| 公開(公告)號 | CN1134450C |
| 公開(公告)日 | 2004.01.14 |
| 申請(專利)號 | CN98807160.6 |
| 申請日期 | 1998.05.06 |
| 專利名稱 | LH-RH肽類似物、其用途及含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07K7/23 |
| 分類號 | C07K7/23;A61K38/09;A61P5/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.2 EP 97401212.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞拉麥克思實(shí)驗(yàn)室公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·戴蘭索爾恩;J·帕瑞斯 |
| 地址 | 摩納哥摩納哥 |
| 頒證日 | 2004.01.14 |
| 國際申請 | PCT/EP98/02802 1998.5.6 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.01.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 摩納哥;MC |
| 主權(quán)項(xiàng) | LH-RH的肽類似物或其藥學(xué)可接受的鹽，其分子式為(SEQ IDNO：1)：A1-A2-A3-A4-A5-A6-HAA-A7-Pro-Z(I)其中--A1是pGlu；D-pGlu；Sar；AcSar；Pro；AcPro；ForPro；OH-Pro；Ac-OH-Pro；脫氫-Pro；Ac-脫氫-Pro；Ser；D-Ser；Ac-D-Ser；Thr；D-Thr；Ac-D-Thr；或可被�；姆枷阕錎-氨基酸，其中所述芳香族D-氨基酸選自：D-Phe，D-HPhe，D-Trp，D-Nal，D-1Nal，D-Bal，D-Pal和D-4Pal，其中D-Phe和D-Trp任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，硝基或三氟甲基取代；--A2是價(jià)鍵；His；或芳香族D-氨基酸，其中所述芳香族D-氨基酸選自：D-Phe，D-HPhe，D-Trp，D-Nal，D-1Nal，D-Bal，D-Pal和D-4Pal，其中D-Phe和D-Trp任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，硝基或三氟甲基取代；--A3是芳香族L-或D-氨基酸，其中所述芳香族氨基酸選自：Phe，HPhe，Trp，Nal，1Nal，Bal，Pal和4Pal，其中Phe和Trp任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，硝基或三氟甲基取代；--A4是Ala、Ser、D-Ser、MeSer、Ser(OBut)、Ser(OBzl)或Thr；--A5是芳香族L-氨基酸，其選自：Phe，HPhe，Trp，Nal，1Nal，Bal，Pal和4Pal，其中Phe和Trp任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，硝基或三氟甲基取代；或堿性L-或D-氨基酸，其選自Arg，HArg，Orn，Lys，HLys，Cit，HCit，APhe和ACha，其中Arg和HArg為在一個(gè)或兩個(gè)氮原子上由(C1-C6)烷基，或(C3-C6)環(huán)烷基任選N取代的，且其中Orn，Lys，HLys，APhe和ACha任選的為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基之一或二者N-取代；--A6是Gly；D-Pro；D-Ser；D-Thr；D-Cys；D-Met；D-Pen；D-(S-Me)Pen；D-(S-Et)Pen；D-Ser(OBut)；D-Asp(OBut)；D-Glu(OBut)；D-Thr(OBut)；D-Cys(OBut)；D-Ser(OR1)，其中R1是糖基；氮雜-氨基酸；D-His，其咪唑環(huán)可由(C1-C6)烷基或(C2-C7)�；〈贿x自D-Ala，D-Leu，D-Tle，D-Nle，D-Hol，D-Npg，D-Cpa和D-Cha的脂肪族D-氨基酸；芳香族D-氨基酸，其選自：D-Phe，D-HPhe，D-Trp，D-Nal，D-1Nal，D-Bal，DPal和D-4Pal，其中D-Phe和D-Trp任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，硝基或三氟甲基取代；D-環(huán)己二烯基-Gly；D-萘烷基-Ala；D-全氫化二苯基-Ala；或堿性L-或D-氨基酸，其選自Arg，HArg，Orn，Lys，HLys，Cit，HCit，APhe和ACha，其中Arg和HArg為在一個(gè)或兩個(gè)氮原子上由(C1-C6)烷基，或(C3-C6)環(huán)烷基任選N取代的，且其中Orn，Lys，HLys，APhe和ACha任選的為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基之一或二者N-取代；--HAA是Ada或Npg，其任選的為(C1-C4)烷基N-α-取代，其中所述(C1-C4)烷基任選地為一個(gè)或數(shù)個(gè)氟原子取代；--A7是堿性L-或D-氨基酸，其選自Arg，HArg，Orn，Lys，HLys，Cit，HCit，APhe和ACha，其中Arg和HArg為在一個(gè)或兩個(gè)氮原子上由(C1-C6)烷基，或(C3-C6)環(huán)烷基任選N取代的，且其中Orn，Lys，HLys，APhe和ACha任選的為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基之一或二者N-取代；--Z是GlyNH2；D-AlaNH2；azaGlyNH2；或-NHR2基，其中R2是可被羥基或一個(gè)或幾個(gè)氟原子取代的(C1-C4)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基或選自嗎啉基、吡咯烷基和哌啶基的雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及與LH-RH受體有極好親和力的LH-RH肽類似物，其分子式為：A1-A2-A3-A4-A5-A6-HAA-A7-Pro-Z，其中Z、A1到A7如本說明書中所定義，HAA為含有7-20個(gè)碳原子的非芳香族疏水氨基酸。本發(fā)明還涉及所述肽類似物的用途和包含所述肽類似物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO98/55505 英 1998.12.10 |
