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| 一級(jí)分類：皮膚科用藥 二級(jí)分類：抗生素類藥物 三級(jí)分類：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 | |
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| 6-O-甲基紅霉素A、沃克、甲紅霉素、甲基紅霉素、甲力、甲氧基紅霉素、卡碧士、卡斯邁欣、克紅霉素、克拉紅霉素、克拉仙、萊欣、利邁先、6-O-Methylerythromycin A | |
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| 1.膠囊：125mg，250mg，500mg；2.片劑：125mg，250mg，500mg；3.干糖漿：125mg(5ml)；4.混懸劑：125mg(5ml)(每瓶50ml或100ml)，250mg(5ml)(每瓶50ml或100ml)。 | |
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| 克拉霉素為一種14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類廣譜抗生素。其作用機(jī)制與紅霉素相同，主要是與細(xì)菌50S核糖體亞基結(jié)合，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，從而起抗菌作用�？死顾嘏c紅霉素相比，具有口服吸收好、達(dá)峰時(shí)間快、血藥濃度高、半衰期長、個(gè)體差異小的特點(diǎn)�？死顾貙�(duì)甲氧西林敏感的葡萄球菌和鏈球菌屬的抗菌作用比紅霉素略強(qiáng)。對(duì)流感桿菌的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)2～4倍(其體內(nèi)代謝產(chǎn)物14-羥克拉霉素與克拉霉素對(duì)流感桿菌具協(xié)同抗菌作用)。對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌、沙眼衣原體及溶脲支原體的作用也比紅霉素強(qiáng)�？死顾貙�(duì)金黃色葡萄球菌和鏈球菌起抑菌作用；對(duì)肺炎球菌和流感桿菌起殺菌作用�？死顾貙�(duì)金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌、軍團(tuán)菌、淋球菌、卡他布蘭漢菌、幽門螺桿菌有較強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)鳥分枝桿菌、龗分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌亦有抗菌作用；此外，對(duì)肺炎支原體、沙眼衣原體、溶脲支原體也有效。對(duì)紅霉素敏感菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌的作用明顯優(yōu)于紅霉素，對(duì)糞鏈球菌和流感嗜血桿菌的抗菌作用和紅霉素相同，與紅霉素有交叉耐藥性。耐藥菌可產(chǎn)生一種使RNA甲基化的酶，使核糖體的結(jié)合部位甲基化，從而使藥物不能與核糖體結(jié)合。體內(nèi)抗菌試驗(yàn)，克拉霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌的抗菌作用較紅霉素強(qiáng)2～10倍。 | |
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| 本藥對(duì)胃酸較穩(wěn)定，單劑口服400mg，2.7h后達(dá)血藥峰濃度，約為2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg后的穩(wěn)態(tài)血藥濃度約為1mg/L。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣泛。鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血藥濃度高，在扁桃體內(nèi)濃度為血藥濃度的1倍，在肺臟中濃度為血藥濃度的5倍�？死顾乜诜锢枚葹�55%；蛋白結(jié)合率為65%～75%；單劑給藥后半衰期為4.4h。每12小時(shí)口服250mg和500mg后的半衰期分別為3～4h和5～7h。藥物主要由肝臟代謝，以原形及代謝物(主要為14-OH克拉霉素)形式經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出。低劑量給藥(每12小時(shí)250mg)時(shí)，經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，其中尿排出量約為給藥量的32%。當(dāng)劑量增大時(shí)(每12小時(shí)500mg)，尿中排出量可增多。血清中原形藥物及代謝產(chǎn)物大致等量存在，其血藥濃度與劑量呈線形關(guān)系。兒童患者每次口服5mg/kg，迅速分布到除中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外的各組織和體液中，特別是肺、扁桃體濃度顯著高于同等劑量的紅霉素，食物對(duì)其吸收無影響。 | |
