| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結核病藥 |
| 英文名 | Isoniazid |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 雷米封，INH，Rimifon |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無色結晶或白色至類白色的結晶性粉末，無臭，味微甜后苦，遇光漸變質。易溶于水，微溶于乙醇、極微溶于乙醚，本品熔點：170-173℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品是各器官系統(tǒng)、各類型結核病和結核病預防治療的首選藥物，適用于初治和復治的各型肺結核、結核性胸膜炎、腹膜炎、心包炎、及消化道、泌尿生殖器結核，骨關節(jié)結核、淋巴結結核等。是結核性腦膜炎的必選藥物。本品單用易產生耐藥故需聯(lián)合其他抗結核病藥物使用。常聯(lián)合利福平、吡嗪酰胺和鏈霉素（或乙胺丁醇)治療初治病例，亦可聯(lián)合除上述藥物以外的其他抗結核藥物用于復治病例的治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 對結核桿菌具有強大的殺菌作用，是全效殺菌藥。在各種非結核分枝桿菌中對堪薩斯分枝桿菌亦有抑菌作用。對其他細菌、病毒無作用。其最低抑菌濃度（MIC)為0.02-0.05μg/ml，無論存在于細胞內或細胞外的結核桿菌異煙肼均能殺滅之。結核桿菌對本品易產生耐藥性，單獨應用時敏感菌在數(shù)周后即可轉變?yōu)槟退幘c其他抗結核藥物聯(lián)合應用，可使耐藥現(xiàn)象延緩出現(xiàn)。異煙肼的作用機制未明，其殺菌作用可能通過多種方式進行：①阻礙結核桿菌細胞壁中磷酯和分枝菌酸的合成，致細胞壁通透性增加，細菌失去抗酸性而死亡。②本品在菌體內被氧化為異煙酸，其結構與煙酰酶相似而取代煙酰胺腺嘌呤核苷酸中的煙酰胺，形成煙酰胺腺核苷酸（NAD)的同系物，干擾NAD和煙酰胺嘌呤二核苷酸磷酸鹽（NADP)脫氫酶的活性，使之失去遞氫作用，結果氫自身氧化成過氧化氫，因而抑制結核菌的生長。③本品可與NAD葡萄糖水解酶的抑制因子相結合，使NAD降解而影響脫氧核糖核酸的合成。④本品可與結核桿菌的某些酶所需的銅離子結合，使酶失去活性而發(fā)揮抗菌作用。 |
| 體內過程 | 本品分子量小，口服后幾乎完全吸收，生物利用度達90%，口服3mg/kg的劑量，1-2小時達高峰濃度。1-4小時血藥濃度達0.6-3.4μg/ml，6小時后下降至0.2μg/ml，24小時在血中仍可測到。分布容積（Vd)為 0.61±1.1L/kg，蛋白結合率0%-10%，藥物分布于全身組織和體液，可透過血腦屏障進入蛛網膜下腔�？蛇M人胸膜腔、腹膜腔、心包腔關節(jié)腔等，在正常腦脊液中的濃度為血中濃度的20%，在患結核性腦膜炎時可增加至40%-60%，并可進入干酪病灶，淋巴結和寒性膿瘍中，服藥后24小時口服量的50%-70%從尿中排出，1%由糞便中排出。長期服用在血液和組織中無蓄積現(xiàn)象，尿中可見少量異煙肼原形。本品在體內以乙�；姆绞绞セ钚裕阴；乃俣扰c種族遺傳有關，分為快型、慢型。74.4%的中國人和大部分亞洲人是快乙�；�，快型與慢型的半衰期與清除率分別為1.1±0.1小時與7ml/（min· kg)及3.1±1.1小時與2.5ml/（min·kg)。由于僅每周1次用藥時快型因失活快療效較差外，每周2次以上用藥，快、慢型的療效無差異。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg，100mg，300mg。注射劑：0.1g。 |
