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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第四代 | |
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| 片劑：每片含本品75mg，100mg；顆粒劑：每袋含本品100mg。 | |
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| 本品是第四代可口服頭孢類抗生素，藥理研究表明，對好氧革蘭陽性菌的MSSA的MIC80為3.13μg/mL，與頭孢替安、頭孢克洛相同、對肺炎鏈球菌的MIC80≤0.1μg/mL，優(yōu)于頭孢克洛，與頭孢托侖相當(dāng)，對耐青霉素(含中等程度耐藥)的肺炎鏈球菌的活性很強，MIC80為0.78μg/mL。對革蘭陰性菌中的弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、黏膜炎布蘭漢氏球菌、黏質(zhì)沙雷菌比頭孢托侖、頭孢替安強。對變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比頭孢克洛、頭孢替安強，與頭孢特侖相當(dāng)。對耐氨芐西林的流感嗜血桿菌有很強的活性，MIC80為0.05μg/mL。對厭氧菌的活性是對比藥中最強的。本品是頭孢類抗生素的口服前藥，口服后在腸道中經(jīng)酯酶水解，生成活性的頭孢菌素化合物S-1006，新戊酸和甲醛。S-1006具有廣泛的抗菌作用，對分離得到的金黃色葡萄球菌IC90為2μg/mL，對鏈球菌A，鏈球菌B，鏈球菌C，鏈球菌F，鏈球菌G以及肺炎鏈球菌的IC90≤0.12μg/mL，對所有分離得到的流感嗜血桿菌的IC90≤0.06μg/mL，對腸桿菌科細菌的IC50≤2μg/mL。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn本品對β-內(nèi)酰胺酶TEM-1亞型穩(wěn)定，但會被TEM-3，TEM-5，PSE-1及PSE-4亞型的β-內(nèi)酰胺酶水解，也可被腸桿菌，摩根氏菌等細菌染色體的β-內(nèi)酰胺酶所水解。在動物研究中表明，本品可保護小鼠免遭肺炎鏈球菌和大腸桿菌的感染，其作用比頭孢克羅和頭孢地尼強。但抗金黃色葡萄球菌系統(tǒng)感染的作用比二者低。在對臨床分離的呼吸道感染細菌的抗菌試驗中，本品對青霉素敏感的肺炎鏈球菌的活性和青霉素，氨芐西林、頭孢托侖酯的活性相同；比頭孢克羅、頭孢地尼和紅霉素弱。但對產(chǎn)生β-內(nèi)酰酶或不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌有較好的抗菌作用。 | |
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| 健康男性成人，口服本品75，150及200mg/次，tmax約1.3～1.5小時，Cmax分別為2.0，5.7和7.3μg/mL；tl/2為0.8～1.3小時，進食可減少吸收。本品首劑量和終劑量時，半衰期為(1.11±0.17)小時和(0.87±0.18)小時，AUC為(7.30±1.10)μg·h/mL和(5.20±0.85) μg·h/mL，但峰濃度沒有差異。在健康志愿者中進行的藥動學(xué)研究，本品的主要代謝產(chǎn)物為S-1006和新戊酸，而90%新戊酸是以新戊酸肉堿的形成從尿中排泄。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn口服200mg/次后，尿中回收本品、新戊酸和新戊酸肉堿的量分別為：33%～41%，93%和89%～94%。而血漿最大濃度分別為2，1和2μg/mL。食物、雷尼替丁對本品的藥動學(xué)參數(shù)Cmax，tmax，tl/2和AUC及尿中藥物濃度無顯著影響。 | |
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| 對本品過敏者、肝腎功能不全者、有貧血及血細胞異常者慎用。 | |
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| 有報道會產(chǎn)生嚴重的肝功能障礙(包括黃疸)、白細胞和血小板水平異常及貧血。 | |
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| 口服，成人200～600mg/d，用量按醫(yī)生要求使用。 | |
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| 在雙盲的對照臨床研究中，本品(450mg/d)和Cefteram Pivoxil(600mg/d)用于慢性呼吸道感染的，二者臨床有效性分別為80.2%和78.9%，無明顯差別。在致病菌消除的速度上，也無顯著差異，分別為60.5%和65.9%。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn二者的副作用發(fā)生率分別為6.0%和6.4%。 對153例患者，服用本品200～600mg/d，連續(xù)28天，臨床有效率：膽道感染為95%，急性乳腺炎100%，傷口感染80%，其他皮膚感染80%. | |
