| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Levamlodipine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為苯磺酸氨氯地平的左旋異構(gòu)體（（S)-（－)氨氯地平)，是一種光學(xué)單純的手性藥物。系白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，在水中微溶，在乙醇中難溶。3.25mg本品含左旋氨氯地平2.5mg。 |
| 功效 | |
| 主治 | 高血壓病及心絞痛。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為第二代二氫吡啶類長效鈣拮抗劑，作用緩慢而持久。能阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞膜的鈣離子通道（慢通道)，從而舒張血管平滑肌，發(fā)揮抗高血壓作用。本品緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定，但通過以下作用減輕心肌缺血：（1)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，使外周阻力（后負(fù)荷)降低，從而使心肌的耗能和氧需求減少。（2)擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈，使冠狀動(dòng)脈痙攣（變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，生物利用度約為64%-80%，表觀分布容積約為21L/kg，終未消除半衰期約為35-50h。每日1次，連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有藥理活性的左旋氨氯地平與無活性的右旋氨氯地平平均血藥峰濃度之比為47：53，平均AUC之比為41：59。平均終未消除半衰期左旋氨氯地平為49.6h，左旋氨氯地平為34.9h，氨氯地平終未消除半衰期明顯地與左旋氨氯地平半衰期相關(guān)。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：2.5mg（以左旋氨氯地平計(jì))。 |
| 用法用量 | 治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg，一日1次；根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至5mg，一日1次。 |
| 不良反應(yīng) | 患者對本品能很好地耐受。較少見的不良反應(yīng)是頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；極少見的不良反應(yīng)為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。與其他鈣拮抗劑相仿，極少有心肌梗死和胸痛的不良反應(yīng)報(bào)道，而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分。尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)異常。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。 2．肝功能受損病人的使用與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。 3．腎功能衰竭病人可以采用正常劑量。本品不被透析。 4．老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。 5．孕婦和哺乳期婦女的使用：在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險(xiǎn)性更大時(shí)才推薦使用本品。 6．兒童的使用：尚無本品用于兒童的資料。 7．給藥過量：對本品過量，可采取洗胃。引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無禁忌證時(shí)亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也有益。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理對藥物過量的解除無效。 8．本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體、抗炎藥以及抗生素和口服降糖藥。 9．本品與地高辛合用，不改變地高辛的血藥濃度或腎清除率；與西咪替丁合用時(shí)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生改變。 10．體外研究資料表明，本品對地高辛、苯妥英、華法林或消炎痛的血漿蛋白結(jié)合率無影響。 11．本品與華法林合用，不影響凝血酶原時(shí)間的改變。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
