甲丙氨酯
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> 正文:甲丙氨酯
甲丙氨酯
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藥學(xué)論壇
甲丙氨酯
甲丙氨酯
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗焦慮藥
藥物名稱:
甲丙氨酯
英文名稱:
Meprobamate
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
眼爾通
2
安樂(lè)神
3
氨甲丙二酯
Tranquiline
4
安寧
Miltown
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
粉針劑
0.1g
2
片劑:
0.2g;0.4g。
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Meprobamate
藥理作用:
本品為丙二醇衍生物,是一種較弱的抗焦慮藥。能抑制中樞神經(jīng)元間的傳導(dǎo),減少由丘腦向大腦皮質(zhì)的沖動(dòng)和由中樞傳出至骨骼肌的沖動(dòng),因而具有肌肉松弛、消除精神緊張和誘導(dǎo)睡眠作用,但不影響末梢部位神經(jīng)肌接頭間的傳導(dǎo)。
藥動(dòng)學(xué):
口服吸收快,30分鐘即發(fā)生作用,T
max
為2~3小時(shí),半衰期為14小時(shí)。體內(nèi)分布平均,易通過(guò)血腦屏障。90%以羥基衍生物和
葡萄
糖醛酸結(jié)合,由尿排出,排泄速度較快,服藥30分鐘可以從尿排出,24小時(shí)在尿內(nèi)消除,48小時(shí)內(nèi)可以全部消除。
適應(yīng)癥:
神經(jīng)官能癥。
用法用量:
①抗焦慮,每日0.4~1.2g,分次服用。②鎮(zhèn)靜,一次0.2g,每日3~4次。③催眠,0.2~0.4g,臨睡前半小時(shí)服。④抗驚厥,肌注或靜注一次0.2~0.4g,每隔4~6小時(shí)1次,口服每日0.4~1.2g,分2~4次服。
不良反應(yīng):
同利眠寧。
相互作用:
注意事項(xiàng):
1.本品有
嗜睡
、
便秘
等不良反應(yīng),大劑量時(shí)可發(fā)生共濟(jì)失調(diào)(步態(tài)不穩(wěn))、皮疹、乏力、
頭痛
、粒細(xì)胞減少及尿閉等癥狀,偶見(jiàn)中毒性肝炎及粒細(xì)胞減少癥,肝腎功能減退者宜慎用。
2.本品以小劑量多次服用為佳,長(zhǎng)期大量服用可產(chǎn)生耐受性和成癮,男性病人可導(dǎo)致
陽(yáng)痿
。久服驟?梢痼@厥。
3.本品能加強(qiáng)吩噻嗪類安定劑(如
氯丙嗪
)和單胺氧化酶抑制劑(如優(yōu)降寧)的作用與吩噻嗪類、
巴比妥
類、酒精等合用時(shí),有增強(qiáng)中樞抑制的危險(xiǎn)。
4.老年人用藥后易引起精神失常,甚至昏厥,故應(yīng)慎用。
5.哺乳期婦女及孕婦應(yīng)忌用,尤其是妊娠開(kāi)始3個(gè)月及分娩前3個(gè)月。
療效評(píng)價(jià):
臨床用于治療神經(jīng)官能癥的緊張、焦慮狀態(tài),輕度
失眠
及
破
傷風(fēng)
所致肌肉緊張狀態(tài)。治療
癲癇
失神發(fā)作也有一定療效,但對(duì)全面強(qiáng)直陣攣發(fā)作及
精神分裂癥
無(wú)效。
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