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| 通用名 | 阿司匹林緩釋片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | BUFFERED ASPIRIN TABLETS |
| 拼音名 | ASIPILIN HUANZONGPIAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品屬于非甾體抗炎藥。① 鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能 使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周 性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；② 抗炎作用； 確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他 能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及 白細胞趨化性等也可能與其有關；③ 解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調 節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此 種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；④ 抗風濕作用： 本品抗風濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用：⑤ 抑制血小板聚 集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的生成而起作用。 |
| 藥代動力學 | 本品口服吸收完全，在小腸上部可吸收大部分。１～2小時后，血藥濃度達 高峰。吸收后，大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65％～ 90％。水楊酸鹽結合率為65％～90％�？煞植加谌砀鹘M織，也能滲入關節(jié)腔 和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。游 離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；還可通過乳汁 排泄。 |
| 適應癥 | （1）鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉 痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛 和發(fā)熱的病因，故需同時應用其他藥物對病因進行治療。 （2）抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關節(jié)癥狀 好轉并使血沉下降，但不能去除風濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟 損害及其他合并癥。 （3）關節(jié)炎：除風濕性關節(jié)炎外．本品也用于治療類風濕關節(jié)炎，可改善癥 狀，但須同時進行病因治療。此外，本品也用于骨關節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風 性關節(jié)炎、幼年型關節(jié)炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。 但近年在這些疾病已很少應用本品。 （4）抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預 防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手 術后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。 （5）兒科用于皮膚粘膜淋巴結綜合證（川崎�。┑闹委�。 （6）可用于治療膽道蛔蟲癥。 |
| 用法用量 | 解熱鎮(zhèn)痛：一次2～3片（每片0.162g）,一日3次。 抗風濕：一次4～5片（每片0.162g），1日3～4次，或遵醫(yī)囑。兒童酌減。 |
| 不良反應 | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（治療風濕熱）、 尤其當藥物血濃度＞200μg/m1時較易出現(xiàn)不良反應。血藥濃度愈高，不良反應 愈明顯。 （1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對胃粘膜的直接 刺激引起）等胃腸道反應（發(fā)生率3％～9％），停藥后多可消失。長期或大劑量 服用可有胃腸道出血或潰瘍。 （2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃 度達200～300μg∕ml后出現(xiàn)。 （3）過敏反應：出現(xiàn)于0.2％的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水 腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司 匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素 有關。 （4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg ∕ml 時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報 道。 |
| 禁忌癥 | 下列情況應禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病 或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、 神經(jīng)血管性水腫或休克者。 |
| 注意事項 | （1）交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非 絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。 （2）對診斷的干擾：①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn) 假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性；②可干擾尿酮體試驗；③當血藥濃度 超過130?g∕ml 時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受 影響；④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；⑤尿香草 基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結果可高可低；⑥ 由于本品抑 制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但 是臨床上尚未見小劑量(＜150mg/日)引起出血的報道；⑦ 肝功能試驗，當血藥 濃度＞250?g/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸 酶可有異常改變，劑量減小時可恢復正常。⑧ 大劑量應用，尤其是血藥濃度＞ 300?g/ml時凝血酶原時間可延長； ⑨ 每天用量超過5g時血清膽固醇可降低； ⑩ 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；⑾ 大劑量應用本 品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較 低結果；⑿ 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即 PSP排泄試驗）。 （3）下列情況應慎用：① 有哮喘及其他過敏性反應時：② 葡萄糖-6-磷酸脫 氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；③ 痛風（本品可影響排尿酸藥的作用， 小劑量時可能引起尿酸滯留）；④ 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血 傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應；⑤ 心功能不全或高血壓。 大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥ 腎功不全時有加重腎臟毒性的危險； ⑦ 血小板減少者。 （4）長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 盡量避免使用。（1）本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品 可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內臟和 骨骼的發(fā)育不全。也有報道在人類應用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后 3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，也有增加過期產(chǎn)綜合證及產(chǎn)前出血的 危險。在妊娠的最后2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚 期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續(xù)性肺動脈 高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或 新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應 用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應。 （2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥 物濃度可達173～483μg∕ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應。 |
| 兒童用藥 | 盡量避免使用。小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應。急性發(fā) 熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征（Reye`s Syndrome）有關，嚴重者可致死，中國尚不多見。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應。 |
| 藥物相互作用 | （1）與其他非甾體抗炎藥同用時療效并不加強，因為本品可以降低其他非 甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外， 由于對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙 酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀眺癌的可能。 （2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃 腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。 （3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可 增加出血的危險。 （4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應用）可增加本品自尿中 排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥溶度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可 使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性 酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加 毒性反應。 （5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達穩(wěn) 定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。 （6）糖皮質激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本 品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量應 用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物 同時應用。 （7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。 （8）與甲氨（MTX）同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎 臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。 （9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時應用本品 而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度＞50?g/ml時即明顯降低，＞100～150?g/ml時 更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升 高。 |
| 藥物過量 | 過量或中毒表現(xiàn)：① 輕度，即水楊酸反應（salicylism），多見于風濕病用本 品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊 亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人）及視力障礙等； ② 重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒 童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改 變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀 血癥及蛋自尿。處理：按常規(guī)方法解救。 |
| 貯藏 | 密封，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 阿司匹林 | ||||||||
| 化學名 | 2-(乙酰氧基)苯甲酸 | ||||||||
| 拼音名 | YIXIANSHUIYANGSUAN | ||||||||
| 英文名 | ACETYLSALICYLIC ACID | ||||||||
| CAS No. | 50-78-2 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C9H8O4 | ||||||||
| 分子量 | 180.16 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.162g | ||||||||
| 相關說明書 |
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