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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗生素類藥物 三級分類：喹諾酮類藥物 | |
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| 夫納捷、弗來格、甲硝達唑、甲硝基羥乙唑、甲硝基羥乙唑、甲硝基乙唑、甲硝羥乙唑、咪唑呢、滅滴靈、滅滴唑、耐瑞、硝基羥乙唑、弗米格、Cont、Elyzol、Fladyl、Flagemona | |
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| 1.注射劑：50mg(10ml)，100mg(20ml)，500mg(100ml)，500mg(250ml)，1.25g(250ml)；2.片劑：0.2g，0.25g，0.5g；3.葡萄糖注射劑：250ml(甲硝唑0.5g與葡萄糖12.5g)；4.膠囊：0.2g；5.陰道泡騰片：0.2g；6.栓劑：0.5g，1g。7.霜劑(1%)：10g。 | |
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| 甲硝唑為硝基咪唑衍生物。其作用機制為：(1)可能抑制細菌脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終導(dǎo)致細菌死亡。本藥對缺氧情況下生長的細胞和厭氧微生物有殺滅作用，而且它在人體中還原時生成的代謝物，也具有抗厭氧菌作用，其殺菌濃度稍高于抑菌濃度；(2)可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂；(3)此外，本藥還有強大的殺滅滴蟲的作用，但其作用機制未明。甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具有強大抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。此外，本藥對滴蟲、阿米巴原蟲、麥地那龍線蟲等微生物也有強大作用。甲硝唑抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本藥耐藥。本品可明顯減輕酒渣鼻的丘疹及膿皰等炎性皮膚損害，其作用機制尚不清楚，可能與甲硝唑的殺菌、抗炎作用有關(guān)，甲硝唑?qū)倏乖x劑和抗菌劑。 | |
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| 本藥口服或直腸給藥后吸收迅速而完全，口服給藥生物利用度達80%以上。分別口服250mg、500mg和2g，1～2h后達血藥濃度峰值，分別為6μg/ml、12μg/ml和40μg/ml。單次靜脈給藥500mg，血藥濃度峰值為20μg/ml。肛栓0.5g及1g直腸給藥后，8～10h達血藥濃度峰值，分別為5.1μg/ml及7.3μg/ml。本藥表觀分布容積為0.6～0.8L/kg。藥物吸收后可廣泛分布于各組織和體液中，且能透過血-腦脊液屏障，健康人腦脊液中的藥物濃度約為同期血藥濃度的43%。藥物在胎盤、唾液、乳汁、膽汁中濃度與同期血藥濃度相近，在肝膿腫膿液、肺、骨、精液、陰道分泌物中也可達有效殺菌濃度。本藥血清蛋白結(jié)合率低于20%，健康成人血清半衰期為7～8h。腎清除率為每分鐘10ml。腎功能減退者單次給藥后的藥動學(xué)不變，但肝功能減退者清除減慢，酒精性肝硬化患者血清半衰期可達18h(10～29h)。約60%～80%的藥物可隨尿液排出，其中約20%以原形藥排出，其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡糖醛酸結(jié)合物，14%為其他代謝結(jié)合物)形式排出。另有10%藥物隨糞便排出，14%藥物從皮膚排出。血液透析可有效清除藥物及其代謝產(chǎn)物(血液透析患者血清半衰期約為2.6h)，但腹膜透析不能清除本藥。 | |
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| 1.對本藥或其他咪唑類藥物有過敏史者。2.活動性中樞神經(jīng)疾病患者。3.血液病患者。4.孕婦、哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.慎用：肝功能障礙者。2.藥物對老人的影響：老年人應(yīng)用本藥時藥動學(xué)有所改變，因此需監(jiān)測血藥濃度。3.藥物對妊娠的影響：藥物可透過胎盤、迅速進入胎兒血循環(huán)。動物實驗發(fā)現(xiàn)腹腔內(nèi)給藥對胎仔具毒性，而口服給藥并無毒性。本藥對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照研究，因此孕婦只有具明確指征時才宜選用本藥，但妊娠3個月內(nèi)不宜應(yīng)用。4.藥物對哺乳的影響：本藥在乳汁中的濃度與血藥濃度相似。動物試驗顯示本藥對幼鼠具致癌作用，故不推薦用于哺乳期婦女。若必須用藥，應(yīng)中斷哺乳，并在療程結(jié)束后24～48h方可重新哺乳。5.藥物對檢驗值或診斷的影響：本藥可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶(LDH)、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結(jié)果，使其值降至零。6.肝功能減退者本藥代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，長期用藥時應(yīng)做血藥濃度監(jiān)測；重復(fù)一個療程之前，應(yīng)做白細胞計數(shù)測定。7.避免接觸眼部；2.惡液質(zhì)患者慎用；3.使用抗凝劑治療的患者慎用；4.哺乳期婦女慎用。 | |