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| 1.對(duì)本藥及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏者禁用；2.心臟病(如心律失常、心動(dòng)過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用；3.水電解質(zhì)紊亂者禁用；4.正接受特非那丁治療者禁用。 | |
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| 1.交叉過敏:患者對(duì)一種大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏時(shí)，對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可能過敏。2.慎用:(1)哺乳期婦女；(2)肝功能不全者；(3)嚴(yán)重腎功能不全者。3.藥物對(duì)兒童的影響:本藥在6個(gè)月至12歲小兒中應(yīng)用，耐受性良好；但在小于6個(gè)月小兒中的療效和安全性尚未確定。4.藥物對(duì)妊娠的影響:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中克拉霉素對(duì)胚胎及胎兒有毒性作用，孕婦應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用本藥。5.出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀時(shí)須停藥。靜脈滴注速度不宜過快。 | |
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| 1.消化道：可出現(xiàn)口腔異味、腹痛、腹瀉、惡心、味覺改變、消化不良等胃腸道癥狀，一般程度較輕。偶見假膜性腸炎。2.肝臟：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、膽紅素升高；也有致膽汁淤積性肝炎綜合征的報(bào)道。3.腎臟：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)尿素氮、血清肌酐值升高。4.血液：少數(shù)患者用藥后可出白細(xì)胞減少、凝血酶原時(shí)間延長等。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有報(bào)道，用藥后可發(fā)生短暫性焦慮、頭暈、失眠、幻視和意識(shí)模糊等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。6.過敏反應(yīng)：口服克拉霉素可能發(fā)生過敏反應(yīng)。輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏性休克癥狀及Stevens-Johnson綜合征。 | |
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| 口服給藥：1.成人:(1)一般感染:輕癥，每次250mg；重癥，每次500mg。均為12小時(shí)1次，療程7～14天；(2)化膿鏈球菌咽炎:每次500mg，12小時(shí)1次，療程最少10天；(3)分枝桿菌屬感染:建議起始劑量為500mg，每天2次；(4)根除幽門螺旋桿菌:建議起始劑量為250～500mg，每天2次，療程為7～10天，且宜與奧美拉唑再加另一種抗生素聯(lián)用；(5)能不全時(shí)劑量:腎功能嚴(yán)重減退患者可根據(jù)肌酐清除率調(diào)整用量:肌酐清除率大于每分鐘30ml者，250mg～500mg，每天2次；肌酐清除率低于每分鐘30ml者，首劑500mg，以后250mg，每天2次或250mg，每天1次。2.兒童：(1)對(duì)6個(gè)月以上的小兒，每次7.5mg/kg，每天2次。(2)對(duì)6個(gè)月以上的小兒，也可按以下方法口服給藥:①體重為8～11kg的患兒，每次62.5mg，每天2次；②體重為12～19kg的患兒，每次125mg，每天2次；③體重為20～29kg的患兒，每次187.5mg，每天2次；④體重為30～40kg的患兒，每次250mg。 | |
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| 1.克拉霉素與地高辛合用，可清除腸道中能滅活地高辛的菌群，導(dǎo)致地高辛腸肝循環(huán)，使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。2.克拉霉素與卡馬西平同用，可抑制卡馬西平的代謝，導(dǎo)致后者的血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。兩者合用時(shí)需對(duì)后者做血藥濃度監(jiān)測。3.克拉霉素與口服抗凝血藥聯(lián)合應(yīng)用可使抗凝血藥血藥濃度水平升高，增加出血的危險(xiǎn)性。4.克拉霉素與麥角胺或二氫麥角堿聯(lián)合應(yīng)用可使麥角胺或二氫麥角堿血藥濃度水平升高。5.克拉霉素與三唑侖等苯并二氮藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可抑制負(fù)責(zé)苯并二氮代謝的肝酶，通過減少清除率，延長半衰期和增加分布容積導(dǎo)致苯并二氮藥血藥濃度升高。6.克拉霉素與苯妥英聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可能改變苯妥英的代謝使其血藥濃度升高。