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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第三代 | |
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| 頭孢噻肟鈉、氨噻肟頭孢菌素鈉、菌必滅、凱帝龍、凱福捷、凱福隆、賽福隆、泰可欣、頭孢氨噻肟鈉、西孢克拉瑞、喜福德、安塞銘、新亞雅太、治菌利爾、頭孢氨噻肟、Cafajet、Cefotaxime Sodium | |
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| 頭孢噻肟鈉為半合成的第三代注射用頭孢菌素，其抗菌作用機(jī)制與其他頭孢菌素類藥相似，主要通過與細(xì)菌內(nèi)膜上青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成，導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡，從而達(dá)抗菌作用。頭孢噻肟鈉作用特點(diǎn)是：對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；對革蘭陰性桿菌抗菌作用強(qiáng)，明顯超過第一代和第二代頭孢菌素；但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。 | |
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| 本藥在腸道中不吸收。肌內(nèi)注射0.5g和1.0g，0.5h后達(dá)血藥濃度峰值，分別為12μg/ml和25μg/ml。靜脈注射1g和2g，血藥濃度峰值分別為102μg/ml和215μg/ml。30min內(nèi)靜脈滴注1g，滴注完畢時(shí)血藥濃度為41μg/ml，4h后血藥濃度為1.5μg/ml。藥物吸收后在組織穿透力強(qiáng)，體內(nèi)分布廣泛，可在各組織、體腔液、體液中達(dá)到有效抗菌濃度，尤以膽汁、尿液中濃度較高。本藥不易透過正常腦膜，但腦膜有炎癥時(shí)可增加透入量。本藥蛋白結(jié)合率為30%～50%。藥物在肝內(nèi)代謝為去乙酰頭孢噻肟(抗菌活性為頭孢噻肟的1/10)和其他無活性的代謝產(chǎn)物。肌內(nèi)注射和靜脈注射的半衰期分別為0.92～1.35h和0.84～1.25h。其代謝產(chǎn)物去乙酰頭孢噻肟的半衰期為1.5h。本藥80%可經(jīng)腎臟排泄，其中50%～60%為原形藥，10%～20%為去乙酰頭孢噻肟，另10%～20%為無活性的代謝產(chǎn)物。頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄量較少，約為給藥量的0.01%～0.1%。血液透析能將62.3%的藥物自體內(nèi)清除，腹膜透析對頭孢噻肟的藥動學(xué)無影響。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn | |
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| 本藥適用于治療敏感菌所致的下列感染：1.下呼吸道感染(如肺炎等)。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染(包括尿路感染、子宮炎、前列腺炎、淋病等)。3.腹腔感染(如腹膜炎、膽道炎等)。4.骨、關(guān)節(jié)、皮膚及軟組織感染。5.手術(shù)感染的預(yù)防。6.耳鼻喉科感染。7.其他嚴(yán)重感染，如急性化膿性腦膜炎(尤其是嬰幼兒腦膜炎)、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、敗血癥等。 | |
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| 1.交叉過敏：對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏；對青霉素類、青霉素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素過敏。2.慎用：(1)對青霉素類抗生素過敏者；(2)孕婦、哺乳期婦女；(3)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者；(4)有慢性胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性腸炎者；(5)高度過敏性體質(zhì)者、高齡體弱者。3.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性反應(yīng)；(2)當(dāng)患者尿液中頭孢噻肟鈉含量超過10mg/ml時(shí)，以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測定可出現(xiàn)假陽性；(3)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)長期用藥時(shí)應(yīng)定期檢查肝、腎功能及血、尿常規(guī)；(2)有顯著肝、腎功能損害和(或)膽道梗阻患者使用本藥時(shí)應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。 | |
