| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類 |
| 英文名 | Cefotaxime |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 頭孢氨噻肟 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品鈉鹽為白色、類白色或微黃白色結晶，無臭或微有特殊臭。易溶于水，在乙醇中微溶，在氯仿中不溶。按無水物計算，頭孢噻肟鈉每1mg的效價不得少于860頭孢噻肟單位。裝量所含頭孢噻肟應為標示量的93.0%-107.0%。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于對本品敏感的產酶陰性桿菌與陽性球菌引起的各種感染包括呼吸道、泌尿道、胃腸、膽道、胸腹腔、盆腔、骨關節(jié)、皮膚軟組織感染，創(chuàng)傷或術后感染，敗血癥和腦膜炎等重癥感染。本品對金黃色葡萄球菌作用不及一代與二代頭孢菌素，對耐藥金黃色葡萄球菌感染應選用其它有效抗生素，本品對銅綠假單胞菌作用較弱，不宜單獨選用本品治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為β-內酰胺類廣譜抗生素，為第三代注射用頭孢菌素。頭孢噻肟具有三代頭孢菌素下列作用特點：①對陰性桿菌產生的廣譜β-內酰胺酶穩(wěn)定。②有強大的抗陰性桿菌作用，明顯超過一代與二代頭孢菌素。③對銅綠假單胞菌與厭氧菌有低度抗菌作用。④對革蘭陽性球菌作用不如一代與二代頭孢菌素，但對肺炎鏈球菌、產青霉素酶或不產酶金黃色葡萄球菌仍有較好抗菌作用。⑤腸球菌耐藥，腸桿菌屬中已有耐本品菌株，支原體、衣原體、軍團菌。難辨梭狀芽胞桿菌均耐藥。 頭孢噻肟體外抗菌譜：作用強度 抗菌譜：+++ 腸桿菌屬桿菌、 淋球菌、 肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌、腦膜炎球菌、化膿性鏈球菌；++敏感葡萄球菌、厭氧菌（除外脆弱擬桿菌)；+ 銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌；0 腸球菌、難辨梭狀芽胞桿菌、支原體、MRSA、軍團菌、衣原體、腸桿菌屬中耐本品菌株。 頭孢噻肟為殺菌劑。其抗菌作用機制為影響細菌細胞壁的合成。青霉素類與頭孢菌素類抗生素均能抑制轉肽酶在細胞壁合成的最后一步交叉連接中的轉肽作用，使交叉連接不能形成，影響細胞壁合成，導致細菌溶菌死亡。已經研究證實，青霉素類與頭孢菌素類對轉肽酶這種功能的抑制是通過與細菌內膜上青霉素結合蛋白PBPs相結合來實現的。青霉素結合蛋白即為與細菌細胞壁合成，細菌分裂繁殖和維持細菌形態(tài)密切有關的酶系，其中包括了在交叉連接中將5肽末位D-丙氨酸移去的轉肽酶。 |
| 體內過程 | 頭孢噻肟肌內注射0.5g與1g，血藥峰濃度分別17mg/L與22mg/L，達峰時間0.5-1小時，消除半衰期較短，約0.9-1.1小時，生物利用度90%-95%。靜脈注射1g，平均血藥濃度范圍即刻為85-105mg/L，注射后1小時為12-20mg/L，注射后4小時為1.9mg/L。靜脈滴注給藥，血清藥峰濃度取決于劑量與滴注時間。0.5g滴注1小時，血藥峰濃度為45.5mg/L；若劑量為1g，滴注4小時，血藥峰濃度為16mg/L。30%-50%頭孢噻肟在肝內代謝為去乙酰頭孢噻肟，其活性為母體化合物1/5-1/10。蛋白結合率為40%。體內分布較廣，尿與膽汁內濃度高，可透入骨、創(chuàng)口分泌物、皮膚、支氣管分泌液，腦膜有炎癥時可透入CSF及羊水與乳汁中。24小時尿中可排出原形藥60%，約有20%-25%給藥量以其主要代謝產物去乙酰頭孢噻肟自尿中排出。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑（鈉鹽)0.5g，1g，2g。 |
| 用法用量 | 肌內或靜脈注射一次，0.5-1g，一日2-4次，靜脈滴注，一日2-6g，每日最高劑量不超過12g。小兒每日0.05-0.1g/kg，分次給藥。 腎功能減退時需調整給藥劑量與間隔時間)： 頭孢噻肟調整劑量與間隔時間：肌酐清除率（ml/min)80-50，頭孢噻肟最大劑量（g)/間隔時間（h)2/6-8；肌酐清除率（ml/min)50-30，頭孢噻肟最大劑量（g)/間隔時間（h)2/8； 肌酐清除率（ml/min)30-10，頭孢噻肟最大劑量（g)/間隔時間（h)2/12；肌酐清除率（ml/min)<10，頭孢噻肟最大劑量（g)/間隔時間（h)2/24。 |
| 不良反應 | 療程較長時，可能發(fā)生偽膜性腸炎；血液學反應，如中性粒細胞下降，血小板下降，Coomb's試驗陽性，凝血酶原時間延長；氨基轉移酶升高等不良反應。 頭孢菌素類與青霉素有交叉過敏反應，對青霉素過敏者，應用頭孢噻肟可能發(fā)生過敏反應，反應以皮疹為主，發(fā)生率不高。 偶有腎功能異常改變。腎功正常患者很少發(fā)生腎功能異常。偶有報道與慶大霉素聯合應用時發(fā)生腎功能減退。 |
| 注意事項 | 嬰幼兒不能肌內注射。對青霉素類過敏患者及嚴重腎功能不全者慎用。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 |
