| 公開(公告)號 | CN1997618A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580021869.3 |
| 申請日期 | 2005.05.03 |
| 專利名稱 | 對雌激素受體具有活性的化合物 |
| 主分類號 | C07C39/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07C39/42(2006.01)I;C07C39/17(2006.01)I;C07C43/12(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/055(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.4 US 60/568,332 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿卡迪亞醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·奧爾松;L·海爾德托弗特;F·派;M·蓋斯塔夫森 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-03 PCT/US2005/015221 |
| 進入國家日期 | 2006.12.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物： 或者其藥學上可接受的鹽或前體藥物，其中： n是選自3、4、5和6的整數(shù)； R1選自氫、C1-C8直鏈或支鏈烷基、C1-C8直鏈或支鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、磺酰基、C1-C8直鏈或支鏈全鹵代烷基、-C(＝Z)R6、-C(＝Z)OR6和-C(＝Z)N(R6)2； R2、R2a、R2b、R2c獨立地選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、羥基、鹵素、磺�；�、全鹵代烷基、-CN、-OR6、-NR6R6a、-NR6NR6aR6b、-NR6N＝CR6aR6b、-N(R6)C(R6a)＝NR6b、-C(＝Z)R6、-C(＝Z)OR6、-C(＝Z)NR6R6a、-N(R6)-C(＝Z)R6a、-N(R6)-C(＝Z)NR6bR6a、-OC(＝Z)R6、-N(R6)-S(＝O)2R6a和-SR6； 每個R3獨立地選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、羥基、鹵素、磺�；⑷u代烷基、-CN、＝O和-OR6，或者獨立地不存在以容納雙鍵； 兩個R3基團可選地一起鍵合構(gòu)成取代或未取代的C3-C9環(huán)烷基或C3-C9雜脂環(huán)基； 任何由虛線與實線所代表的價鍵代表選自單鍵和雙鍵的價鍵； R4、R4a、R4b、 R4c獨立地選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、羥基、硝基、鹵素、磺�；⑷u代烷基、-OR6、-NR6R6a、-NR6NR6aR6b、-NR6N＝CR6aR6b、-N(R6)C(R6a)＝NR6b、-CN、-C(＝Z)R6、-C(＝Z)OR6、-C(＝Z)NR6R6a、-S(＝Z)NR6R6a、-N(R6)-C(＝Z)R6a、-N(R6)-C(＝Z)NR6bR6a、-OC(＝Z)R6、-N(R6)-S(＝O)2R6a和-SR6； R4a和R4b可選地一起鍵合構(gòu)成芳基、雜芳基或雜脂環(huán)基； R5選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵素、-CN、-SR6、磺酰基、-C(＝O)NR6R6a、-C(＝O)R6、-NR6R6a、-COOR6和全鹵代烷基； Z是氧或硫；以及 R6、R6a和R6b獨立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基和取代或未取代的雜脂環(huán)基； 其條件是該化合物不選自： |
| 摘要 | 本文公開了新穎的二苯基化合物和使用各種二苯基化合物治療和預防涉及雌激素受體的疾病和病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-11-17 WO2005/108337 英 |
