| 公開(公告)號(hào) | CN1675198A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03819584.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.25 |
| 專利名稱 | 用于治療與5-H2A受體有關(guān)疾病的新哌嗪基-吡嗪酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/02 |
| 分類號(hào) | C07D403/02;C07D295/033;A61K31/496;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/00;A61P15/00;A61P25/28;A61P25/24 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.19 SE 0202287-9;2002.11.14 US 60/426,240 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·尼爾森;M·托爾;M·塞爾內(nèi)拉德;H·倫德斯特倫 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/SE2003/001102 2003.6.25 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、幾何異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、光學(xué)異構(gòu)體、N-氧化物和前藥形式：其中m為1或2；n為0、1、2、3或4；R1為H、C1-6-烷基、芳基-C1-C3-烷基、雜芳基-C1-C3-烷基、2-羥基乙基、甲氧基-C2-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、芳氧基-C2-C3-烷基或雜芳氧基-C2-C3-烷基；其中任何芳基或雜芳基殘基可以被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或氰基取代；R2和R3各自獨(dú)立地代表H或CH3；R4和R5各自獨(dú)立地代表H、鹵素、甲基或者和其中的碳原子與它們連接的環(huán)一起形成1H-喹喔啉-2-酮核；和R6代表芳氧基、雜芳氧基、芳硫基、雜芳硫基、芳基-NH、雜芳基-NH、芳基、芳基羰基、雜芳基或雜芳基羰基；其中單獨(dú)或作為另一基團(tuán)的一部分的任何芳基或雜芳基殘基未被取代或被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基取代：芳基、芳基-C1-2-烷基、芳基羰基、雜芳基、雜芳基-C1-2-烷基、雜芳基羰基、芳氧基、雜芳氧基、芳硫基、雜芳硫基、芳基氨基、雜芳基氨基、C3-6-環(huán)烷基、C3-6-環(huán)烷氧基、C3-6-環(huán)烷基羰基、C1-6-烷基、C2-6-烷酰基、C2-6-炔基、C2-6-鏈烯基或氟-C2-4-烷氧基、鹵素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、C1-6-烷基氨基、C1-4-二烷基氨基、羥基或氧代；其中作為芳基或雜芳基上的取代基的任何芳基或雜芳基殘基，單獨(dú)或作為另一基團(tuán)的一部分，進(jìn)而可以在一個(gè)或多個(gè)位置彼此獨(dú)立地被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或氰基取代；條件是：R2和R3不都為CH3；如果R1、R2、R4和R5為H，而R3為H或CH3，則R6不為3-吡啶氧基、6-甲基-2-硝基-3-吡啶氧基或2-氯-3-吡啶氧基；如果n＝0，則R6不為芳氧基、雜芳氧基、芳硫基、雜芳硫基、芳基-NH或雜芳基-NH；和式(I)的化合物不為1-芐基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-1H-喹喔啉-2-酮。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物：(I)其中m、n、R1、R2、R3和R4如說明書所述。還包括包含所述化合物的藥物組合物，它們的制備方法，以及所述化合物用于制備治療與5-HT2A受體有關(guān)的障礙或醫(yī)學(xué)病癥的藥物的用途。 |
| 國際公布 | WO2004/009586 英 2004.1.29 |
