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| 一級(jí)分類(lèi)：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗高血壓藥物 三級(jí)分類(lèi)：鈣拮抗劑 | |
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| 本品口服后吸收完全但緩慢，6～12h達(dá)到峰濃度。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64%～90%，不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合，分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7～8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期健康者約為35h，高血壓患者延長(zhǎng)為50h，老年人65h，肝功受損者60h，腎功能不全者不受影響。本品10%以原形、60%以代謝物的形式從尿中排出，20%～25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒(méi)有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對(duì)本品的清除率降低，藥時(shí)曲線下面積(AUC)約增加40%～60%。中度、重度心衰患者的AUC升高幅度相似。 | |
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| 1.對(duì)二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑過(guò)敏者禁用。2.鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。 | |
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| 1.心絞痛和(或)心肌梗死，罕見(jiàn)。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者，在開(kāi)始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和(或)嚴(yán)重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機(jī)制不明。2.低血壓，由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其他外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎，特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的患者。本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的患者中可以安全使用。停用β受體阻滯劑：本品對(duì)突然停用β受體阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒(méi)有保護(hù)作用。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn因此，停用β受體阻滯劑仍需逐漸減量。3.本品不被透析。4.肝功能不全患者：嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。5.腎功能衰竭患者：腎衰竭患者的起始劑量可以不變。6.臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其他疾病和相應(yīng)的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對(duì)本品的清除率降低，藥時(shí)曲線增加約40%～60%，也需采用較低的起始劑量。7.對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。8.藥物過(guò)量可導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張，引起低血壓，還可能出現(xiàn)反射性心動(dòng)過(guò)速。發(fā)生藥物過(guò)量后，必須監(jiān)測(cè)血壓，同時(shí)進(jìn)行心臟和呼吸監(jiān)測(cè)。一旦發(fā)生低血壓，則采取支持療法，包括抬高肢體和根據(jù)需要擴(kuò)容。如果這些手段無(wú)效，在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑(如去氧腎上腺素)。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣拮抗作用。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理沒(méi)有作用。 | |
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| 本品在10mg/d的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。過(guò)敏反應(yīng)，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加。心血管：心律失常(包括心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩或房顫)，胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺(jué)減退，外周神經(jīng)病，感覺(jué)異常，震顫，眩暈。消化系統(tǒng)：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生。骨骼肌系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，肌肉痛性痙攣，肌痛。精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢(mèng)魘，焦慮，人格解體。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，瘙癢，皮疹，斑丘疹。特殊感覺(jué)：視覺(jué)異常，結(jié)膜炎，復(fù)視，眼痛，耳鳴。泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙，夜尿。自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，盜汗。代謝和營(yíng)養(yǎng)：高血糖，口渴。造血系統(tǒng)：白細(xì)胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。 | |
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| 治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg，一天1次；根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至5mg，一天1次。本品與氫氯噻嗪類(lèi)利尿劑、β受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)劑量。 | |
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| 1.西咪替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時(shí)不改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)。2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動(dòng)力學(xué)。3.昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬，對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。兩藥合用時(shí)獨(dú)立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。4.華法林：本品不改變?nèi)A法林的凝血酶原作用時(shí)間。5.地高辛、芬妥因和華法林：與本品合用對(duì)血漿蛋白結(jié)合率沒(méi)有影響。6.麻醉藥：吸入烴類(lèi)與本品合用可引起低血壓。7.非甾體類(lèi)抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。8.β受體阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過(guò)度低血壓，罕見(jiàn)加重心力衰竭。9.雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。10.磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結(jié)合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。11.鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)、震顫和(或)麻木，需慎重。12.擬交感胺：可減弱本品降壓作用。13.舌下硝酸甘油和長(zhǎng)效硝酸酯制劑：與本品合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn雖未報(bào)道有反跳作用，但停藥時(shí)應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下逐漸減量。14.噻嗪類(lèi)利尿藥、ACEI、地高辛、華法林、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。 | |
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