| 公開(公告)號 | CN1129604C |
| 公開(公告)日 | 2003.12.03 |
| 申請(專利)號 | CN97196864.0 |
| 申請日期 | 1997.06.05 |
| 專利名稱 | 新的氨基酸衍生物及其作為凝血酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07K5/06 |
| 分類號 | C07K5/06;A61K38/05;A61K38/55;A61P7/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.6.7 SE 9602263-7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·古斯塔夫松;J·-E·奈斯特勒姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE97/00989 1997.6.5 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.01.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1代表H、C(O)R11、SiR12R13R14或C1-6烷基，后一基團(tuán)任選由一個或多個選自O(shè)R15或(CH2)q16的取代基取代或作為末端基團(tuán)；R12、R13和R14獨(dú)立代表H、苯基或C1-6烷基；R16代表C1-4烷基、苯基、OH、C(O)OR17或C(O)N(H)R18；R18代表H、C1-4烷基或CH2C(O)OR19；R15和R17獨(dú)立代表H、C1-6烷基或C7-9烷基苯基；R11和R19獨(dú)立代表H或C1-4烷基；和q代表0、1或2；R2和R3獨(dú)立代表H；Rx代表式IIa的結(jié)構(gòu)片段，其中k、l獨(dú)立代表0、1、2、3或4；R4和R5獨(dú)立代表H、Si(Me)3、1-或2-萘基、多環(huán)烴基、CHR41R42或C1-4烷基，其中后一基團(tuán)任選被一個或多個氟原子取代，或C3-8環(huán)烷基苯基、亞甲二氧基苯基、苯并二噁烷基、苯并呋喃基、二氫苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、香豆冉酮基、香豆素基或二氫香豆素基，其中后十二個基團(tuán)任選由一個或多個C1-4烷基，其中后一基團(tuán)任選由一個或多個鹵素取代基取代，C1-4烷氧基、鹵代、羥基、氰基、硝基、SO2NH2、C(O)OH或N(H)R43取代；R41和R42獨(dú)立代表環(huán)己基或苯基；R43代表H或C(O)R45；及R45代表H、C1-4烷基或C1-4烷氧基；Y代表CH2、(CH2)2、CH＝CH、(CH2)3、CH2CH＝CH或CH＝CHCH2，其中后三個基團(tuán)任選由C1-4烷基、亞甲基、氧代或羥基取代；n代表0、1、2、3或4；B代表式IVa的結(jié)構(gòu)片段 |
| 摘要 | 提供了式(I)化合物，其中R1、R2、R3、Rx、Y、n和B具有在說明書中給出的意義，所述化合物可以用作胰蛋白酶樣蛋白酶如凝血酶的競爭性抑制劑，以及它們在治療凝血酶需要抑制的疾病(如血栓形成)和作為抗凝藥物的用途�！� |
| 國際公布 | WO97/46577 英 1997.12.11 |