| 用法用量 | 成人：口服1次0.3g每日1次頓服，采用間歇療法時按體重，每日10-14mg/kg，2日或3日1次頓服或分3次服，急性粟粒型肺結核，結核性腦膜炎適當增加劑量，每日0.4-0.6g。注射用異煙肼，臨用前加滅菌注射用水適量停溶解。肌內注射：1日0.1-0.3g，靜脈滴注：1日0.4-0.6g稀釋后滴注（溶于等滲溶液中)。 兒童按體重每日10-20mg/kg，最大量每日不超過0.3g頓服。 |
| 不良反應 | 1．末梢神經炎 初起表現(xiàn)末梢感覺異常，多為兩側對稱性改變，進而指（趾)末端麻木、疼痛、四肢無力和關節(jié)軟弱。常規(guī)用量（0.3g/d)時，很少發(fā)生末梢神經炎，大劑量時［10-20mg/（kg·d)］該反應顯著增加。鑒于在試管中維生素B6能減低異煙肼的抑菌力，因此，除大劑量應用本品時主張每日加用維生素B6 0.03-0.1g外，一般劑量毋須應用，營養(yǎng)不良、酗酒、孕婦及伴有糖尿病的患者易發(fā)生末梢神經炎，并須加用維生素B6。 2．中樞神經系統(tǒng)障礙 可有欣快感，記憶力減退，注意力不集中等反應，亦可出現(xiàn)興奮、抑郁、頭暈、頭痛、失眠、嗜睡甚至精神失常。有癲癇或精神病史者，可因服用本品導致發(fā)作。 3．肝損害 大劑量易造成肝損害，與利福平并用肝功能異常的發(fā)生率明顯增高，利福平可誘導微粒體酶促進異煙肼較多的代謝為單乙酰肼，故肝損害加重。造成血清谷丙和谷草轉氨酶增高，常規(guī)用量時，一過性轉氨酶升高，較為多見，但飲酒能增加肝炎的發(fā)生率。嚴重時造成肝細胞性黃疸。輕度單項轉氨酶增高不需停藥，但在保肝治療的同時轉氨酶持續(xù)增高及出現(xiàn)黃疸均需停藥。 4．過敏反應 偶有藥物熱、藥疹和皮疹。 5．其他少見的不良反應有 食欲不振、惡心、嘔吐、貧血、白細胞減少，男性乳房發(fā)育、月經失調、陽痿、心動過速，庫興氏綜合征。 6．中毒解救 頓服本品1克以上即可有程度不同的中毒反應，表現(xiàn)頭昏、惡心、嘔吐、陣發(fā)性全身強直性抽搐、昏迷、瞳孔散大、窒息等癥狀、嚴重者造成死亡，需立即洗胃、排除胃中遺留藥物、導瀉，維持血壓和保持呼吸道通暢。并以1g異煙肼對1g維生素B6的比例快速靜脈輸注，及保持一定輸液量，如服用異煙肼的劑量不明，可一次靜脈輸注維生素B65g，30分鐘后再重復使用，同時注意保肝治療。 |
| 注意事項 | 1．常規(guī)用量勿須合用維生素B6，以避免降低異煙肼的抗菌能力。 2．為延緩產生耐藥、增強療效，須與其他抗結核藥物聯(lián)合應用，對血行播散性結核病，如結核性腦膜炎，急性粟粒型肺結核等，適當增加劑量，延長療程，尚不能采用短程化療。 3．密切觀察肝功能變化，用藥中定期檢測肝功能，肝功不良者，嚴重腎功能損害，孕婦、嗜酒者有精神病、癲癇病病史者需慎用。 4．為提高異煙肼的血濃度，目前主張一日量一次頓服，以空腹頓服為好，抗酸藥，尤其是氫氧化鋁，因可抑制本品的吸收，故不宜同服。 5．本品有抑制雙香豆素類抗凝血藥，苯妥英類藥物的代謝，導致這些藥物血濃度增高，作用增強。與皮質激素并用可降低本品的藥效，故并用時需酌情調整用 |
| 貯藏 | 避光，嚴封保存。 |
| 備注 |
