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注射用賴氨匹林

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用賴氨匹林
曾用名 
英文名ASPIRIN-DL-LYSINE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG LAI'ANPILIN
藥品類別解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
藥理毒理本品為阿司匹林和賴氨酸復(fù)鹽,能抑制環(huán)氧合酶,減少前列 腺素的合成,具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。
藥代動力學(xué)靜脈注射賴氨匹林后,起效快,血藥濃度高,約為口服的 1.8倍,并立即代謝為水楊酸,其濃度迅速上升。肌內(nèi)注射本品后,有效血藥濃 度可維持36~120分鐘。
適應(yīng)癥用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛。
用法用量肌內(nèi)注射或靜脈注射,以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射 液溶解后注射。 (1)成人:一次0.9~1.8g,一日2次。(2)兒童:一日按體重 10~25mg/kg, 分2次給藥。
不良反應(yīng)(1)胃腸道反應(yīng):短期應(yīng)用不良反應(yīng)較少,偶有輕微胃腸道 反應(yīng)(如胃部不適、惡心、嘔吐),用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期應(yīng) 用消化性潰瘍發(fā)病率較高。 (2)對血液系統(tǒng)的影響:本品對抗維生素K的作用,抑制凝血酶原的合成, 延長出血時間,可予維生素K防治。長期使用可抑制血小板聚集,發(fā)生出血傾 向。 (3)對肝腎功能的影響:長期應(yīng)用本品可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細胞壞死及 腎臟損害,及時停藥可恢復(fù)。 (4)水楊酸反應(yīng):表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉, 嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)和出血等,甚至可出現(xiàn)休克。 (4)過敏反應(yīng):少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水 腫或黏膜充血等過敏反應(yīng)。其中哮喘較多見,而且多發(fā)于30歲以上的中年人, 于服藥數(shù)分鐘后產(chǎn)生呼吸困難、喘息,特稱“阿司匹林哮喘”,嚴重者可危及生 命。 (5)瑞氏綜合征(Reye's Syndrome):12歲以下兒童應(yīng)用本品可發(fā)生瑞氏綜 合征,表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀,驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增 高與昏迷等。此種情況雖少見,但有生命危險。
禁忌癥下列情況應(yīng)禁用:活動性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道 出血;血友病或血小板減少癥;有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其 是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。
注意事項(1)年老體弱或體溫達40℃以上者應(yīng)嚴格掌握給藥劑量, 以免出汗過多引起虛脫。 (2)嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K 缺乏、血小板減少者等 均需避免應(yīng)用于本品,手術(shù)前一周也應(yīng)停用。 (3)下列情況應(yīng)慎用:有哮喘及其他過敏性反應(yīng)史;葡萄糖-6-磷酸脫氫酶 缺乏者(本品偶見引起溶血性貧血);痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用, 小劑量時可能引起尿酸滯留);肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾 向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);心功能不全或高血壓患者, 大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險。 (3)本品不易與其他非甾體抗炎藥合用。 (4)對各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品易于通過胎盤,妊娠早晚期用藥都有致畸 危險,長期使用可使產(chǎn)程延長,產(chǎn)后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄, 長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng),故哺乳期婦女也不宜用。
兒童用藥一般12歲以下小兒慎用;3個月以下嬰兒禁用。
老年患者用藥老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng),故應(yīng) 減少劑量。
藥物相互作用(1)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小 板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血 的危險。 (2)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可 增加出血的危險。 (3)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中 排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可 使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性 酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加 毒性反應(yīng)。 (4)尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn) 定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。 (5)糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥濃度, 必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與糖皮質(zhì)激素長期同用,尤其是大量應(yīng)用時,有 增加消化道潰瘍和出血的危險性,不主張將此兩類藥物同時應(yīng)用。 (6)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。 (7)與甲氨蝶呤同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的 排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。 (8)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同時應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸 鹽的血濃度>50μg/ml時即明顯降低,>100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒 可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
藥物過量本品劑量過大(一日相當(dāng)于阿司匹林5g以上)可致水楊酸反 應(yīng),應(yīng)立即停藥,予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注,以加速水楊酸鹽從尿 中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析;如有出血,給予輸血或補充維 生素K。
貯藏密封,在陰涼干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名賴氨匹林
化學(xué)名DL-賴氨酸單[2-(乙酰氧基)苯甲酸]鹽
拼音名LAI'ANPILIN
英文名ASPIRIN-DL-LYSINE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式C15H22N2O6
分子量326.35
規(guī)  格(1) 0.25g (2) 0.5g (3) 0.9g
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賴氨匹林腸溶膠囊、賴氨匹林散
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