通用名 | 咪達(dá)唑侖注射液 |
曾用名 | |
英文名 | MIDAZOLAM INJECTION |
拼音名 | MIDAZOLUN ZHUSHEYE |
藥品類別 | 麻醉輔助藥 |
性狀 | 無色至淡黃色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 動物試驗結(jié)果表明,本品具有明顯的鎮(zhèn)靜、肌松、抗驚厥、抗焦慮藥理作用。小鼠急性毒性結(jié)果,靜脈LD50,雄91.32mg/kg、雌93.26mg/kg;腹腔LD50、雄240.05mg/kg、雌212.82mg/kg。
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藥代動力學(xué) | 據(jù)文獻(xiàn)報道,本品肌肉給藥吸收迅速完全,生物利用度高達(dá)90%以上。本品在體內(nèi)完全被代謝,主要代謝物為羥
基咪達(dá)唑侖,然后迅速與葡萄糖醛酸結(jié)合,呈無活性的代謝物。60%~70%劑量由腎臟排出體外。靜脈給藥的穩(wěn)
態(tài)分布容積可達(dá)50~60升,血漿蛋白結(jié)合率約95%,血中廓清率300~400ml/分,半衰期為1.5~2.5小時。 |
適應(yīng)癥 | 1.麻醉前給藥。
2.全麻醉誘導(dǎo)和維持。
3.椎管內(nèi)麻醉及局部麻醉時輔助用藥。
4.診斷或治療性操作(如心血管造影、心律轉(zhuǎn)復(fù)、支氣管鏡檢查、消化道內(nèi)鏡檢查等)時病人鎮(zhèn)靜。
5. ICU病人鎮(zhèn)靜。
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用法用量 | 本品為強(qiáng)鎮(zhèn)靜藥,注射速度宜緩慢,劑量應(yīng)根據(jù)臨床需要、病人生理狀態(tài)、年齡和伍用藥物情況而定。
1.肌內(nèi)注射 用0.9%氯化鈉注射液稀釋。 靜脈給藥 用0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注
射液、林格氏液稀釋。
2.麻醉前給藥 在麻醉誘導(dǎo)前20-60分鐘使用,劑量為0.05-0.075mg/kg肌內(nèi)注射,老年患者劑量酌減;全麻誘導(dǎo)
常用5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。
3.局部麻醉或椎管內(nèi)麻醉輔助用藥,分次靜脈注射0.03-0.04mg/kg。
4.ICU病人鎮(zhèn)靜,先靜注2-3mg,繼之以0.05mg/(kg· h)靜脈滴注維持。
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不良反應(yīng) | 1.較常見的不良反應(yīng)為嗜睡、鎮(zhèn)靜過度、頭痛、幻覺、共濟(jì)失調(diào)、呃逆和喉痙攣:
2.靜脈注射還可發(fā)生呼吸抑制及血壓下降,極少數(shù)可發(fā)生呼吸暫停、停止或心跳驟停。有時可發(fā)生血栓性靜脈炎;
3.直腸給藥,一些病人可有欣快感。
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禁忌癥 | 對苯二氮卓過敏的病人、重癥肌無力患者、精神分裂癥患者、嚴(yán)重抑郁狀態(tài)患禁用;
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注意事項 | 1.用作全麻誘導(dǎo)術(shù)后常有較長時間再睡眠現(xiàn)象,應(yīng)注意保持病人氣道通暢。
2.本品不能用6%葡聚糖注射液或堿性注射液稀釋或混合。
3.長期靜脈注射咪達(dá)唑侖,突然撤藥可引起戒斷綜合癥,推薦逐漸減少劑用
量。
4.肌內(nèi)或靜脈注射咪達(dá)唑侖后至少3個小時不能離開醫(yī)院或診室,之后應(yīng)有人伴隨才能離開。至少12個小時內(nèi)不
得開車或操作機(jī)器等。
5.慎用于體質(zhì)衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人,若使用咪達(dá)唑侖應(yīng)
減小劑量并進(jìn)行生命體征的監(jiān)測。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.咪達(dá)唑侖不能用于孕婦,在分娩過程中應(yīng)用須特別注意,單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制,肌張力減退,體
溫下降以及吸吮無力。
2.咪達(dá)唑侖可隨乳汁分泌,通常不用于哺乳期婦女。
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兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 60歲以上老人為高風(fēng)險病人之列。
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藥物相互作用 | 1.咪達(dá)唑侖可增強(qiáng)催眠藥、鎮(zhèn)靜藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、抗癲癇藥、麻醉藥和鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的中樞抑制作
用。
2.一些肝酶抑制藥,特別是細(xì)胞色素P450 3A抑制藥物,可影響咪達(dá)唑侖的藥代動力學(xué),使其鎮(zhèn)靜作用延長。
3.酒精可增強(qiáng)咪達(dá)唑侖的鎮(zhèn)靜作用。
【藥物過量】
1.過量一般主要表現(xiàn)是藥理作用的增強(qiáng):中樞抑制—從過度鎮(zhèn)靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或異常興
奮。
在大多數(shù)情況下,只需注意監(jiān)測生命體征即可。
2.嚴(yán)重過量可導(dǎo)致昏迷、反射消失、呼吸循環(huán)抑制和窒息,需采取相應(yīng)的措施(人工呼吸、循環(huán)支持),以及采用
苯
二氮卓類受體拮抗劑如氟馬西尼逆轉(zhuǎn)。
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藥物過量 | |
貯藏 | 本品不宜冷凍貯存以防凍裂。 |
包裝 | (1)5ml:5mg (2)3ml:15mg |
有效期 | |