溴隱亭

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溴隱亭

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗震顫麻痹藥

藥物名稱：

溴隱亭

英文名稱：

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	溴麥亭，溴化麥角隱亭，溴麥角隱亭，溴克丁，麥角克堿，麥角環(huán)肽，溴麥角環(huán)肽，溴麥角克丁，抑乳停	Bromocriptine，Bromoergocriptine,Parlodel，

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	2.5mg
2	膠囊劑	10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Bromocriptine

藥理作用：

溴隱亭系多肽類麥角生物堿，為一特異性的中樞多巴胺受體激動(dòng)劑，興奮突觸后多巴胺受體。一般劑量時(shí)激動(dòng)D2受體，發(fā)揮抗震顫麻痹作用；小劑量時(shí)激動(dòng)突觸前膜的D3受體，使多巴胺釋放減少，可用于治療Huntington舞蹈病。它可激動(dòng)垂體細(xì)胞的多巴胺受體，使垂體催乳素、生長(zhǎng)激素釋放減少。

藥動(dòng)學(xué)：

口服吸收迅速，但由于肝臟的首關(guān)效應(yīng)，使其吸收不完全，僅為28％。給藥后了T_max為1～3小時(shí)。與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)96％。血清半衰期為3小時(shí)左右，療效維持約14小時(shí)。本品口服后個(gè)體差異較大�？诜咫[亭幾乎全部由肝臟代謝或消除，約90％經(jīng)膽道排出體外，僅2％經(jīng)尿排出。

