g，0.6g；2.膠囊：0.1g，0.15g，0.3g，0.45g，0.6g；3.口服混懸液：20mg(1ml)；4.滴眼液：0.1%；5.眼膏：0.5%，1%。 | |
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| 本品能抑制分枝桿菌和其他微生物的DNA-依賴性RNA多聚酶，與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合，從而抑制細菌mRNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉錄過程。其作用靶位在RNA多聚酶的β亞基。本品為廣譜抗生素，對革蘭陽性菌和陰性菌均有明顯抗菌作用，高濃度時對衣原體與某些病毒也有作用。體內(nèi)外實驗證明本品對結核桿菌與非典型分枝桿菌及麻風分枝桿菌均有效。對多種結合桿菌的MIC為0.005～0.5μg/ml，其最低殺菌濃度(MBC)為MIC的4～16倍。利福平對繁殖期結核桿菌作用最強，對靜止期的結核桿菌也有殺菌作用，但所需濃度比繁殖期細菌約高10倍。利福平能透入細胞內(nèi)，故對吞噬細胞內(nèi)的結核桿菌也有殺滅作用。是全效殺菌藥。 | |
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| 本藥口服吸收良好，可達90%～95%，口服后1.5～4h血藥濃度達高峰，成人一次口服0.6g后峰濃度可達7～9mg/L；30min內(nèi)靜脈滴注0.6g后峰濃度可達17.5mg/L；6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，峰濃度為11mg/L；3個月至12歲小兒于30min內(nèi)靜脈滴注0.3g/m22，峰濃度可達26mg/L。本藥的有效濃度可維持6h。本藥吸收后可分布到全身大部分組織和體液中，包括腦脊液。當腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)藥物濃度增加；在唾液中亦可達有效治療濃度。本藥可透過胎盤屏障，分布容積為1.6L/kg，蛋白結合率為80%～91%。本藥主要在肝臟內(nèi)代謝，半衰期為3～5h，多次給藥后可縮短為2～3h。代謝物25-去乙酰利福平有抗菌活性。本藥主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進入腸肝循環(huán)，但25-去乙酰利福平則無腸肝循環(huán)。60%～65%的給藥量經(jīng)糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出；7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出，亦可經(jīng)乳汁排出。本藥不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。肝功能損害時，血藥濃度可升高，半衰期也相應延長。腎功能不全時則未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象。本品對肝微粒藥酶有誘導作用，反復用藥后，藥物代謝(包括首過效應)加強，約在2周后，半衰期可縮短為2h。 | |
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| 1.與其他抗結核藥聯(lián)用于結核病初始與復治，包括結核性腦膜炎的治療。亦適用于無癥狀腦膜炎球菌帶菌者，以消除鼻咽部奈瑟腦膜炎球菌。不宜用于腦膜炎球菌感染的治療。2.可與其他藥物聯(lián)合用于麻風、非結核分枝桿菌感染的治療。3.與耐酶青霉素或萬古霉素(靜脈)聯(lián)合可用于表皮鏈球菌或金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎和心內(nèi)膜炎。4.可用于對紅霉素耐藥的軍團菌肺炎。5.外用治療沙眼及敏感菌引起的眼部感染。 | |
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| 1.酒精中毒、肝功能損害者慎用；嬰兒、3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。2.對診斷的干擾�？梢鹬苯涌骨虻鞍自囼�(Coombs試驗)陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結果；可使磺溴酞鈉試驗潴留出現(xiàn)假陽性；可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高。3.單用利福平治療結核病或其他細菌性感染時病原菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此本品必須與其他藥物合用。4.利福平可能引起白細胞和血小板減少，并導致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。用藥期間應定期檢查周圍血象。5.口服利福平應于餐前1h或餐后2h服用，清晨空腹1次服用吸收最好，因進食影響本品吸收。6.腎功能減退者不需減量。在腎小球濾過率減低或無尿患者中利福平的血藥濃度無顯著改變。 | |
