【藥品名稱】
通用名：注射用青霉素鉀
曾用名：
商品名：
英文名：Benzylpenicillin Potassium for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Qinɡm(xù)eisujiɑ
本品主要成份為：青霉素鉀。其化學名稱為：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鉀鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H17KN2O4S
分子量：372.49
【性狀】
本品為白色或結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】
青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。
青霉素通過抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。
【藥代動力學】
肌內(nèi)注射后，0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax)，肌內(nèi)注射100萬單位（600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬單位(3g)青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，1小時即降至45mg/L，4小時僅有3.0mg/L。新生兒按體重肌內(nèi)注射青霉素2.5萬單位/kg后(15mg/kg)，0.5～1小時的平均血藥濃度約為21mg/L，12小時后即降至9.6～19.2 mg/L。
本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤，除在妊娠頭3個月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。
本品血漿蛋白結(jié)合率為45%～65%。血消除半衰期(t1/2?)約為30分鐘，腎功能減退者可延長至2.5～10小時，老年人和新生兒也可延長。新生兒的t1/2??與體重、日齡有關(guān)，體重低于2公斤者，7日和8～14日齡新生兒的t1/2?分別為4.9和2.6小時；體重高于2公斤者，7日和8～14日齡的t1/2?則分別為2.6小時和2.1小時。
本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球濾過排泄者僅占10%左右；但在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球濾過排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2～4小時膽汁中濃度達到峰值，為10～20mg/L。由于青霉素可被腸道細菌所產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。醫(yī)學全在.線m.gydjdsj.org.cn血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能。
【適應(yīng)癥】
青霉素適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。
其中青霉素為以下感染的首選藥物。
1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。
2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。
3．不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。
4．炭疽。
5．破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
6．梅毒（包括先天性梅毒)。
7．鉤端螺旋體病。
8．回歸熱。
9．白喉。
10．青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。
青霉素亦可用于治療：
1．流行性腦脊髓膜炎。
2．放線菌病。
3．淋病。
4．奮森咽峽炎。
5．萊姆病。
6．鼠咬熱。
7．李斯特菌感染。
8．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。
風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。
【用法用量】
青霉素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。
1．成人：肌內(nèi)注射，一日80萬～200萬單位，分3～4次給藥；靜脈滴注：一日200萬～2000萬單位，分2～4次給藥。
2．小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬～20萬/kg，分2～4次給藥。
3．新生兒（足月產(chǎn))：每次按體重5萬單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。
4．早產(chǎn)兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，2～4周者每8小時1次；以后每6小時1次。
5．腎功能減退患者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應(yīng)延長給藥間隔或調(diào)整劑量。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試當內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/min時，給藥間期自8小時延長至8～12小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/min時，給藥間期延長至12～18小時或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。
6．肌內(nèi)注射時，每50萬單位青霉素鉀溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。
【不良反應(yīng)】
1．過敏反應(yīng)：青霉素過敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2．毒性反應(yīng)：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等（青霉素腦病)。此種反應(yīng)多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。
3．赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。
4．二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染；腎功能不全患者應(yīng)用大劑量青霉素鉀可導致高鉀血癥。
【禁忌】
有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
【注意事項】
1．應(yīng)用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05～0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時作好過敏反應(yīng)的急救準備。
2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。
3．青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。
4．大劑量使用本品時應(yīng)定期測電解質(zhì)。
5．對診斷的干擾
（1)應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。
（2)大劑量靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鉀測定值增高。
（3)本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品活性，故不宜同瓶滴注。
2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。
3．本品與重金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。
4．青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。
5．本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低，因此不能置同一容器內(nèi)給藥。
【藥物過量】
藥物過量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。
【規(guī)格】
（1)0.125g(20萬單位) （2)0.25g (40萬單位) （3)0.5g (80萬單位) （4)0.625g (100萬單位)
【貯藏】
密閉，在涼暗干燥處保存。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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