| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 免疫系統(tǒng)用藥\免疫抑制藥 |
| 英文名 | Ciclosporine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色或幾乎白色粉末，在水中不溶，在無(wú)水乙醇中易溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要應(yīng)用于抑制器官移植后的排異作用。也用于治療多種自身免疫病。本藥用于活動(dòng)性和難治性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，可以改善其關(guān)節(jié)炎的臨床癥狀，但對(duì)類風(fēng)濕因子、血沉、預(yù)防X線上出現(xiàn)關(guān)節(jié)破壞卻不明顯。對(duì)系統(tǒng)性紅斑狼瘡合并大量蛋白尿的狼瘡腎炎，若其他免疫抑制藥不能控制者可應(yīng)用。另外對(duì)銀屑病關(guān)節(jié)炎、貝赫切特病的葡萄膜炎、虹膜睫狀體炎、炎癥性腸病、Reiter綜合征均為選用的適應(yīng)證。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為新型T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制T淋巴細(xì)胞，但并不抑制抑制性T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。還可抑制B淋巴細(xì)胞的活性及選擇性地抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白介素-2和γ-干擾素，也能減少單核、巨噬細(xì)胞分泌的白介素-1。本品能阻滯細(xì)胞周期性G0/G1早期相中休止的淋巴細(xì)胞，能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生而發(fā)揮抗排異作用。本品不影響吞噬細(xì)胞功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本藥口服后吸收很不完全，生物利用度僅為20%-50%達(dá)峰時(shí)間3.5小時(shí)。藥物吸收后分布于全身各組織，大量在脂肪以及肝、胰、肺、腎、腎上腺、脾、淋巴結(jié)，在這些組織中的濃度高于血濃度。血漿脂蛋白結(jié)合率90%。主要排出途徑為膽汁（94%)僅6%從腎臟排出，t1/2為10-30小時(shí)。它在肝內(nèi)可以代謝為至少15種代謝物。有的尚具有免疫抑制作用。 |
| 劑型 | 膠囊,注射劑 |
| 規(guī)格 | 膠囊：25mg，100mg。注射劑：0.1%100ml。溶液劑：0.1%每瓶50ml。 |
| 用法用量 | 成人每日3-3.5mg/kg，每日1次（也可分為兩次)口服。4-8周后療效不佳者，可增量至每日5mg/kg，病情穩(wěn)定后減量。 靜脈滴注：每日按體重3-5mg/kg，用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至1：20-1：100，于4小時(shí)內(nèi)緩慢滴注，對(duì)作移植術(shù)的患者，可于移植前4-12小時(shí)給藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．腎毒性 出現(xiàn)于10%-40%的服用者。隨劑量的增大，腎小球過(guò)濾下降，血肌酐上升，停藥后可以逐漸恢復(fù)。在一治療72例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的觀察中，治療平均量每日3.8mg/kg共6個(gè)月時(shí)，有2例在停藥隨診6個(gè)月后血肌酐尚未恢復(fù)到原有水平。腎的毒性反應(yīng)都出現(xiàn)在療程的最初4個(gè)月時(shí)。 2．高血壓 出現(xiàn)在33%病人，需加用降壓藥方能控制。 3．胃腸道不良反應(yīng)如納差、惡心、嘔吐等。在劑量大時(shí)可出現(xiàn)黃疸或肝酶升高。久用后出現(xiàn)多毛、牙齦增生等。罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，胰腺炎，白細(xì)胞減少，雷諾綜合征，糖尿病、血尿。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品對(duì)腎功能毒性大，因此用藥前必須測(cè)血肌酐若干次以明確基礎(chǔ)水平。用藥開(kāi)始時(shí)應(yīng)每2周監(jiān)測(cè)腎功能及血肌酐，凡較原基礎(chǔ)水平增高30%以上者就要減量。減量一個(gè)月后如不降則需停藥。必需等血肌酐回復(fù)到原基礎(chǔ)水平的10%以內(nèi)方可恢復(fù)應(yīng)用。 2．用藥必須在三種不同時(shí)間測(cè)血壓以了解其基礎(chǔ)血壓水平。用藥后需每日監(jiān)測(cè)。 3．定期查肝功能、血象、血電解質(zhì)。 4．對(duì)下述情況者用藥宜謹(jǐn)慎注意 年齡高于65歲，應(yīng)用抗癲癇藥物，3個(gè)月前用過(guò)環(huán)磷酰胺等免疫抑制藥物，有活動(dòng)感染，現(xiàn)用酮康唑、TMP、紅霉素、維拉帕米、柳氮(艸卓)酮。 5．對(duì)下列情況者不用 惡性腫瘤史，未控制的高血壓，腎功能不全，病毒感染，免疫缺陷，心肺嚴(yán)重病變，血象低下，近3個(gè)月內(nèi)接受環(huán)磷酰胺等治療，嗜睡及吸毒，孕婦及哺乳期婦女。 6．藥物相互作用 維拉帕米和柳氮(艸卓)酮使本藥排出減少，會(huì)增加本藥毒性，氨基糖苷類抗生素、非甾體抗炎藥、保鉀利尿劑可增加其腎毒性，故均不宜同用。 7．本藥在治療自身免疫病時(shí)，日最大量達(dá)到5mg/kg已3個(gè)月時(shí)而療效仍不明顯，則可停止應(yīng)用。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處、密閉保存。 |
| 備注 |