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn7.克拉霉素與特非那丁同用，可改變特非那丁的代謝使其血藥濃度升高，從而偶發(fā)心律失常。8.克拉霉素與環(huán)孢素合用可促進(jìn)環(huán)孢素的吸收并干擾其代謝。9.克拉霉素對(duì)氨茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，當(dāng)氨茶堿應(yīng)用劑量較大時(shí)須監(jiān)測后者的血藥濃度。10.克拉霉素和齊多夫定同用時(shí)，克拉霉素可能影響齊多夫定的吸收，從而降低其濃度。11.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣與 | |
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| 本藥具有廣譜、穩(wěn)定、半衰期長、組織濃度高等特點(diǎn)。對(duì)革蘭陽性菌具有很強(qiáng)的抗菌作用。對(duì)多數(shù)細(xì)菌，克拉霉素的活性至少是紅霉素的2倍。對(duì)金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、嗜肺軍團(tuán)菌、脆弱擬桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、流感嗜血桿菌的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)2～4倍，對(duì)沙眼衣原體、鳥分枝桿菌比紅霉素強(qiáng)8～32倍。克拉霉素治療急性細(xì)菌性感染的總?cè)屎涂傆行史謩e為42.8%和90.48%，細(xì)菌清除率為94.74%，藥敏試驗(yàn)結(jié)果表明臨床分離致病菌的敏感率為64.15%�？死顾貙�(duì)細(xì)菌的敏感性與羅紅霉素相近，但明顯高于麥迪霉素和紅霉素。耐受性良好，胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率(10.6%)低于紅霉素和羅紅霉素。臨床療效確切，尤其對(duì)革蘭陽性菌、嗜血桿菌感染療效顯著。國外一項(xiàng)多中心試驗(yàn)，對(duì)院外獲得性肺炎149例患者比較本品每次250mg，每天2次與紅霉素每次250mg，每天4次的療效，連續(xù)7～14天。結(jié)果兩組在臨床上顯示治愈或改善率分別為100%和96%、放射學(xué)消失或改善率分別為96%和98%，細(xì)菌學(xué)清除率分別為100%和92%。上海消化病研究所對(duì)88例幽門螺桿菌感染者應(yīng)用本品、呋喃唑酮和蘭索拉唑連續(xù)7天短程三聯(lián)療法。結(jié)果對(duì)幽門螺桿菌根除率達(dá)90%以上，潰瘍愈合率也大于90%。北京協(xié)和醫(yī)院對(duì)1412例幽門螺桿菌陽性的胃炎或十二指腸潰瘍患者并用本品、奧美拉唑和阿莫西林三聯(lián)療法根除幽門螺桿菌，結(jié)果對(duì)幽門螺桿菌的根除率達(dá)95.7%�？死顾貙�(duì)淋病有一定療效，尤其對(duì)沙眼衣原體和溶脲支原體感染的非淋病性尿道炎療效最好。文獻(xiàn)報(bào)道，對(duì)536例男性尿道炎患者，其中對(duì)淋菌性尿道炎的臨床有效率為91.7%。對(duì)31例由支原體所致的宮頸炎患者應(yīng)用本品治療，其中30例有效，有效率為96.5%�？死顾貙�(duì)淋病有一定療效，尤對(duì)由衣原體和溶脲支原體的感染療效要好。文獻(xiàn)報(bào)道，對(duì)39例淋球菌及衣原體感染的患者口服本品，每次150～400mg，每天2次，連續(xù)2～14天。結(jié)果對(duì)18例淋菌性尿道炎有效率為33.3%，另18例衣原體尿道炎的有效率為88.2%。另一報(bào)道應(yīng)用于男性尿道炎536例，其中對(duì)淋菌性尿道炎有效率為60.9%(53/87)；對(duì)非淋菌性尿道炎的有效率為91.3%(136/149)，其他尿道炎有效率為91.7%(77/84)。另對(duì)溶脲支原體所致的女性宮頸炎31例應(yīng)用本品有效30例，有效率為96.8%。皮膚及附屬結(jié)構(gòu)感染：應(yīng)用本品治療常見的皮膚及附屬結(jié)構(gòu)的感染包括膿皰病、毛囊炎、蜂窩織炎、膿腫和傷口感染。Siepman分析945例門診患者多中心試驗(yàn)結(jié)果，隨機(jī)給予克拉霉素每次0.25g，每天2次，對(duì)照藥物為紅霉素0.25g，每6小時(shí)1次或頭孢羥氨芐0.5g，每天2次，連續(xù)治療7～14天，分別在療程結(jié)束后48h和10天內(nèi)進(jìn)行療效評(píng)估2次。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn臨床有效率克拉霉素組95%(252/266)，對(duì)照組96%(256/267)，兩組中共分離出金黃色葡萄球菌345株，細(xì)菌學(xué)清除率均為96%。麻風(fēng)病在36例未曾治療的麻風(fēng)患者進(jìn)行的初步研究表明克拉霉素每天0.5g，米諾環(huán)素每天0.1g或兩藥合并治療1個(gè)月，3組臨床好轉(zhuǎn)例數(shù)分別為10/12、12/12和10/12；治療2個(gè)月全部患者損害消退或部分消退，因此認(rèn)為 | |
