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| 通用名 | 阿司匹林泡騰片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ASPIRIN EFFERVESCENT TABLETS |
| 拼音名 | ASIPILIN PAOTENG PIAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品為非甾體鎮(zhèn)痛抗炎藥。 （1）鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其其他能使痛覺對機械性或化學性刺 激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可 能作用于下視丘）的可能性。 （2）抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制 前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(zhì)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白 細胞趨化性等也可能與其有關(guān)。 （3）解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血 流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞作用可能與前列腺素在下視丘的合 成受到抑制有關(guān)。 （4）抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用。 （5）抑制小血板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成 而起作用。 （6） 急性毒性試驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1500mg/Kg；小鼠經(jīng)口LD50為 1100mg/Kg。 |
| 藥代動力學 | 口服后吸收迅速、完全，在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收后， 大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸，其血藥峰溶度出現(xiàn)在口服后1～2小時，約為25～50?g/ml。 水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%。可分布于全身 各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分 氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；本 品可通過乳汁排泄。服用小劑量時 ，原形藥的血漿半衰期15～20分鐘，水楊酸血漿半 衰期2～3小時。 長期大劑量用藥（如抗風濕），因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，未經(jīng)代謝的水楊酸 的排泄量增加，此時，劑量微增即可導致血藥濃度較大的增加，水楊酸血漿半衰期可達 20小時以上。 |
| 適應癥 | 用于發(fā)熱、疼痛及類風濕性關(guān)節(jié)炎等。 |
| 用法用量 | 放入溫開水中溶解后服用�？诜� （1）成人 解熱鎮(zhèn)痛：一次0.5，一日1～4次。 抗風濕：一次0.5～1g，一日3～ 4g。 （2） 兒童 解熱鎮(zhèn)痛：1～2歲，一次0.05～0.1g,一日3次；3～5歲，一次0.2～ 0.3g,一日3次；6～12歲，一次0.3～0.5g,一日3次。 抗風濕：一日按體重0.08～0.1g/kg， 分3～4次服。 |
| 不良反應 | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（如治療風濕熱）、尤 其當藥物血藥濃度＞200μg/ml時較易出現(xiàn)不良反應。 （1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應，停藥后多可消失。 長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。 （2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～ 300μg/ml后出現(xiàn)。 （3）過敏反應：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服 藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、 哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。 （4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml 時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。 |
| 禁忌癥 | 下列情況應禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小 板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性 水腫或休克者。3個月以下嬰兒禁用。 |
| 注意事項 | （1）交叉過敏反應：對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸 類的非甾體抗炎藥過敏。必須警惕交叉過敏的可能性。 （2）長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。 （3）下列情況應慎用：有哮喘及其過敏性反應時；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本 品偶見引起溶血性貧血）；痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起 尿酸滯留）；肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變 患者易出現(xiàn)腎臟不良反應；心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水 腫；腎功能不全時加重腎臟毒性的危險；血小板減少者。 （4）對診斷的干擾：⑴長期一日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性， 葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性；⑵可干擾尿酮體試驗；⑶當血藥濃度超過130?g/ml 時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；⑷用熒光法測定尿 5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；⑸尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于 所用方法不同，結(jié)果可高可低；⑹ 由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑 量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量(＜150mg/日＝引起出血 的報道；⑺肝功能試驗，當血藥濃度＞250?g/ml時，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基 轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復正常。⑻大劑量應用，尤其 是血藥濃度＞300?g/ml時凝血酶原時間可延長； ⑼每天用量超過5g時血清膽固醇可降 低；⑽由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；⑾ 大劑量應用本品 時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較低結(jié)果；⑿ 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 盡量避免使用。 （1）本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、 頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在 人類應用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應用本品可使妊娠期 延長，也有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應用，可增加胎兒 出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉 鎖，導致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應用或濫 用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重 過低）。但是應用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應。 （2） 本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃度 可達173～483?g/ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應。 |
| 兒童用藥 | 小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感 及水痘患兒應用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征（Reye`s Syndrome）有關(guān)，嚴重者可致死，中 國尚不多見。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應，故應減少劑量。 |
| 藥物相互作用 | （1）與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時療效并不加強，因為本品可以降低其他非甾體 抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由于對血 小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大 量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀眺癌的可能。 （2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸 道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。 （3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增 加出血的危險。 （4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應用）可增加本品自尿中排 泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥溶度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血 藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能 使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。 （5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達穩(wěn)定狀 態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。 （6）糖皮質(zhì)激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥 濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量應用時，有增加胃 腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時應用。 （7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。 （8）與甲氨蝶呤（MTX）同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟 的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。 （9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低； 當水楊酸鹽的血藥濃度＞50?g/ml時即明顯降低，＞100～150?g/ml時更甚。此外，丙 磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。 |
| 藥物過量 | 過量或中毒表現(xiàn)：① 輕度，即水楊酸反應（salicylism），多見于風濕病用本品治 療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、 呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人）及視力障礙等；② 重度，可出現(xiàn) 血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更 明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中 毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋自尿。處理：按常規(guī)方法解救。 |
| 貯藏 | 密封，在干燥處保存。 |
| 包裝 | (1) 0.1g （2）0.5g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 阿司匹林 | ||||||||
| 化學名 | 阿司匹林 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | ASPIRIN | ||||||||
| CAS No. | 50-78-2 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 阿司匹林腸溶片、阿司匹林分散片、阿司匹林緩釋片、阿司匹林片、阿司匹林栓、復方阿司匹林片、阿司匹林腸溶微粒膠囊 |