適應(yīng)癥：

1)治療震顫麻痹：溴隱亭為中樞多巴胺受體興奮劑，能直接興奮錐體外系的多巴胺受體，用于治療震顫麻痹療效良好，具有半衰期長(zhǎng)、療效維持時(shí)間長(zhǎng)、耐藥性小的特點(diǎn)。對(duì)僵直、少動(dòng)的重癥患者效果明顯，與左旋多巴合用還能明顯減少左旋多巴引起的“開(kāi)關(guān)”現(xiàn)象和運(yùn)動(dòng)障礙。
(2)治療慢性精神分裂癥和躁狂癥：慢性精神分裂癥，尤其是以陰性癥狀為主的精神病理基礎(chǔ)，是多巴胺功能降低所致。溴隱亭為中樞多巴胺受體興奮劑，能增強(qiáng)多巴胺受體的活性，故有效。
(3)治療抑郁癥：溴隱亭通過(guò)增強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)元的活性而對(duì)抑郁癥有效。溴隱亭用于治療抑郁性精神異常，效果良好。
(4)治療抗精神病藥惡性綜合征：此綜合征是抗精神病藥物治療中的嚴(yán)重并發(fā)癥。溴隱亭對(duì)其有較好療效。目前主張對(duì)需要抗精神病藥物治療又易發(fā)生抗精神病藥物惡性綜合征的患者合用溴隱亭以預(yù)防之。
(5)治療可卡因戒斷綜合征：溴隱亭可有效地減輕可卡因的癮欲和戒斷的焦慮癥狀。
(6)治療高泌乳素血癥和泌乳素瘤：溴隱亭用于治療泌乳素瘤的療效極為顯著，其有效率可達(dá)80％～90％。
(7)泌乳素瘤的術(shù)前準(zhǔn)備和術(shù)后治療：大泌乳素瘤采用放射線治療和手術(shù)治療時(shí)輔以口服溴隱亭可得到更為滿意的效果，可使腺瘤縮小和垂體功能改善。
(8)用于退奶：溴隱亭因能抑制產(chǎn)后泌乳素分泌，用于退奶效果顯著。
(9)用于無(wú)功能性垂體腫瘤：對(duì)手術(shù)、放療有禁忌證的無(wú)功能性垂體腫瘤患者可使用溴隱亭。
(10)治療男性性腺功能減退：溴隱亭對(duì)男性乳腺發(fā)育、陽(yáng)痿、精液不足等有一定療效。
(11)治療婦女不孕癥：溴隱亭對(duì)因高泌乳素血癥引起的婦女不孕癥療效顯著。用藥后懷孕率可達(dá)37.5％～81％。微腺瘤用藥后的懷孕率為70.3％，大腺瘤為37.5％，并可有效地控制妊娠期間泌乳素瘤的迅速增長(zhǎng)。有報(bào)道用溴隱亭治療212例確診為排卵障礙所致的婦女不孕癥。
(12)治療月經(jīng)紊亂：月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)、月經(jīng)稀少等常與泌乳素分泌過(guò)多有關(guān)，溴隱亭通過(guò)抑制泌乳素的分泌，對(duì)其有一定療效。
(13)治療經(jīng)前期綜合征。
(14)治療多囊卵巢綜合征：溴隱亭可以使此癥患者的黃體生成素的波動(dòng)明顯減弱，血清睪酮水平降低，卵巢功能恢復(fù)，月經(jīng)轉(zhuǎn)為正常，阻止多囊卵巢的發(fā)展。
(15)治療乳腺疾�。轰咫[亭通過(guò)抑制泌乳素分泌和減少其對(duì)促卵泡成熟激素的拮抗作用，恢復(fù)卵巢功能，治療乳腺疾病，有一定療效，如乳腺增生癥、溢乳、產(chǎn)后回奶、產(chǎn)后乳腺炎等疾病。
(16)治療垂體生長(zhǎng)激素瘤：溴隱亭對(duì)生長(zhǎng)激素(GH)瘤的療效為50％～80％。在正常情況下，溴隱亭能刺激下丘腦一垂體分泌生長(zhǎng)激素，但對(duì)垂體瘤伴肢端肥大癥者則通過(guò)興奮垂體激素細(xì)胞上的多巴胺受體和拮抗5-HT作用，抑制其分泌生長(zhǎng)激素，使血漿生長(zhǎng)激素水平明顯下降。
(17)治療肢端肥大癥：溴隱亭能抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌，降低血生長(zhǎng)激素水平，對(duì)肢端肥大癥有良好療效，其有效率達(dá)70％～92％。同時(shí)還可使多數(shù)病人的糖耐量改善或恢復(fù)正常，減少胰島素或口服降糖藥的劑量。
(18)治療庫(kù)欣�。捍蠖鄶�(shù)庫(kù)欣病是由促皮質(zhì)素瘤引起，少數(shù)為下丘腦分泌促性腺激素釋放激素(GRH)異常。溴隱亭可降低促皮質(zhì)素，故可用于治療庫(kù)欣病，其有效率為30％～40％。
(19)治療垂體性甲狀腺功能亢進(jìn)：本癥主要靠手術(shù)治療。對(duì)手術(shù)有禁忌者，可長(zhǎng)期使用抗甲狀腺藥物加溴隱亭進(jìn)行治療，效果滿意。溴隱亭是通過(guò)抑制垂體前葉促甲狀腺素的釋放而生效的。
(20)治療糖尿病：溴隱亭對(duì)Ⅰ、Ⅱ型糖尿病和隱性糖尿病均有一定療效，機(jī)制不明。Ⅰ型糖尿病加用溴隱亭后，胰島素用量下降，血糖控制平穩(wěn)，自然緩解率高。
(21)治療肝性腦病：溴隱亭能激動(dòng)突觸后多巴胺受體，使神經(jīng)傳導(dǎo)加強(qiáng)，并能增加腦血流和腦代謝的作用，可有效地改善肝性腦病的臨床癥狀。
(22)治療青光眼：有學(xué)者認(rèn)為，多巴胺受體與眼內(nèi)壓的控制有關(guān)系。溴隱亭可激動(dòng)多巴胺受體，降低眼內(nèi)壓而用于治療青光眼。
(23)治療特發(fā)性水腫：特發(fā)性水腫好發(fā)于生育期婦女。有人認(rèn)為與周圍多巴胺系統(tǒng)功能有關(guān)。溴隱亭可減輕每日增加的體重，迅速降低早與晚的體重的區(qū)別。改善自覺(jué)癥狀，增加排尿量，并使直立位醛固酮分泌減少，降低醛固酮對(duì)直立位的反應(yīng)。
(24)其他：溴隱亭可用于治療Huntington舞蹈病、重癥肌無(wú)力、腎小球腎炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、多發(fā)性硬化、自身免疫性腸炎、功能性子宮出血、垂體促皮質(zhì)素瘤、Nelson綜合征、下丘腦性甲狀腺功能減退等，但療效不確切。

