| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1653056A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03810748.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.05 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 二羥基己酸衍生物、它們的中間體和制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D307/32 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D307/32;C07D405/12;C07D241/44 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.14 US 60/380,694;2002.7.18 US 60/397,138 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·J·厄本;V·J·賈西斯;Z·B·李;J·C·卡斯 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2003/001840 2003.5.5 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.12 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(IIIa1-1)化合物的方法，其中：R2是苯基-(CH2)m-、萘基-(CH2)m-、(C3-C10)環(huán)烷基-(CH2)m-、(C1-C6)烷基或(C2-C9)雜芳基-(CH2)m-，其中所述苯基-(CH2)m-、萘基-(CH2)m-、(C3-C10)環(huán)烷基-(CH2)m-或(C2-C9)雜芳基-(CH2)m-中的每個(gè)所述苯基、萘基、(C3-C10)環(huán)烷基或(C2-C9)雜芳基部分可以可選地被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自由下述組成的組：氫、鹵素、CN、(C1-C6)烷基、羥基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、HO-(C＝O)-、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-、HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-、(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基、H(O＝C)-、H(O＝C)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(O＝C)-、(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基、H2N-(C＝O)-、(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-、[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-、H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基、H(O＝C)-NH-、(C1-C6)烷基(C＝O)-NH、(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-(S＝O)-、(C1-C6)烷基-SO2-、(C1-C6)烷基-SO2-NH-、H2N-SO2-、H2N-SO2-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基、CF3SO3-、(C1-C6)烷基-SO3-、苯基、苯氧基、芐氧基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C2-C9)雜環(huán)烷基和(C2-C9)雜芳基；m是0、1、2、3或4；其中該方法包含使式(IVa1-1)化合物其中P是保護(hù)基團(tuán)，與磷酸反應(yīng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及二羥基己酸衍生物和它們的中間體以及這類(lèi)化合物的制備方法。另外，本發(fā)明涉及從被保護(hù)的胺中除去保護(hù)基團(tuán)，其中該方法包含使被保護(hù)的胺與磷酸反應(yīng)。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/095440 英 2003.11.20 |
