| 公開(公告)號 | CN100361992C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200480004722.9 |
| 申請日期 | 2004.02.12 |
| 專利名稱 | 用作PEPCK抑制劑的磺酰胺取代的黃嘌呤 |
| 主分類號 | C07D473/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D473/04(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.19 US 60/448,562 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 路易絲·海倫·福利;尼古拉斯·約翰·西爾韋斯托夫·于比;謝里·林恩·彼得拉尼科-科爾;員維亞;皮特·威廉·鄧坦 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-12 PCT/EP2004/001289 |
| 進入國家日期 | 2005.08.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式如下的化合物： 其中 R1選自： C1-7烷基， 被苯基取代的C1-7烷基，和 被鹵素取代的苯基取代的C1-7烷基； R2選自： C1-7烷基和 被C3-7環(huán)烷基取代的C1-7烷基； R3選自如下基團： R4選自H和C1-7烷基； R5選自： C1-7烷基， 氨基C1-7烷基， 被苯基取代的C1-7烷基， 被苯基取代的C2-7鏈烯基， 苯基， 被選自C1-7烷基、被鹵素取代的C1-7烷基、鹵素、C1-7烷氧基、被鹵素取代的C1-7烷氧基、硝基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的苯基， 含有獨立地選自N、O和S的一個雜原子的5-元雜芳環(huán)，所述5-元雜芳環(huán)是未取代的，或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的， 含有兩個雜原子的5-元雜芳環(huán)，其中第一個雜原子是N，第二個雜原子獨立地選自N、O和S，所述5-元雜芳環(huán)是未取代的，或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的， 含有一個N的6-元雜芳環(huán)，所述6-元雜芳環(huán)是未取代的，或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的， 其中Ar選自： 含有一個、兩個或者三個雜原子的稠合到6-元環(huán)上的5-元雜芳環(huán)，其中第一個雜原子是N，第二個雜原子是N，而第三個雜原子選自O(shè)和S， 不含或者含有一個N雜原子的稠合到6-元環(huán)上的6-元芳環(huán)，所述稠合的6-元芳環(huán)是未取代的，或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的；且 R6選自： H， 含一個或者兩個雜原子的5-元芳族雜環(huán)，其中第一個雜原子是N，第二個雜原子選自N和S，所述5-元雜環(huán)是未取代的，或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的，和 含一個或者兩個N雜原子的6-元芳族雜環(huán)，所述6-元雜環(huán)是未取代的，或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的， 或者其可藥用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的磺酰胺取代的黃嘌呤衍生物或其可藥用鹽或其前藥，其中R1、R2和R3如說明書中所定義。通式(I)的化合物及其可藥用鹽或前藥顯示出作為糖原異生調(diào)節(jié)劑的活性。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/074288 英 |
