【藥品名稱(chēng)】
通用名:尼爾雌醇片
曾用名:
商品名:
英文名:Nilestriol Tablets
漢語(yǔ)拼音:Ni’ercichun Piɑn
本品主要成份為:尼爾雌醇。其化學(xué)名稱(chēng)為:3-(環(huán)戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔- 16?,17?-二醇。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C25H32O3
分子量:380.53
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
雌激素類(lèi)藥。本品為雌三醇的衍生物。雌三醇為雌二醇的代謝產(chǎn)物,其藥理作用與雌二醇相似,但生物活性低,故對(duì)子宮內(nèi)膜的增生作用也較弱,適用于圍絕經(jīng)期婦女的雌激素替代療法。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)m.gydjdsj.org.cn因其3位上引入環(huán)戊醚后增加了親脂性,有利于腸道吸收并儲(chǔ)存在脂肪組織中,以后緩慢釋放而起長(zhǎng)效作用。其17位引入乙炔基而增強(qiáng)雌激素活性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服易吸收,在體內(nèi)多功能氧化酶作用下,去3位上的環(huán)戊醚基團(tuán)形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即減低。雌三醇的半衰期為20小時(shí)左右,主要經(jīng)排泄,以原型,炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排泄。
【適應(yīng)癥】
臨床用于雌激素缺乏引起的絕經(jīng)期或更年期綜合征,如潮熱,出汗,頭痛,目眩,疲勞,煩躁易怒,神經(jīng)過(guò)敏,外陰干燥,老年性陰道炎等。
【用法用量】
口服:1次5mg,每月1次。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)m.gydjdsj.org.cn癥狀改善后維持量為每次1~2mg,每月2次,3個(gè)月為一個(gè)療程。
【不良反應(yīng)】
(1)輕度胃腸道反應(yīng),表現(xiàn)為惡心,嘔吐,腹脹,頭痛,頭暈;
(2)突破性出血;
(3)乳房脹痛,白帶增多;
(4)高血壓;
(5)偶有肝功能損害。
【禁忌】
雌激素依賴(lài)性疾病(如乳腺癌、子宮,內(nèi)膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等)病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
本品的雌激素活性雖較低,但仍有使子宮內(nèi)膜增生的危險(xiǎn),故應(yīng)每?jī)蓚(gè)月給予孕激素10日以抑制雌激素的內(nèi)膜增生作用,一般孕激素停用后可產(chǎn)生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮,則不需加用孕激素。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)m.gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
(1)1mg (2)2mg (3)5mg
【有效期】
【貯藏】
密封,在干燥處保存。
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng):
地 址:
郵政編碼:
電話(huà)號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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