尼美舒利

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尼美舒利副作用;別名:先樂(lè)克、化雙節(jié)、美舒寧、普威、尼蒙舒、Alodoron、Aulin、Crick、Mesulid、Mesulide、Nimesulidum、R-805;尼美舒利適應(yīng)癥:本品可單獨(dú)或合并使用抗生素用于下列疾病：骨科：增生性骨關(guān)節(jié)病，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，肌腱炎，腱鞘炎，滑囊炎，腰痛。呼吸科：急、慢性支氣管炎，肺炎，流行性感冒，發(fā)熱，偏頭痛。婦產(chǎn)科：乳腺炎，盆腔炎，痛經(jīng)。耳鼻喉科：中耳炎，喉炎，流行性腮腺炎，咽炎，鼻竇炎，扁桃體炎。口腔科：口腔炎，牙齦炎，牙周炎，牙周腫脹，牙痛。泌尿科：尿道炎，膀胱炎，前列腺炎。外科：腫瘤痛，手術(shù)后痛，靜脈炎，血栓性靜脈炎，外傷后炎癥。;尼美舒利藥理學(xué)作用:本藥為非甾體類抗炎藥(NSAID)，是磺酰苯胺的衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于其他NSAID，作用機(jī)制涉及面廣，包括：1.抑制環(huán)氧化酶(COX)，阻止前列腺素合成。COX是前列腺素(PG)生物合成的關(guān)鍵酶。COX有兩個(gè)亞型，即COX1和COX2。COX1是結(jié)構(gòu)酶，主要在胃內(nèi)合成前列腺素類物質(zhì)，幫助維持胃黏膜的完整性和正常的腎功能。COX2是誘導(dǎo)酶，存在于白細(xì)胞中，在炎癥和疼痛時(shí)合成PG。本藥選擇性地抑制COX2的活性，對(duì)COX1的抑制作用不明顯，故在發(fā)揮有效抗炎作用的同時(shí)，減少了傳統(tǒng)NSAID常見(jiàn)的消化性潰瘍等不良反應(yīng)。2.通過(guò)抑制炎癥部位中性粒細(xì)胞產(chǎn)生過(guò)氧化物，清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶的活性、抑制H1受體釋放組胺、抑制組胺活性、抑制α-腫瘤壞死因子的釋放，抑制致熱質(zhì)白介素-6等，起到強(qiáng)大的抗炎、消腫作用。3.對(duì)呼吸道結(jié)締組織及軟骨組織的抗炎消腫作用明顯。通過(guò)抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜堿性細(xì)胞釋放組胺，也不會(huì)促使白三烯的合成，因而不會(huì)像阿司匹林等引起變態(tài)反應(yīng)，導(dǎo)致支氣管痙攣，故可安全用于哮喘患者。4.尚有一定抗血小板凝集作用。本藥抗炎作用強(qiáng)于保泰松、吲哚美辛等，解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于對(duì)乙酰氨基酚、阿司匹林、丙氧芬。

分類名稱

一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：痛風(fēng)及高尿酸血癥用藥物三級(jí)分類：

藥品英文名

Nimesulide

藥品別名

先樂(lè)克、化雙節(jié)、美舒寧、普威、尼蒙舒、Alodoron、Aulin、Crick、Mesulid、Mesulide、Nimesulidum、R-805

藥物劑型

1.片劑：50mg，100mg；2.顆粒劑：100mg；3.混懸劑1%；4.栓劑：200mg。

藥理作用

本藥為非甾體類抗炎藥(NSAID)，是磺酰苯胺的衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于其他NSAID，作用機(jī)制涉及面廣，包括：1.抑制環(huán)氧化酶(COX)，阻止前列腺素合成。COX是前列腺素(PG)生物合成的關(guān)鍵酶。COX有兩個(gè)亞型，即COX₁和COX₂。COX₁是結(jié)構(gòu)酶，主要在胃內(nèi)合成前列腺素類物質(zhì)，幫助維持胃黏膜的完整性和正常的腎功能。COX₂是誘導(dǎo)酶，存在于白細(xì)胞中，在炎癥和疼痛時(shí)合成PG。本藥選擇性地抑制COX₂的活性，對(duì)COX₁的抑制作用不明顯，故在發(fā)揮有效抗炎作用的同時(shí)，減少了傳統(tǒng)NSAID常見(jiàn)的消化性潰瘍等不良反應(yīng)。2.通過(guò)抑制炎癥部位中性粒細(xì)胞產(chǎn)生過(guò)氧化物，清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶的活性、抑制H₁受體釋放組胺、抑制組胺活性、抑制α-腫瘤壞死因子的釋放，抑制致熱質(zhì)白介素-6等，起到強(qiáng)大的抗炎、消腫作用。3.對(duì)呼吸道結(jié)締組織及軟骨組織的抗炎消腫作用明顯。通過(guò)抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜堿性細(xì)胞釋放組胺，也不會(huì)促使白三烯的合成，因而不會(huì)像阿司匹林等引起變態(tài)反應(yīng)，導(dǎo)致支氣管痙攣，故可安全用于哮喘患者。4.尚有一定抗血小板凝集作用。本藥抗炎作用強(qiáng)于保泰松、吲哚美辛等，解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于對(duì)乙酰氨基酚、阿司匹林、丙氧芬。

