| 公開(公告)號 | CN1795179A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480014632.8 |
| 申請日期 | 2004.05.26 |
| 專利名稱 | 新的咪唑衍生物、其制備方法和其作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D233/64(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/64(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.27 FR 03/06403;2003.6.4 FR 03/06712 |
| 申請(專利權)人 | 科學研究和應用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·比戈;A-M·莉拜哈道爾;D·龐斯 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-26 PCT/FR2004/001297 |
| 進入國家日期 | 2005.11.28 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 通式(I)的化合物： 其為外消旋、對映體形式或這些形式的任意組合，其中： X代表一個或多個相同或不同的選自H和鹵素的取代基； Y代表-O-或-S-； A代表H或(C1-C6)烷基； Z代表一個或多個相同或不同的選自以下的取代基： ·(C1-C6)烷基，其任選地被一個或多個相同或不同的鹵素殘基取代； ·芳基，其任選地被一個或多個相同或不同的選自以下的殘基取代： 鹵素、硝基、氰基、羥基、任選地被一個或多個相同或不同的鹵素殘基取代的(C1-C6)烷基、-(CH2)n-NR3R4、(C1-C6)烷基磺�；�(C1-C6)烷硫基、任選地被一個或多個相同或不同的鹵素殘基取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、磷酸根、硫酸根、苷和 -NH-C(O)-CH(RA)-NR5R6； ·芳基-(C1-C6)烷基； ·雜芳基； ·-Z1-Z’1； ·-NRN-C(O)-Z’2；或者 ·-Z2-Z’2； Z1代表-O-、-C(O)-O-、-NRN-C(O)-或-C(O)-NRN-；Z’1代表(C1-C10)烷基殘基；芳基-(C1-C6)烷基，其中的芳基殘基任選地被一個或多個相同或不同的鹵素殘基取代；或者被一個或多個選自以下的取代基取代的(C1-C6)烷基：鹵素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基和-NR1R2； R1和R2獨立地代表H或(C1-C6)烷基，或者與它們所連接的氮原子一起構成任選地被(C1-C6)烷基取代的雜環(huán)烷基； Z2代表-O-、-S-、-SO2-、-C(O)-、-C(O)-NRN-或-NRN-； Z’2代表芳基或雜芳基殘基，該芳基和雜芳基殘基任選地被一個或多個相同或不同的選自以下的殘基取代： 鹵素、硝基、氰基、羥基、任選地被一個或多個相同或不同的鹵素殘基取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺�；⑷芜x地被一個或多個相同或不同的鹵素殘基取代的(C1-C6)烷氧基、芳基烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、磷酸根、硫酸根、苷、-(CH2)n-NR3R4和-NH-C(O)-CH(RA)-NR5R6； R3和R4獨立地代表H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基或(C1-C6)烷基磺酰基，或者R3和R4與它們所連接的氮原子一起構成任選地被(C1-C6)烷基取代的雜芳基或雜環(huán)烷基； R5和R6獨立地代表H或(C1-C6)烷基； RA代表與式NH2-CH(RA)-C(O)-OH的氨基酸有關的殘基； RN代表氫或(C1-C6)烷基殘基； n代表0至3的整數(shù)； 或其藥學上可接受的鹽， 排除其中A代表氫原子且Z代表-3-CF3殘基的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(Ⅰ)的咪唑衍生物：所述產物具有抗腫瘤活性。本發(fā)明還涉及含有所述產物的藥物組合物和所述產物在制備抗腫瘤藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-12-09 WO2004/106307 法 |