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| 1.胃腸道反應(yīng)：為最常見的不良反應(yīng)。包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹部不適、腹部絞痛、食欲減退、味覺改變、口干、口腔金屬味等，一般不影響治療。2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：為最嚴重的不良反應(yīng)。表現(xiàn)為頭痛、眩暈、暈厥，高劑量時可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些患者長程用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。3.過敏反應(yīng)：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱等過敏癥狀。4.致癌、致突變動物實驗或體外測定中發(fā)現(xiàn)本藥具致腫瘤和致突變作用，但在人體中尚未證實。5.其他：用藥后偶可出現(xiàn)血栓性靜脈炎、可逆性粒細胞減少、陰道念珠菌感染、膀胱炎等，停藥后可自行恢復(fù)正常。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①厭氧菌感染：每次500mg，每天3次，療程7天或更長。每天最大劑量不能超過4g；②腸道感染：每次500mg，每天3次；③抗生素相關(guān)性腸炎：每次500mg，每天3～4次；④幽門螺桿菌相關(guān)性胃炎及消化性潰瘍：每次500mg，每天3次，并與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用，療程均為7～14天；⑤腸道阿米巴�。好看�0.4～0.6g，每天3次，療程7天；⑥腸道外阿米巴�。好看�0.6～0.8g，每天3次，療程20天；⑦賈第蟲病：每次0.4g，每天3次，療程5～10天；。⑧麥地那龍線蟲病：每次0.2g，療程7天；⑨小袋蟲�。好看�0.2g，每天2次，療程5天；⑩皮膚利什曼�。好看�0.2g，每天4次，療程10天，間隔10天后重復(fù)1個療程。11.滴蟲病：每次0.2g，每天4次，療程7天；可同時使用栓劑；(2)靜脈滴注：厭氧菌感染，靜脈給藥首劑15mg/kg，繼以7.5mg/kg維持，每次最大劑量不超過1g，每8～12小時1次，靜脈滴注時間在1h以上。療程7天或更長；(3)陰道給藥：滴蟲病，使用栓劑，每晚0.5g置入陰道內(nèi)，連用7～10天。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn或用甲硝唑陰道泡騰片，每晚1次，每次0.2g，置入陰道內(nèi)，療程7～10天�？赏瑫r口服給藥。2.兒童：(1)口服給藥：①阿米巴�。好刻�35～50mg/kg，分3次給藥，10天為1個療程；②賈第蟲�。好刻�15～25mg/kg，分3次給藥，連服10天；③麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲�。簞┝客Z第蟲��；④厭氧菌感染：每天20～50mg/kg。(2)靜脈滴注：劑量同成人。3.對滴蟲病，成人每天3次，每次服200mg，同時每晚置200mg栓劑于陰道內(nèi)，連用7～10天，須男女同治。4.治療毛囊蟲病、酒渣鼻等，口服200mg，一天2～3次，配合2%甲硝唑霜外用，每天3次，1個療程3周。霜劑：用藥前先清潔患處皮膚，然后在患處皮膚涂一薄層，輕輕揉勻，每天1次。 | |
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| 1.抗膽堿藥與甲硝唑聯(lián)用治療瘢痕性胃、十二指腸潰瘍，可提高療效。2.與西咪替丁等減弱肝微粒體酶活性的藥物同用可減緩藥物的清除，延長本藥的半衰期。3.與氯喹交替應(yīng)用，可治療阿米巴肝膿腫，但聯(lián)用時可出現(xiàn)急性肌張力障礙。4.薄荷腦可促進本藥經(jīng)皮膚滲透吸收。5.與苯妥英、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物同用，可加速本藥排泄，使血藥濃度下降；但可使苯妥英的排泄減慢，血藥濃度升高。6.與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。7.本藥能加強華法林和其他口服抗凝藥的作用，引起凝血酶原時間延長。8.與糖皮質(zhì)激素同用，可加速甲硝唑從體內(nèi)排泄，使血藥濃度下降31%，聯(lián)用時需加大本藥劑量。9.甲氧氯普胺可減輕本藥的胃腸道癥狀。10.氫氧化鋁、考來烯胺可略降低本藥的胃腸吸收，使生物利用度降低14.5%。11.服藥期間如飲酒，可發(fā)生頭痛、面紅、嘔吐、腹痛等戒酒硫樣反應(yīng)。 | |
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| 1960年報道本品藥理試驗結(jié)果顯示抗滴蟲作用最強。繼而又發(fā)現(xiàn)對阿米巴原蟲也有較強作用，對腸內(nèi)外阿米巴病均有顯著的療效，可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。在培養(yǎng)基中可將其在24h內(nèi)全部殺滅。至今本品在臨床仍為治療陰道滴蟲病的首選藥。20世紀70年代發(fā)現(xiàn)本品對大多數(shù)厭氧菌有強大的抗菌作用。臨床已常用于抗厭氧菌感染的預(yù)防和治療。本品口服吸收良好，毒性小，療效高，使用方便，適用范圍廣。治滴蟲1個療程可治愈90%，失敗病例重復(fù)治療，治療率仍可達90%以上，為抗滴蟲首選藥物。對阿米巴病各型均有效，殺滅腸內(nèi)各組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體，作用與依米丁相似，但毒性低，亦常為首選藥。重癥急癥阿米巴痢疾及阿米巴肝膿腫療程顯著優(yōu)于輕癥。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn對無癥狀帶包囊者療效較差。由于其抗厭氧菌的強大活力，WHO將之列為抗厭氧菌基本用藥。 | |