藥動(dòng)學(xué)

尼美舒利口服吸收迅速且完全，生物利用度幾近92％，健康志愿者口服50～200mg后，藥動(dòng)學(xué)過(guò)程符合一級(jí)吸收單室開(kāi)放模型，t_max1.22～3.17h，C_max198～9.85mg/L，其吸收速率和程度不受食物影響。栓劑的生物利用度為口服制劑的54％～96％。藥物吸收后主要分布于細(xì)胞外液，表觀分布容積為0.19～0.39L/kg。本品在體內(nèi)廣泛與血漿蛋白結(jié)合，游離型藥物僅占0.7％～4％，藥物在肝臟絕大部分被代謝，僅在尿液中可見(jiàn)給藥劑量1％～3％的原形藥物，主要代謝物為4-羥基化合物，其70％經(jīng)尿液，20％經(jīng)糞便排出，終末消除半衰期為1.96～4.73h。80歲以下的老年人口服后藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與成人相似，因此不必調(diào)整劑量。7～9歲兒童口服顆粒劑50mg，平均血漿峰濃度為3.46±1.4mg/L，達(dá)峰時(shí)間為1.93±0.83h，平均消除半衰期為2.4h，但個(gè)體差異較大。中等腎功能不全患者藥動(dòng)學(xué)參數(shù)幾無(wú)明顯改變，但其羥基代謝產(chǎn)物的半衰期有所延長(zhǎng)。

適應(yīng)證

本品可單獨(dú)或合并使用抗生素用于下列疾病：骨科：增生性骨關(guān)節(jié)病，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，肌腱炎，腱鞘炎，滑囊炎，腰痛。呼吸科：急、慢性支氣管炎，肺炎，流行性感冒，發(fā)熱，偏頭痛。婦產(chǎn)科：乳腺炎，盆腔炎，痛經(jīng)。耳鼻喉科：中耳炎，喉炎，流行性腮腺炎，咽炎，鼻竇炎，扁桃體炎。口腔科：口腔炎，牙齦炎，牙周炎，牙周腫脹，牙痛。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn泌尿科：尿道炎，膀胱炎，前列腺炎。外科：腫瘤痛，手術(shù)后痛，靜脈炎，血栓性靜脈炎，外傷后炎癥。

禁忌證

1.活動(dòng)性消化性潰瘍患者。2.中重度肝功能不全者。3.嚴(yán)重腎功能障礙者。4.孕婦及哺乳婦女。5.對(duì)本藥過(guò)敏者。

注意事項(xiàng)

用藥期間監(jiān)測(cè)全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和肝腎功能。

不良反應(yīng)

1.本藥耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率少于其他同類藥物。2.偶可引起上腹痛、胃灼熱、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、眩暈、出汗、臉部潮紅、紅斑、失眠、興奮增強(qiáng)、氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶升高等，極少需要中斷治療。3.罕見(jiàn)過(guò)敏性皮疹。

用法用量

1.口服給藥：(1)各種原因引起的發(fā)熱：100～200mg，每天2次。(2)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎及其他炎癥疾病和伴發(fā)的疼痛：100～200mg，每天2次。(3)晚期癌癥疼痛：200mg，每天2次。(4)痛經(jīng)：100mg，每天2次，在月經(jīng)開(kāi)始前3～5天開(kāi)始服藥。2.直腸給藥：(1)發(fā)熱和炎癥伴疼痛時(shí)：100～200mg，每天2次，每次塞入肛門栓劑1枚（200mg)。2.術(shù)后疼痛：200mg，每天2次。兒童常用劑量每天為5mg/kg，分2～3次服用；老年患者不須調(diào)整劑量。