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| 1.消化道：可見畏食、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、胃痛；少見咽痛、口舌疼痛；還可引起胰腺炎。2.肝臟：本藥有肝毒性，多發(fā)生在與其他抗結核藥合并用藥時。表現(xiàn)為氨基轉移酶升高、肝大、嚴重時伴黃疸(鞏膜和皮膚黃染)、膽道梗阻者更易發(fā)生。但多數(shù)患者表現(xiàn)一過性氨基轉移酶升高。3.泌尿生殖系統(tǒng)：罕見蛋白尿、血尿、尿量或排尿次數(shù)顯著減少(間質性腎炎)；甚至引起腎衰竭。國外尚有引起閉經(jīng)的報道。4.血液系統(tǒng)：可致白細胞、血小板、血紅蛋白減少，嗜酸粒細胞增多，異常青腫或出血，甚至引起溶血性貧血。5.心血管系統(tǒng)：本藥可引起心律失常，國外有引起低血壓和休克的報道。6.皮膚：少見脫發(fā)、皮膚瘙癢、發(fā)紅或皮疹，嚴重者導致剝脫性皮炎。7.骨骼系統(tǒng)：長期應用可引起低鈣血癥，兒童可發(fā)生佝僂病樣改變，少數(shù)成年患者可出現(xiàn)骨軟化癥。8.其他：可見類流感樣綜合征(表現(xiàn)為寒戰(zhàn)、高熱、頭痛、呼吸困難、全身酸痛、關節(jié)痛等)和類赫氏反應(治療2～3個月時發(fā)生滲出性胸膜炎或縱隔淋巴結腫大)。此外，服藥后，尿、唾液、汗液等排泄物可呈橘紅色，尤以尿液更加明顯；用溶液或眼膏點眼，則淚液、唾液或鼻腔分泌物可染成橘紅色。國外有引起肺組織惡性改變的報道。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①抗結核：與其他抗結核藥合用，每天0.45～0.6g，于早飯前頓服，療程半年左右。也有使用：體重小于50kg者，每天0.45g；體重大于或等于50kg者，每天0.6g。頓服，療程視病情而定；②腦膜炎球菌帶菌者(無癥狀)：每天0.6g，頓服，連續(xù)4天；③治療菌�。好看斡帽舅�0.6g加甲氧芐氧嘧啶0.2g。每天2次，服用1～2天。(2)經(jīng)眼給藥：治療沙眼及結膜炎：用0.1%滴眼劑，每天4～6次。治療沙眼的療程為6周。醫(yī)學/全在線m.gydjdsj.org.cn2.肝功能不全時劑量：需減少劑量，每天不超過8mg/kg。嚴重肝功能不全者不能使用本藥。3.老年人劑量：每天口服10mg/kg，頓服。4.兒童口服給藥：(1)抗結核：①5歲以上每天按體重10～20mg/kg，頓服；②新生兒，每次5mg/kg，每天2次；(2)腦膜炎球菌帶菌者(無癥狀)：1個月以上小兒每天10mg/kg，每12小時1次，連服4次。 | |
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| 1.與四環(huán)素聯(lián)用，對革蘭陽性球菌，腦膜炎雙球菌、耐藥性金黃色葡萄球菌有協(xié)同抗菌作用。2.與卡那霉素、鏈霉素、紫霉素聯(lián)用有協(xié)同抗結核作用。3.與異煙肼合用，對結核桿菌有協(xié)同的抗菌作用，但肝毒性也加強，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙酰化患者。4.與腎上腺皮質激素(糖皮質激素、鹽皮質激素)、抗凝血藥(香豆素類或茚滿二酮衍生物)、口服降血糖藥(如瑞格列奈)、促皮質素、氨苯砜、洋地黃苷類、鈣離子拮抗劑、咪唑類藥、丙吡胺、奎尼丁等合用時，由于本藥有刺激肝微粒體酶活性的作用，可使上述藥物的藥效減低，因此除地高辛和氨苯砜外，在用本藥前和療程中上述藥物需調(diào)整劑量。與抗凝血藥合用時還應每天或定期測定凝血酶原時間，據(jù)以調(diào)整劑量。5.本藥可誘導肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達卡巴嗪(dacarbazien)、環(huán)磷酰胺的代謝，促使烷化代謝物的形成，使白細胞減低，因此需調(diào)整劑量。6.丙磺舒可與本藥競爭被肝細胞的攝入，使本藥血藥濃度增高并產(chǎn)生毒性反應。但該作用不穩(wěn)定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本藥的血藥濃度。7.本藥可誘導安潑那韋、阿托喹酮、嗎啡、利魯唑、舍曲林、西羅莫司、三唑侖的代謝，使其失效。8.本藥可提高卡馬西平濃度水平和增加毒性(共濟失調(diào)、眼震、復視、頭痛、嘔吐、呼吸暫停、昏迷)。9.與乙胺丁醇合用有加強視力損害的可能。10.與乙硫異煙胺合用可加重不良反應。11.可增加左旋醋美沙朵的心臟毒性。12.可增加甲氧芐啶、地西泮、茶堿、特比萘芬等藥物的消除。13.可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時后兩者需調(diào)整劑量。14.可刺激雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口服避孕藥的作用，導致月經(jīng)不規(guī)則，月經(jīng)間期出血和計劃外妊娠�；颊叻帽舅帟r，應改用其他避孕方法。15.可增加苯妥英鈉、左甲狀腺素、環(huán)孢素、黃嘌呤類在肝臟中的代謝，故合用時應根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。16.對氨基 | |
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| 本品為一個廣譜抗生素，對革蘭陽性菌和陰性菌均有明顯抗菌作用，高濃度時對衣原體與某些病毒也有作用。體內(nèi)外實驗證明本品對結核桿菌高度敏感。臨床主要與其他抗結核病藥聯(lián)合治療各種結核病，以及其他敏感菌引起的感染。本品與異煙肼聯(lián)合治療肺結核患者療效顯著，連續(xù)治療6個月，痰菌轉陰率可達100%，空洞數(shù)量大為減少，由治療前62例的129個減少到15例16個。利福平對麻風桿菌有殺滅作用，現(xiàn)已成為麻風病聯(lián)合治療的主要藥物。WHO推薦的治療方案為：對多菌型麻風每次600mg，每月1次與氯法齊明每次300mg、每月1次和氨苯砜每天100mg聯(lián)合治療；對少菌型麻風每次600mg、每月1次與氨苯砜每天100mg聯(lián)合治療。本品在治療淋病或非淋菌性泌尿、生殖系統(tǒng)感染上也顯示了良好的療效。對于腦膜炎球菌接觸者，利福平可作為化學預防藥，利福平尚與萬古霉素聯(lián)合用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌所致的心內(nèi)膜炎和骨髓炎。利福平異煙肼已被WHO列為抗結核藥之一，為短程化療方案鞏固階段常用的用藥組合。醫(yī)學全/在線m.gydjdsj.org.cn利福平對復活病例及耐藥菌株感染的結核病灶均有較高療效。 | |
