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| 通用名 | 阿司匹林鋅膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ASPIRIN ZINC CAPSULES |
| 拼音名 | ASIPILIN XIN JIAONANG |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為腸溶膠囊，內(nèi)容物為白色結(jié)晶性粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品屬于非甾體抗炎藥。① 鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械 性或化學性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中 樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；② 抗炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由于本品 作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗 炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關(guān)；③ 解熱作用：可能通過作 用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作 用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；④ 抗風濕作用：本品抗 風濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用：⑤ 抑制血小板聚集的作用：是通過抑 制血小板的環(huán)氧合酶，減少前列腺素的生成而起作用。 |
| 藥代動力學 | 口服后吸收迅速、完全，在小腸上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝內(nèi)水解為水楊 酸，其血藥峰溶度出現(xiàn)在口服后1～2小時，約為25～50μg/ml。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為 65％～90％。水楊酸鹽結(jié)合率為65％～90％�？煞植加谌砀鹘M織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊 液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的 代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；在堿性尿中排泄速度加快，本品可通過乳汁 排泄。服用小劑量時 ，原形藥的血漿半衰期15～20分鐘，水楊酸血漿半衰期2～3小時。 長期大劑量用藥（如抗風濕），因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄 量增加，此時，劑量微增即可導致血藥濃度較大的增加，水楊酸血漿半衰期可達20小時以上。 |
| 適應(yīng)癥 | （1）鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛， 也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時 應(yīng)用其他藥物對病因進行治療。 （2）抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血 沉下降，但不能去除風濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。 （3）關(guān)節(jié)炎：除風濕性關(guān)節(jié)炎外．本品也用于治療類風濕關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，但須同 時進行病因治療。此外，本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風性關(guān)節(jié)炎、幼年型關(guān)節(jié) 炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本 品。 |
| 用法用量 | 口服。一次0.3~0.6g（1~2片）, 一日3次。 |
| 不良反應(yīng) | 惡心、上腹部燒灼、食欲降低等，停藥后可緩解。 |
| 禁忌癥 | 下列情況應(yīng)禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減 少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休 克者。 |
| 注意事項 | （1）交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對其他非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警 惕交叉過敏的可能性。 （2）對診斷的干擾：①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性，葡萄 糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性；②可干擾尿酮體試驗；③當血藥濃度超過130μg/ml 時，用比色 法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸 （5-HIAA）時可受本品干擾；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié) 果可高可低；⑥ 由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響 血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量(＜150mg/日)引起出血的報道；⑦ 肝功能試驗，當血 藥濃度＞250μg/ml時，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常 改變，劑量減小時可恢復正常。⑧ 大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度＞300μg/ml時凝血酶原時間 可延長； ⑨ 每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；⑩ 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增 多，可導致血鉀降低；⑾ 大劑量應(yīng)用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘 甲腺原氨酸（T3）可得較低結(jié)果；⑿ 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排 泄減少（即PSP排泄試驗）。 （3）下列情況應(yīng)慎用：① 有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時：② 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者 （本品偶見引起溶血性貧血）；③ 痛風（本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿 酸滯留）；④ 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者 易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑤ 心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥ 腎功不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦ 血小板減少者。 （4）長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 盡量避免使用。 （1）本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱 裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在人類應(yīng)用 本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長，也有增 加過期產(chǎn)綜合證及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血 的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續(xù)性 肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或濫用本品而增加了死胎或新生 兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚 未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。 （2） 本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃度可達 173～483μg/ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。 |
| 兒童用藥 | 盡量避免使用。小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病， 尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征（Reye`s Syndrome）有關(guān)，嚴重者可致 死，中國尚不多見。 |
| 老年患者用藥 | 慎用。老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密封，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 阿司匹林鋅 | ||||||||
| 化學名 | 雙(2-乙酰氧基苯甲酸)鋅鹽2水合物 | ||||||||
| 拼音名 | ASIPILIN XIN | ||||||||
| 英文名 | ASPIRIN ZINC | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | 0.3g | ||||||||