藥物相應(yīng)作用

1.與醋硝香豆醇、茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、華法林合用時(shí)，出血的危險(xiǎn)性增加。2.與鈣離子通道阻滯藥合用時(shí)胃腸道出血的危險(xiǎn)性增加。3.與環(huán)孢素合用時(shí)可增加環(huán)孢素中毒的危險(xiǎn)，出現(xiàn)腎功能障礙、膽汁淤積、感覺(jué)異常等不良反應(yīng)。4.與達(dá)那帕羅、低分子肝素合用時(shí)，在進(jìn)行硬膜外或脊髓麻醉時(shí)出血和血腫的危險(xiǎn)性增加。5.與苯妥英鈉合用時(shí)出血的危險(xiǎn)性增加。6.與酮咯酸合用可加重胃腸道不良反應(yīng)，出現(xiàn)消化性潰瘍、胃腸道出血和（或)穿孔。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn7.可能降低鋰劑的清除，使鋰劑的毒性增加，出現(xiàn)虛弱、震顫、煩渴、意識(shí)混亂等反應(yīng)。8.可減少腎臟對(duì)甲氨蝶呤的清除，使后者的毒性增加。9.與左氟沙星合用時(shí)，癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性增加。10.與磺脲類降糖藥合用時(shí)，發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性增加。合用時(shí)應(yīng)對(duì)患者的血糖進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。11.與袢利尿藥，噻嗪類利尿藥合用時(shí)，后者利尿和降壓作用降低。12.與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用時(shí)，后者的降壓和促尿鈉排泄作用降低。13.可降低β-腎上腺受體阻滯藥的降壓作用。14.與保鉀利尿藥合用時(shí)，后者的利尿作用降低，可能出現(xiàn)高鉀血癥和腎毒性。15.與他克莫司合用時(shí)可能引起急性腎衰竭。聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)血清肌酐和尿量。

專家點(diǎn)評(píng)

本品解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，抗炎作用強(qiáng)于保泰松、吲哚美辛，解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于乙酰氨基酚、阿司匹林、丙氧芬。國(guó)外報(bào)道，對(duì)600例由于運(yùn)動(dòng)不當(dāng)所致的軟組織損傷患者，采用隨機(jī)、雙盲、對(duì)照的方法評(píng)價(jià)本品的療效，治療組口服尼美舒利100mg/d，連續(xù)5天；對(duì)照組口服萘普生每天750mg，療程同上。結(jié)果對(duì)減輕水腫和疼痛強(qiáng)度的療效兩組相似，但尼美舒利的胃腸耐受性則優(yōu)于后者。國(guó)外綜合22938例骨關(guān)節(jié)炎患者口服本品100～400mg連續(xù)7～21天的療效分析，尼美舒利能有效地消除疼痛和晨僵癥狀，臨床有效率為82.2％，高于其他NSAID如吡羅昔康(59％)、酮洛芬(62％)、萘普生(76％)、甲芬那酸(48％)和雙氯芬酸(77％)，不良反應(yīng)發(fā)生率僅為8.2％，且輕微和短暫。70例亞急性或慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者服用本品200～600mg/d，連續(xù)15～45天。結(jié)果9例癥狀完全消失，26例明顯好轉(zhuǎn)，31例臨床有效，臨床總有效率為94％。另10例風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者服用本品，口服200mg，每天2次，連續(xù)15天。治療結(jié)果多數(shù)患者癥狀減輕，其中9例癥狀明顯改善，其中晨間僵直，流感程度、疼痛嚴(yán)重性均明顯改善。對(duì)250例患者進(jìn)行的雙盲、對(duì)照試驗(yàn)表明，尼美舒利對(duì)普通外科手術(shù)，口腔科及面部手術(shù)，耳鼻喉科及痔切除術(shù)后引起的中、重度疼痛有良好的止痛效果，且能消除術(shù)后充血、水腫，并使術(shù)后升高的體溫下降。其中對(duì)口腔科止痛比布洛芬快而強(qiáng)；對(duì)面部術(shù)后控制炎癥方面與萘普生相當(dāng)或優(yōu)于萘普生；對(duì)耳鼻喉科手術(shù)止痛與酮洛芬同樣有效；本品對(duì)痔切除術(shù)后止痛的有效率為92％，而口服萘普生的有效率為78％。尼美舒利能調(diào)節(jié)中性粒細(xì)胞功能和抑制炎癥介質(zhì)的釋放，由此可改善慢性支氣管炎的癥狀，降低痰液黏度；另又能抑制組胺的釋放，具抗過(guò)敏作用，因此可安全地用于對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘患者。據(jù)對(duì)20例不耐受NSAID的成年哮喘患者應(yīng)用尼美舒利100mg治療后，既抗炎又可改善通氣功能，且用后耐受良好。另對(duì)18例發(fā)熱患者進(jìn)行的雙盲、交叉的臨床研究證實(shí)，口服本品100mg的退熱效果與口服阿司匹林500mg和安乃近500mg的效果相當(dāng)。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn國(guó)內(nèi)報(bào)道，100例急性上呼吸道感染伴有發(fā)熱(大于38.5℃)的住院患兒比較口服

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