用法用量：

(1)治療震顫麻痹：開(kāi)始每次O.625mg，每日1～2次，每3～7日加O.625mg；或2.5mg/d，每周加2.5mg，直至7.5～30mg/d，至最佳療效的最小劑量為止。
(2)治療慢性精神分裂癥和躁狂癥：慢性精神分裂癥：2～2.5mg，每日1次。小劑量溴隱亭(每日7.5mg)對(duì)躁狂癥有一定療效。
(3)治療抑郁癥：5mg/d，1周后漸加至10～25mg/d，治療4周，有效率76％。
(4)治療可卡因戒斷綜合征：0.625mg/次，一日4次。用藥后其戒斷癥狀可獲改善。
(5)治療高泌乳素血癥和泌乳素瘤：每日1.25～2.5mg，分3次睡前和餐間服，以后漸增至維持量，每次2.5mg，一日2～3次，一般每日不超過(guò)15mg。
(6)用于無(wú)功能性垂體腫瘤，劑量一日30～60mg，分次口服。用藥1年以上可使腫瘤縮小。
(7)治療男性性腺功能減退，口服一日5～10mg。
(8)治療婦女不孕癥：小劑量、間斷、短期用藥，于月經(jīng)第5天開(kāi)始，1.25mg，一日2次；或2.5mg，睡前服；連續(xù)服藥至基礎(chǔ)體溫上升3～7天停藥，結(jié)果每例用藥周期平均為2.7個(gè)，妊娠率100％。
(9)治療月經(jīng)紊亂：月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)、月經(jīng)稀少等用法：口服每次1.25～2.5mg，每日2～3次，但停藥后復(fù)發(fā)率很高，可達(dá)70％～80％。
(10)治療經(jīng)前期綜合征：用法：口服每次1.25～2.5mg，每日2～3次，可在月經(jīng)周期第14天開(kāi)始服用至月經(jīng)來(lái)潮。
(11)治療乳腺疾�。褐委熑橄僭錾涸陆�(jīng)來(lái)潮后第5天開(kāi)始服藥至下次月經(jīng)來(lái)潮，中間停藥4天。第一周前3天，1.25mg，一日2次，后4天，1.25mg一日3次；第二周前3天，2.5mg，一日2次，后4天2.5mg，一日3次。一直維持到該周期結(jié)束。其他疾病：每次口服1.25～2.5mg，每日2～3次。乳腺炎需與抗生素合用。
(12)治療垂體生長(zhǎng)激素瘤：每日口服10～60mg。
(13)治療肢端肥大癥：通常劑量開(kāi)始時(shí)每次口服1.25～2.5mg，每日4次，最大劑量可達(dá)一日60mg。一般應(yīng)每隔3個(gè)月測(cè)定生長(zhǎng)激素的血濃度，以決定適宜的用量。溴隱亭治療本癥起效較慢，其最大療效常需8～12周才出現(xiàn)。
(14)治療多囊卵巢綜合征：溴隱亭可以使此癥患者的黃體生成素的波動(dòng)明顯減弱，血清睪酮水平降低，卵巢功能恢復(fù)，月經(jīng)轉(zhuǎn)為正常，阻止多囊卵巢的發(fā)展。
(15)治療垂體性甲亢：常用量為每日7.5mg。
(16)治療肝性腦�。洪_(kāi)始口服一日2.5mg，以后每隔3日遞增2.5mg，直至每日達(dá)15mg作為維持量。一般用藥為8至12周以上。
(17)治療青光眼：可用其O.01％～O.05％滴眼劑滴眼，每日數(shù)次。

