| 公開(公告)號(hào) | CN1134264C |
| 公開(公告)日 | 2004.01.14 |
| 申請(專利)號(hào) | CN95192899.6 |
| 申請日期 | 1995.03.03 |
| 專利名稱 | 抗血栓形成劑 |
| 主分類號(hào) | A61K38/00 |
| 分類號(hào) | A61K38/00;C07D205/08;C07D223/16;C07D239/02;C07D211/26;C07D285/08;C07D285/14;C07D417/00;C07D513/00;C07D277/04;C07D277/18;C07D277/38;C07D263/04;C07D263/16;C07D295/00;C07D207/00;C07D207/08;C07D207/10;C07C229/00;C07C241/00;C07C243/00;C07C249/00;C07C233/00;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.3.4 US 08/206,553 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·F·史密夫;M·R·懷利 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | 2004.01.14 |
| 國際申請 | PCT/US95/02558 1995.3.3 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1996.11.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;王其灝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I所示的化合物或其藥物上可接受的鹽；或所述化合物的藥物上可接受的溶劑化物或其鹽：X-Y-NH-(CH2)r-GI其中：X是其中：T是C3-C8環(huán)烷基、C1-C8烷基、或a是0、1或2；Q是-OH、C1-C4烷氧基，或-NH-A；A是氫、C1-C4烷基、R”SO2-、R”O(jiān)C(O)-或-(CH2)g-Rm；g是1；R’是氫或C1-C4烷基；R”是C1-C4烷基或C1-C4全氟烷基；Rm是COORb；各個(gè)Rb獨(dú)立地是氫或C1-C4烷基；Z是氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羥基、鹵素或RaSO2NH-，其中Ra是C1-C4烷基；Y是r是1、2或3；G是其中D和E各自獨(dú)立地是N或CH；k是0或1；以及R是-NH2、或而且其中下面的芳環(huán)或雜芳環(huán)中的一個(gè)至所有其余未取代的碳原子可以帶有一個(gè)氟取代基：其條件是：如果G表示或那么如果R′表示H；Q為-NH-A；且A表示：H，C1-4烷基，R″SO2-，其中R″基表示C1-4烷基，R″OC(O)-，其中R″基表示C1-4烷基，或者-(CH2)g-COORb，那么T(CH2)a基不表示(i)C1-8烷基；(ii)-(CH2)a-C5-6環(huán)烷基；(iii)-(CH2)a-苯基，此處苯基為未取代的或被C1-4烷基取代的苯基；(iv)-(CH2)a-苯基，其中a為0或1以及苯基被羥基或C1-4烷氧基之一取代，或(v)-(CH2)a-萘基，其中a為0或1；另外的條件是，如果：r為1；G表示那么如果T不是被RaSO2NH-取代的苯基；R′表示H；則Q不是OH、C1-4烷氧基或-NH-A，其中A表示：(i)H，C1-4烷基；(ii)R″OC(O)-，其中R″為C1-4烷基；或(iii)R″SO2-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及凝血酶抑制劑化合物，其通式(I)為X-Y-NH-(CH2)r-G，式中X、Y、r和G具有說明書中所定義的含義，也涉及含有此類化合物的醫(yī)藥配方及其作為凝血酶抑制劑、凝血抑制劑和血栓栓塞無序劑的用途。 |
| 國際公布 | WO95/23609 英 1995.9.8 |
