| 公開(公告)號 | CN101090723A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580012936.5 |
| 申請日期 | 2005.02.23 |
| 專利名稱 | 用于治療子宮內(nèi)膜異位癥的哌嗪脲衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.24 EP 04090065.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 烏爾麗克·考夫曼;理查德·豪魯克 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-23 PCT/EP2005/002036 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 作為單個立體異構(gòu)體或其混合物的下式(Ia)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽用于制備治療和預(yù)防人中的子宮內(nèi)膜異位癥的藥物的用途， 其中： R1a是 一個或多個獨立地選自氧代、鹵素、(C1-C8)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基氨基(C1-C8)烷基、((C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、任選取代的苯基或萘基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C2-C8)烯基、甲�；⒓柞；�(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷基、羥基(C2-C8)烯基、羥基(C2-C8)炔基、(羥基)(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(羥基)(C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基、巰基(C1-C8)烷基、氰基(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧基)(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基亞磺�；�(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺�；�(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、氨基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)氨基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、疊氮基(C1-C8)烷基、脲基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基)脲基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基、(C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基、羧基、(C1-C8)烷氧羰基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基、氨基羰基、一(C1-C8)烷基氨基羰基、二(C1-C8)烷基氨基羰基、一(任選取代的苯基或萘基)氨基羰基、一(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基、羧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、氨基羰基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)磺�；⒂商荚雍�1-5個選自氮、氧和硫的雜原子組成的3-15元雜環(huán)基和(由碳原子和1-5個選自氮、氧和硫的雜原子組成的3-15元雜環(huán)基)(C1-C8)烷基的取代基； R2是 一個或多個獨立地選自氫、羥基、羥基磺�；�、鹵素、(C1-C8)烷基、巰基、巰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)烷基亞磺�；�、(C1-C8)烷基磺�；�(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基亞磺�；�(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺酰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、(任選取代的苯基或萘基)氧基、鹵代(C1-C8)烷基、甲�；⒓柞；�(C1-C8)烷基、硝基、亞硝基、氰基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基、鹵代(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基、(羥基)(C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基氨基、(C3-C10)環(huán)烷基氨基(C1-C8)烷基、((C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基)氨基、((C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、氰基(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、任選取代的苯基或萘基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C2-C8)烯基、羥基(C1-C8)烷基、(羥基)(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、羥基(C2-C8)烯基、羥基(C2-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧基)(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、氨基、一(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、一(任選取代的苯基或萘基)氨基、一(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基、氨基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)氨基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基氨基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、羧基、(C1-C8)烷氧羰基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基、(C1-C8)烷基羰基、(C1-C8)烷基羰 |
| 摘要 | 下式(Ia)的化合物用于制備治療人中的子宮內(nèi)膜異位癥的藥物的用途，其中所述治療包括給予需要這種治療的人類女性治療有效量的所述化合物。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/079769 英 |
