| 公開(公告)號(hào) | CN1297539C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03818503.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.24 |
| 專利名稱 | 氨基吡咯烷衍生物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D207/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.1 EP 02016944.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 巴斯利爾藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·莫勒爾;M·紹庫普 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-07-24 PCT/EP2003/008132 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式I的3-氨基吡咯烷衍生物的方法， 其中：R1表示氫或氨基保護(hù)基； Z表示氫或氨基保護(hù)基；且 *表示手性中心， 該方法包括在羥胺或其酸加成鹽存在下將式II化合物 其中：X表示被保護(hù)的羥基； Z1表示氨基保護(hù)基；且 *具有上述含義， 轉(zhuǎn)化成通式III的N-羥基-吡咯烷衍生物， 其中Z1和*具有上述含義； 隨后將通式III化合物的N-羥基通過用阮內(nèi)鎳氫化而還原成通式IV的仲胺， 其中Z1和*具有上述含義； 并且如果需要，通過與其中R10是氨基保護(hù)基且X1是鹵素或離去基團(tuán)的式R10X1化合物反應(yīng)對(duì)N1仲氨基進(jìn)行保護(hù)，以生成通式V化合物， 其中R10、Z1和*具有上述含義， 并且如果需要，通過催化氫化將3-仲氨基脫保護(hù)，以生成通式VI化合物， 其中R10和*具有上述含義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備式(I)的3-氨基-吡咯烷衍生物的方法,其中R1表示氫或氨基保護(hù)基；Z表示氫或氨基保護(hù)基；且*表示手性中心。3-氨基-吡咯烷衍生物、特別是旋光3-氨基-吡咯烷衍生物是制備農(nóng)用化學(xué)品和藥學(xué)活性物質(zhì)如乙烯基吡咯烷酮-頭孢菌素衍生物的重要中間體。 |
| 國際公布 | 2004-02-12 WO2004/013097 英 |