不良反應(yīng)：

常見(jiàn)的主要不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、厭食、便秘、腹痛、頭痛、眩暈、疲倦和直立性低血壓、多動(dòng)癥、運(yùn)動(dòng)障礙和精神癥狀，發(fā)生率達(dá)68％。少見(jiàn)的不良反應(yīng)有口干、視力模糊、復(fù)視、胃腸道出血、煩躁、記憶力減退、性格異常、紅斑性肢痛癥、雷諾現(xiàn)象、心律失常等。多發(fā)生于治療初期和高劑量時(shí)。連續(xù)用藥后可減輕，與食物同服時(shí)也可減輕。約3％需中止用藥。另外，長(zhǎng)期(1年以上)大劑量(每日22.5mg以上)應(yīng)用溴隱亭可出現(xiàn)肺及胸膜纖維化，其發(fā)生率為2％～3％，多見(jiàn)于老年人和吸煙患者。

相互作用：

1.溴隱亭可與以下藥物伍用
(1)左旋多巴：兩藥合用對(duì)治療震顫麻痹有協(xié)同作用，可減少左旋多巴用量(應(yīng)用溴隱亭10mg，需減少左旋多巴用量12.5％)。可減輕左旋多巴引起的“開(kāi)關(guān)”現(xiàn)象和不自主運(yùn)動(dòng)，并可防止癥狀的日內(nèi)變動(dòng)�？捎糜趯�(duì)左旋多巴療效不佳病人。
(2)胰島素：溴隱亭可增強(qiáng)胰島素治療糖尿病的療效，合用可使血糖控制平穩(wěn)。
(3)抗甲狀腺藥物：溴隱亭可抑制垂體前葉促甲狀腺素的釋放，與抗甲狀腺藥物合用可明顯增強(qiáng)治療垂體性甲亢的療效。
2.溴隱亭應(yīng)避免與以下藥物合用
(1)吩噻嗪類、噻噸類、丁酰苯類抗精神病藥物：上述藥物均能明顯升高血清泌乳素濃度，對(duì)抗溴隱亭的抗泌乳素分泌作用。然而溴隱亭可用于治療抗精神病藥物所致的溢乳，效果良好；與氟哌啶醇合用于治療精神分裂癥時(shí)有協(xié)同作用。
(2)降壓藥物：合用易致低血壓。利舍平、甲基多巴等降壓藥物可升高血清泌乳素水平，對(duì)抗溴隱亭的抗泌乳素分泌作用。
(3)H2受體阻斷劑：可明顯升高血清泌乳素濃度，使溴隱亭減效。
(4)灰黃霉素：合用可減弱溴隱亭的作用。
(5)乙醇：乙醇可增強(qiáng)溴隱亭的不良反應(yīng)。溴隱亭也增加患者對(duì)乙醇的敏感性。因此應(yīng)用溴隱亭治療期間應(yīng)避免飲酒或使用酒精作為溶媒的藥物。

注意事項(xiàng)：

嚴(yán)重精神病史和患心肌梗死者禁用，周圍血管疾病和消化道潰瘍患者慎用。

療效評(píng)價(jià)：

最近一些研究表明，與左旋多巴比較，多巴胺能受體激動(dòng)藥較少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙和劑末惡化現(xiàn)象。單藥治療，有超過(guò)36％的帕金森病患者其震顫、強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)障礙等可控制4年以上。該藥具有神經(jīng)元保護(hù)作用，應(yīng)用時(shí)很少產(chǎn)生運(yùn)動(dòng)波動(dòng)現(xiàn)象。此類藥單用于治療初發(fā)患者或輕癥患者，也可與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)于一般情況較好的老年帕金森病患者可作為一線藥。由于其不良反應(yīng)明顯，逐漸被其他藥代替。

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