【藥品名稱】
通用名:鹽酸雷尼替丁注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Ranitidine Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yansuan Leinitiding Zhusheye
本品主要成分為鹽酸雷尼替丁,其化學名稱為N′-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C13H22N4O3S?HCl
分子量:350.87
【性 狀】
本品為微黃色或淡黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為H2受體拮抗劑,以呋喃環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán),對H2受體具有更高的選擇性,能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌,以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌,其抑制胃酸分泌的效價按摩爾計為西咪替丁的5~12倍。靜注本品可使胃酸分泌降低90%;對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實驗性胃粘膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。
【藥代動力學】
本品一次給藥后作用時間可持續(xù)12小時。在體內(nèi)分布廣泛,且可通過血腦屏障。醫(yī)學全/在線m.gydjdsj.org.cn
30%經(jīng)肝代謝,50%以原形隨尿排出,T1/2為2~3小時。腎清除率為489~512ml/min,腎功能不全時降低,T1/2延長,劑量應減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯,很少影響其它藥物代謝。
【適應癥】
抑酸藥。主要用于:①消化性潰瘍出血、彌漫性胃粘膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術(shù)后預防再出血等。②應激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃粘膜損害,和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷;亦常用于預防重癥疾。ㄈ腦出血、嚴重創(chuàng)傷等)應激狀態(tài)下應激性潰瘍大出血的發(fā)生;③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
【用法用量】
成人:①上消化道出血:每次50mg,稀釋后緩慢靜滴(1~2小時),或緩慢靜脈推注(超過10分鐘),或肌注50mg,以上方法可每日2次或每6~8小時給藥1次;②術(shù)前給藥:全身麻醉或大手術(shù)前60~90分鐘緩慢靜注50~100mg,或5%葡萄糖注射液200ml稀釋后緩慢靜脈滴注1~2小時。
小兒:靜注:每次1~2mg/kg,每8~12小時一次;靜滴:每次2~4mg/kg,24小時連續(xù)滴注。醫(yī)學/全在線m.gydjdsj.org.cn
【不良反應】
①常見的有惡心、皮疹、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等,一般較輕微,繼續(xù)用藥過程中可緩解;②部分病人于靜脈注射后出現(xiàn)面熱感、胃刺痛等,10余分鐘后自行消失;靜注局部可有瘙癢,發(fā)紅,l小時后可消失;③偶見靜脈注射后出現(xiàn)心動過緩;④與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕;⑤少數(shù)患者用藥后引起白細胞或血小板減少,停藥后癥狀可自行消失;⑥本品可引起輕度肝功能損傷,ALT可逆性升高,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復正常?赡芟藥物過敏反應,與藥物的用量無關(guān);⑦偶有發(fā)熱、男性乳房發(fā)育、腎炎等。
【禁忌癥】
有過敏史者禁用。
【注意事項】
①本品可掩蓋胃癌癥狀,用藥前首先要排除癌性潰瘍;②嚴重肝、腎功能不全患者慎用,必須使用時應減少劑量和進行血藥濃度監(jiān)測;③肝功能不全者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài);④血清肌酐及轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高,容易干擾診斷,治療后期可恢復到原來水平;⑤長期使用可持續(xù)降低胃液酸度,有利于細菌在胃內(nèi)繁殖,從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物;⑥男性乳房女性化少見,發(fā)生率隨年齡的增加而升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠和哺乳期婦女除非必要時才用。
【兒童用藥】
8歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】
老年患者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。
【藥物相互作用】
①本品能減少肝血流量,當與某些經(jīng)肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時,如華法林、利多卡因、環(huán)孢素、地西泮、普萘洛爾(心得安)等,可增加上述藥物的血濃度,延長其作用時間和強度,有可能增加某些藥物的毒性,值得注意;②與抗凝藥或抗癲癇藥伍用時,要比西咪替丁為安全。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試③與華法林合用可以降低或增加凝血酶原時間。
【藥物過量】
【規(guī) 格】
按C13H22N4O3S計(1)2ml:50mg (2) 5ml:50mg
【有效期】
【貯 藏】
遮光,密閉保存。
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
(地址、聯(lián)系電話)
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