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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:依那普利的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依那普利

依那普利副作用;別名:苯丁脂脯酸、恩納普利、苯脂丙脯酸、益壓利、因弗爾、悅寧定、Renitec、Innovace、Inovoril、Invoril、Mkozl、Vascare、ENAM、Xanef、MK-421;依那普利適應(yīng)癥:對各期原發(fā)性高血壓和腎性高血壓均有效。;依那普利藥理學(xué)作用:本品為含羧基(COO)類ACEⅠ,在體內(nèi)抑制ACE的作用較卡托普利強(qiáng)8.5倍,口服吸收良好,在體內(nèi)經(jīng)代謝脫去乙;啥人岽x產(chǎn)物依那普利拉(enalaprilat,MK422),然后發(fā)揮作用,但后者口服則不能吸收。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 
 藥品英文名
Enalapril
 藥品別名
苯丁脂脯酸、恩納普利、苯脂丙脯酸、益壓利、因弗爾、悅寧定、Renitec、Innovace、Inovoril、Invoril、Mkozl、Vascare、ENAM、Xanef、MK-421
 藥物劑型
片劑:2.5mg,5mg,10mg,20mg。
 藥理作用
本品為含羧基(COO)類ACEⅠ,在體內(nèi)抑制ACE的作用較卡托普利強(qiáng)8.5倍,口服吸收良好,在體內(nèi)經(jīng)代謝脫去乙;啥人岽x產(chǎn)物依那普利拉(enalaprilat,MK422),然后發(fā)揮作用,但后者口服則不能吸收。
 藥動學(xué)
本藥降壓作用強(qiáng),用量小,服后Cmax為1h,其代謝物在2~4h達(dá)血藥濃度高峰,持續(xù)時間長,至少24h。61%經(jīng)尿排泄,33%經(jīng)糞排泄。腎損害者及老年人排泄減慢,可引起蓄積,宜減量。
 適應(yīng)證
對各期原發(fā)性高血壓腎性高血壓均有效。
 禁忌證
單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄及妊娠者(可致死胎)即往使用過發(fā)生血管神經(jīng)性水腫者,血肌酐每天大于3mg者。
 注意事項
1.慎用:(1)多種原因引起的粒細(xì)胞減少,如中性粒細(xì)胞減少癥、發(fā)熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足,血壓下降可加重缺血,如大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高,白細(xì)胞減少,并使本藥潴留。(5)低血壓,嚴(yán)重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應(yīng)用本藥可能突然出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者,首劑可能出現(xiàn)突然而嚴(yán)重的低血壓。(8)在進(jìn)行膜翅目昆蟲脫敏時可出現(xiàn)過敏。(9)主動脈瓣狹窄。(10)單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄。(11)母乳喂養(yǎng)期。(11)咳嗽。(13)外科手術(shù)/麻醉。2.藥物對老人的影響:老年人對降壓作用較敏感,應(yīng)用時須酌減劑量。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn)。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn(2)偶有血清肝酶或血膽紅素增高。(3)血鉀增高,尤其在有腎功能障礙者。(4)血紅蛋白與血細(xì)胞比容輕度減低。(5)偶有白細(xì)胞減少、血小板減少。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)腎功能及尿蛋白檢查,每月一次。(2)有腎病或膠原性血管病者應(yīng)定期檢查白細(xì)胞計數(shù)。5.用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥治療的患者,在采用高通透性膜(聚丙烯腈)進(jìn)行血液透析時,曾發(fā)生低血壓反應(yīng),應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。6.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調(diào)整。7.開始用本藥治療前建議停用其他降壓藥1周。對惡性高血壓或重度高血壓不能較久停用降壓藥者,應(yīng)在停藥后立即給予本藥最小劑量,在密切觀察下每24小時遞增劑量,直到療效充分或達(dá)最大劑量。8.服用本藥的患者在手術(shù)或麻醉時如發(fā)生低血壓,可用擴(kuò)容糾正。9.腎功能差的患者應(yīng)使用小劑量或減少給藥次數(shù)或增加給藥間隔,緩慢增加用量。若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類。如血尿素氮和肌酐增高或蛋白尿漸加重時,本藥應(yīng)減量或在減量的同時停用利尿藥。10.腎功能不全、糖尿病或同時使用保鉀利尿藥的患者,應(yīng)注意使用本藥后可能引起血鉀過高。11.若出現(xiàn)白細(xì)胞計數(shù)降低,應(yīng)停藥。一般停藥后可恢復(fù)。12.血管性水腫一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥,并迅速加以處理,皮下注射1:1000的腎上腺素注射劑0.3~0.5ml。
 不良反應(yīng)
因不含巰基故較少引起卡托普利樣不良反應(yīng)。不良反應(yīng)有皮疹及味覺擾亂、咳嗽。
 用法用量
開始每次2.5~5mg,每天2次,以后逐漸遞增,最大劑量每天40mg。一般每天10mg可產(chǎn)生滿意效果。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn腎病患者減量。
 藥物相應(yīng)作用
1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強(qiáng),其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈較大的相加作用,與β-受體阻滯藥同用不會加強(qiáng)其降壓效應(yīng)。2.與利尿藥同用降壓作用增強(qiáng),可引起嚴(yán)重低血壓。在開始治療前利尿藥應(yīng)停用或減量,本藥開始劑量宜小,以后再根據(jù)血壓情況逐漸調(diào)整。3.與排鉀利尿藥同用可減少鉀丟失,但與保鉀利尿藥,補(bǔ)鉀藥及鉀鹽制劑同用可引起血鉀明顯增高。接受本藥治療的心衰患者一般不要使用保鉀利尿藥。4.與鋰同用可致鋰中毒,停藥后毒性反應(yīng)可消失。5.卡托普利與別嘌醇同用可引起超敏反應(yīng)。使用本藥時也應(yīng)注意。6.硫唑嘌呤與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用可加重骨髓抑制。7.卡托普利與布比卡因合用,由于對腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抑制,可引起嚴(yán)重心動過緩和低血壓,甚至意識喪失。本藥如與布比卡因合用也應(yīng)注意。8.有報道本藥可增加氯丙米嗪的毒性。9.甲氧芐啶與ACE抑制藥同用可引起明顯的高鉀血癥,因此使用本藥的患者在加用甲氧芐啶或復(fù)方磺胺甲噁唑時應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測,或避免同用。10.與環(huán)孢素合用可使腎功能下降。11.有報道非胰島素依賴性糖尿病高血壓伴腎功能不全的患者同時使用本藥和二甲雙胍后引起了高鉀性乳酸酸中毒。12.利福平可降低本藥療效。13.非甾體抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成,引起水、鈉潴留,從而減弱本藥的降壓效果。阿司匹林也可明顯降低本藥的降壓作用,同用時應(yīng)注意。14.麻黃麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。15.本藥與地高辛、咪貝地爾、司維拉姆、坦洛新等無明顯相互作用。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn
 專家點(diǎn)評
本品通過擴(kuò)張血管而控制血壓,對輕、中度高血壓安全有效,被列為一線治療藥,它的優(yōu)點(diǎn)是兼有抗充血性心力衰竭作用,能消除原有的左室肥大,減慢腎功能衰竭的發(fā)展速度,當(dāng)高血壓伴有充血性心力衰竭、左室肥大時,卡托普利為首選。
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