| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1227008C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99816452.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.12.16 |
| 專利名稱 | 將非COX-2選擇性抑制劑的COX抑制化合物轉(zhuǎn)化成為COX-2選擇性抑制劑的衍生物的方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/405 |
| 分類號(hào) | A61K31/405;A61K31/40 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.7 US 60/115,090 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 范德比爾特大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 阿米特·S·卡爾古特卡;勞倫斯·J·馬爾內(nèi)特 |
| 地址 | 美國(guó)田納西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1999-12-16 PCT/US1999/030219 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2001.09.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種改變環(huán)加氧酶抑制化合物的特異性的方法，該方法包含以下步驟：(a)提供一種具有環(huán)加氧酶抑制作用的化合物，該化合物為吲哚類非甾體抗炎藥并具有羧酸片段，或者提供具有環(huán)加氧酶抑制作用的上述化合物的藥學(xué)可接受的鹽，該化合物對(duì)于環(huán)加氧酶-2的抑制不具有特異性；以及(b)將具有羧酸片段的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽轉(zhuǎn)化成具有酯片段或二級(jí)酰胺片段的衍生物，由此改變步驟(a)中不具有環(huán)加氧酶-2的抑制特異性的化合物的特異性，使得對(duì)環(huán)加氧酶-2的抑制具有特異性。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種改變具有COOH片斷的環(huán)加氧酶抑制性化合物的特異性的方法，其中將多種含COOH的化合物如吲哚美辛轉(zhuǎn)化成酯類衍生物或二級(jí)酰胺類衍生物。 |
| 國(guó)際公布 | 2000-07-13 WO2000/040087 英 |
