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咪達(dá)唑侖注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名咪達(dá)唑侖注射液
曾用名 
英文名MIDAZOLAM INJECTION
拼音名MIDAZOLUN ZHUSHEYE
藥品類別麻醉輔助藥
性狀無色至淡黃色的澄明液體。
藥理毒理動物試驗結(jié)果表明,本品具有明顯的鎮(zhèn)靜、肌松、抗驚厥、抗焦慮藥理作用。小鼠急性毒性結(jié)果,靜脈LD50,雄91.32mg/kg、雌93.26mg/kg;腹腔LD50、雄240.05mg/kg、雌212.82mg/kg。
藥代動力學(xué)據(jù)文獻(xiàn)報道,本品肌肉給藥吸收迅速完全,生物利用度高達(dá)90%以上。本品在體內(nèi)完全被代謝,主要代謝物為羥 基咪達(dá)唑侖,然后迅速與葡萄糖醛酸結(jié)合,呈無活性的代謝物。60%~70%劑量由腎臟排出體外。靜脈給藥的穩(wěn) 態(tài)分布容積可達(dá)50~60升,血漿蛋白結(jié)合率約95%,血中廓清率300~400ml/分,半衰期為1.5~2.5小時。
適應(yīng)癥1.麻醉前給藥。 2.全麻醉誘導(dǎo)和維持。 3.椎管內(nèi)麻醉及局部麻醉時輔助用藥。 4.診斷或治療性操作(如心血管造影、心律轉(zhuǎn)復(fù)、支氣管鏡檢查、消化道內(nèi)鏡檢查等)時病人鎮(zhèn)靜。 5. ICU病人鎮(zhèn)靜。
用法用量本品為強(qiáng)鎮(zhèn)靜藥,注射速度宜緩慢,劑量應(yīng)根據(jù)臨床需要、病人生理狀態(tài)、年齡和伍用藥物情況而定。 1.肌內(nèi)注射 用0.9%氯化鈉注射液稀釋。 靜脈給藥 用0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注 射液、林格氏液稀釋。 2.麻醉前給藥 在麻醉誘導(dǎo)前20-60分鐘使用,劑量為0.05-0.075mg/kg肌內(nèi)注射,老年患者劑量酌減;全麻誘導(dǎo) 常用5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。 3.局部麻醉或椎管內(nèi)麻醉輔助用藥,分次靜脈注射0.03-0.04mg/kg。 4.ICU病人鎮(zhèn)靜,先靜注2-3mg,繼之以0.05mg/(kg· h)靜脈滴注維持。
不良反應(yīng)1.較常見的不良反應(yīng)為嗜睡、鎮(zhèn)靜過度、頭痛、幻覺、共濟(jì)失調(diào)、呃逆和喉痙攣: 2.靜脈注射還可發(fā)生呼吸抑制及血壓下降,極少數(shù)可發(fā)生呼吸暫停、停止或心跳驟停。有時可發(fā)生血栓性靜脈炎; 3.直腸給藥,一些病人可有欣快感。
禁忌癥對苯二氮卓過敏的病人、重癥肌無力患者、精神分裂癥患者、嚴(yán)重抑郁狀態(tài)患禁用;
注意事項1.用作全麻誘導(dǎo)術(shù)后常有較長時間再睡眠現(xiàn)象,應(yīng)注意保持病人氣道通暢。 2.本品不能用6%葡聚糖注射液或堿性注射液稀釋或混合。 3.長期靜脈注射咪達(dá)唑侖,突然撤藥可引起戒斷綜合癥,推薦逐漸減少劑用 量。 4.肌內(nèi)或靜脈注射咪達(dá)唑侖后至少3個小時不能離開醫(yī)院或診室,之后應(yīng)有人伴隨才能離開。至少12個小時內(nèi)不 得開車或操作機(jī)器等。 5.慎用于體質(zhì)衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人,若使用咪達(dá)唑侖應(yīng) 減小劑量并進(jìn)行生命體征的監(jiān)測。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.咪達(dá)唑侖不能用于孕婦,在分娩過程中應(yīng)用須特別注意,單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制,肌張力減退,體 溫下降以及吸吮無力。 2.咪達(dá)唑侖可隨乳汁分泌,通常不用于哺乳期婦女。
兒童用藥 
老年患者用藥60歲以上老人為高風(fēng)險病人之列。
藥物相互作用1.咪達(dá)唑侖可增強(qiáng)催眠藥、鎮(zhèn)靜藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、抗癲癇藥、麻醉藥和鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的中樞抑制作 用。 2.一些肝酶抑制藥,特別是細(xì)胞色素P450 3A抑制藥物,可影響咪達(dá)唑侖的藥代動力學(xué),使其鎮(zhèn)靜作用延長。 3.酒精可增強(qiáng)咪達(dá)唑侖的鎮(zhèn)靜作用。 【藥物過量】 1.過量一般主要表現(xiàn)是藥理作用的增強(qiáng):中樞抑制—從過度鎮(zhèn)靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或異常興 奮。 在大多數(shù)情況下,只需注意監(jiān)測生命體征即可。 2.嚴(yán)重過量可導(dǎo)致昏迷、反射消失、呼吸循環(huán)抑制和窒息,需采取相應(yīng)的措施(人工呼吸、循環(huán)支持),以及采用 苯 二氮卓類受體拮抗劑如氟馬西尼逆轉(zhuǎn)。
藥物過量 
貯藏本品不宜冷凍貯存以防凍裂。
包裝(1)5ml:5mg (2)3ml:15mg
有效期 
主要成分
通用名咪達(dá)唑侖鹽酸鹽(馬來酸鹽)
化學(xué)名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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