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| 頭孢噻肟鈉不良反應(yīng)發(fā)生率低，僅3%～5%，且一般均呈暫時(shí)性和可逆性。1.多見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應(yīng)及腹瀉、惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應(yīng)。2.偶見暫時(shí)性肝、腎功能異常及念珠菌病、維生素K缺乏、維生素B缺乏等。3.極少見過敏性休克、頭痛、呼吸困難等癥狀。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn | |
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| 1.成人：(1)肌內(nèi)注射：①淋�。簡未渭�(nèi)注射1g；②無并發(fā)癥的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染：每次1g，每天2次；③手術(shù)過程中預(yù)防用藥：于術(shù)前0.5～1.5h肌內(nèi)注射1g，手術(shù)過程中1g，術(shù)后每6～8小時(shí)1g，直至24h為止。(2)靜脈給藥：①常用劑量：2～6g，分2～3次給藥；嚴(yán)重感染者(如敗血癥等)每6～8小時(shí)2～3g，每天最高劑量為12g；②無并發(fā)癥的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染：每12小時(shí)1g；(3)手術(shù)過程中預(yù)防用藥：于術(shù)前0.5～1.5h靜脈給藥1g，手術(shù)過程中1g，術(shù)后每6～8小時(shí)1g，直至24h為止；(4)腎功能不全時(shí)劑量：嚴(yán)重腎功能減退患者應(yīng)用本藥時(shí)須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整減量；(5)透析時(shí)劑量：血液透析者每天0.5～2g，但在透析后應(yīng)加用1次劑量。2.兒童靜脈給藥：(1)新生兒：日齡小于或等于7天者，每12小時(shí)50mg/kg；日齡大于7天者，每8小時(shí)50mg/kg；(2)對1個(gè)月以上小兒：每8小時(shí)50mg/kg，治療腦膜炎時(shí)劑量可增至每6小時(shí)75mg/kg。 | |
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| 1.本藥與慶大霉素或妥布霉素合用對銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用。2.本藥與阿米卡星合用對大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌和銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用，而對金黃色葡萄球菌無此作用。3.本藥與氨基糖苷類或其他頭孢菌素同用可能增加腎毒性。4.本藥與強(qiáng)利尿藥(如呋塞米)同用可能增加腎毒性。5.本藥與丙磺舒同用可延遲本藥的排泄，提高頭孢噻肟的血藥濃度并延長血漿半衰期(腎清除減少5%，半衰期延長45%)。6.本藥與脲基青霉素阿洛西林或美洛西林等同用時(shí)，可降低本藥的總清除率。7.本藥與傷寒活疫苗同用，可使機(jī)體對傷寒活疫苗的免疫應(yīng)答減弱，可能的機(jī)制是本藥對傷寒沙門菌有抗菌活性。 | |
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| 本品為第三代頭孢菌素，是一種廣譜抗生素。對革蘭陰性桿菌的作用明顯優(yōu)于第一、二代頭孢菌素，尤其對流感桿菌、大腸桿菌、腸桿菌、產(chǎn)枸櫞酸菌屬、沙雷菌屬、克雷白桿菌屬及產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的耐藥大腸桿菌的作用比頭孢哌酮強(qiáng)，特別對產(chǎn)青霉素酶的嗜血桿菌的作用最強(qiáng)。頭孢噻肟治療血液病合并感染的患者，臨床反應(yīng)最佳，殺菌作用時(shí)間維持較長，但對銅綠假單胞菌和陰溝腸桿菌殺菌作用較差。國內(nèi)報(bào)道，用本品治療菌血癥、腹膜炎等感染39例，同期應(yīng)用頭孢噻吩聯(lián)合慶大霉素治療感染33例作為對照。結(jié)果治療組痊愈34例，有效率為97.4%，對照組痊愈26例，有效率為94%，細(xì)菌學(xué)清除率均為95%。兩組中各有8例和10例出現(xiàn)不良反應(yīng)，表現(xiàn)為皮疹、ALT升高、胃腸道反應(yīng)、菌群失調(diào)或蛋白尿。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn另報(bào)道應(yīng)用本品治療感染60例，其中14例肌內(nèi)注射，每次1g，每天2～3次，其他47例靜脈滴注，每天6～8g，分2～4次滴注，待癥狀改善后以肌注替代。結(jié)果痊愈45例、有效12例、無效3例，總有效率為95%。 | |
