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阿司匹林分散片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名阿司匹林分散片
曾用名 
英文名ASPIRIN DISPERSABLE TABLETS
拼音名ASIPILIN FENSANPIAN
藥品類別解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮(zhèn)痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對 機械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不 能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;②抗炎作用;確切的機制尚不清楚, 可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組 胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān);③ 解熱作用:可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出 汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑 制有關(guān);④抗風(fēng)濕作用:本品抗風(fēng)濕的機制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用: ⑤抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶,減少前列腺素的生成而起作 用。
藥代動力學(xué)本品吸收后,大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%。 水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%?煞植加谌砀鹘M織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊 酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝 物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;還可通過乳汁排泄。
適應(yīng)癥1.鎮(zhèn)痛、解熱:緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛, 也用于感冒和流感等退熱本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同 時應(yīng)用其他藥物對病因進行治療。 2.抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的常用藥物。用藥后可解熱,使關(guān)節(jié)疼痛等癥狀緩 解,同時使血沉下降,但不能改變風(fēng)濕熱的基本病理變化,也不能治療和預(yù)防風(fēng)濕性心 臟損害及其他合并癥。 3.關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外.本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須 同時進行病因治療。此外,本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、幼年 型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已 很少應(yīng)用本品。 4.抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預(yù)防一過性 腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。 也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。 5.兒童皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎。
用法用量1.成人常用量 口服。 (1)解熱、鎮(zhèn)痛:一次0.3~0.6g,一日3次,必要時可每4小時一次。 (2)抗炎、抗風(fēng)濕:一日3~6g,分4次口服。 (3)抑制血小板聚集:小劑量應(yīng)用。 局部缺血性腦卒中和一過性腦缺血發(fā)作,預(yù)防心肌梗死發(fā)生、不穩(wěn)定型心絞痛、慢 性穩(wěn)定型心絞痛,一次50~300mg,一日一次; 急性心肌梗死,初始劑量300mg,維持劑量為每日50~100mg; 冠狀動脈旁路移植術(shù)(CABG),每日300mg,可術(shù)后6小時開始; 經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(shù)(PTCA),手術(shù)前2小時給予初始劑量300mg,維持劑量為 每日50mg-100mg; 頸動脈內(nèi)膜切除術(shù),建議手術(shù)前開始,一次100mg-300mg,一日1次。 (4)膽道蛔蟲病:口服一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發(fā)性絞痛停止24小 時后停用,然后進行驅(qū)蟲治療。 2.小兒常用量 口服。 (1)解熱、鎮(zhèn)痛:每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg, 或每次每歲60mg,必要時可每4~6小時一次。 (2)抗風(fēng)濕:每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據(jù) 血要濃度調(diào)整劑量。有些病例需增至每日130 mg/kg。 (3)兒科皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病):開始每日按體重80~100mg/kg,每日 3~4次;退熱2~3天后改為每日30mg/kg,每日3~4次;癥狀解除后減少劑量至每日 3~5mg/kg,每日一次,連續(xù)服用2月或更久。
不良反應(yīng)一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(治療風(fēng)濕熱)、尤 其當(dāng)藥物血濃度>200?g/m1時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯。 (1)中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達200~300 ?g∕ml后出現(xiàn)。 (2)過敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休 克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有 的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。 (3)肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達250?g/ml 時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù),但有引起腎乳頭壞死的報道。
禁忌癥下列情況應(yīng)禁用:①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小 板減少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性 水腫或休克者。
注意事項(1)交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對, 必須警惕交叉過敏的可能性。 (2)對診斷的干擾:⑴長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性, 葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性;⑵可干擾尿酮體試驗;⑶當(dāng)血藥濃度超過130?g∕ml 時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;⑷用熒光法測定尿 5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;⑸尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由于 所用方法不同,結(jié)果可高可低;⑹由于本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量 小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的 報道;⑺肝功能試驗,當(dāng)血藥濃度>250?g/ml時,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn) 移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減小時可恢復(fù)正常。⑻大劑量應(yīng)用,尤其是 血藥濃度>300?g/ml時凝血酶原時間可延長;⑼每天用量超過5g時血清膽固醇可降低; ⑽由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低;⑾大劑量應(yīng)用本品時,用 放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較低結(jié)果;⑿由于本 品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。 (3)下列情況應(yīng)慎用:①有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時:②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷 者(本品偶見引起溶血性貧血);③痛風(fēng)(本品可影響排尿酸藥的作用,小劑量時可能 引起尿酸滯留);④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和 肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑤心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力衰 竭或肺水腫;⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險;⑦血小板減少者。 (4)長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
孕婦及哺乳期婦女用藥盡量避免使用。 (1)本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、 頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在 人類應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期 延長,也有增加過期產(chǎn)綜合癥及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應(yīng)用,可增加胎兒 出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉 鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應(yīng)用或濫 用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重 過低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。 (2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時后乳汁中藥物濃度可 達173~483?g∕ml,故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
兒童用藥盡量避免使用。小兒患者,尤其有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾 病,尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征(Reye's Syndrome)有關(guān),嚴(yán) 重者可致死,中國尚不多見。
老年患者用藥老年患者由于腎功能下降,服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
藥物相互作用(1)與其他非甾體抗炎藥同用時療效并不加強,因為本品可以降低其他非甾體抗炎 藥的生物利用度。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括:腎乳頭壞死、 腎癌或膀胱癌的可能。 (2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰 瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。 (3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出 血的危險。 (4)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄, 使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血藥濃 度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血 藥濃度降低,而且使本品透人腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng)。 (5)尿酸化藥可減低本品排泄,使其血藥濃度升高,本品血藥濃度己達穩(wěn)定狀態(tài)的 患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。 (6)糖皮質(zhì)激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥 濃度,必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期同用,尤其是大量應(yīng)用時,有增加胃 腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時應(yīng)用。 (7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。 (8)與甲氨(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排 泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。 (9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應(yīng)用本品而降低; 當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50?g/ml時即明顯降低,>100~150?g/ml時更甚。此外,丙 磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
藥物過量過量或中毒表現(xiàn):①輕度,即水楊酸反應(yīng)(salicylism),多見于風(fēng)濕病用本品治療 者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼 吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等;②重度,可出現(xiàn)血尿、 抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯; 過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、 低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋自尿。處理:按常規(guī)方法解救。
貯藏密封,在干燥處保存。
包裝50mg
有效期 
主要成分
通用名阿司匹林
化學(xué)名阿司匹林
拼音名 
英文名ASPIRIN
CAS No.50-78-2
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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