| 公開(公告)號 | CN1795181A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480014216.8 |
| 申請日期 | 2004.05.26 |
| 專利名稱 | 用作11β-羥基類固醇脫氫酶-1抑制劑的三唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/08(2006.01)I;C07D249/16(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.29 US 60/474,042 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·T·沃德爾;G·M·桑托雷利;M·M·馬萊蒂克;A·H·利曼;顧 新;D·W·格拉哈姆;J·M·巴爾科維克;S·D·阿斯特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-26 PCT/US2004/016512 |
| 進入國家日期 | 2005.11.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 以及可藥用的鹽和溶劑化物；其中 每個p分別是0、1或2； 每個n分別是0、1或2； X選自單鍵、O、S(O)p、NR6、 R1和R2分別選自C1-8烷基、C2-6烯基和(CH2)n-C3-6-環(huán)烷基，其中烷基、烯基和環(huán)烷基是未取代的或被1-3個分別選自R8或氧代的取代基取代；或R1和R2和與它們相連的原子一起形成稠合7-11-元非芳香雜環(huán)，它任選與苯并環(huán)系稠合，并任選含有選自O(shè)、S和N的附加雜原子；或R1和R2和與它們相連的原子一起形成稠合4-氮雜三環(huán)[4.3.1.13，8]十一碳烷環(huán)；所述稠合環(huán)系是未取代的或被1-3個選自H、羥基、C1-3烷基和C1-3烷氧基的取代基取代； 每個R4分別選自：H、鹵素、羥基、氧代、C1-3烷基和C1-3烷氧基； R3選自：H、C1-10烷基、C2-10烯基、(CH2)n-C3-6-環(huán)烷基、(CH2)n-芳基、(CH2)n-雜芳基和(CH2)n-雜環(huán)基；其中芳基、雜芳基和雜環(huán)基是未取代的或被1-3個分別選自R5的取代基取代；和烷基、烯基和環(huán)烷基是未取代或被1-5個分別選自R8和氧代的基團取代； R5和R8分別選自：H、甲�；1-6烷基、(CH2)n-芳基、(CH2)n-雜芳基、(CH2)n-雜環(huán)基、(CH2)n-C3-7環(huán)烷基、鹵素、OR7、(CH2)nN(R7)2、氰基、(CH2)nCO2R7、NO2、(CH2)nNR7SO2R6、(CH2)nSO2N(R7)2、(CH2)nS(O)pR6、(CH2)nSO2OR7、(CH2)nNR7C(O)N(R7)2、(CH2)nC(O)N(R7)2、(CH2)nNR6C(O)R6、(CH2)nNR6CO2R7、O(CH2)nC(O)N(R7)2、CF3、CH2CF3、OCF3、OCHCF2和OCH2CF3； 其中芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基是未取代的或被1-3個分別選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-4烷氧基的取代基取代；或兩個R5取代基和與它們相連的原子一起形成任選含有1-2個分別選自O(shè)、S和N的雜原子的5-8元環(huán)；和其中在R5和R8中任何亞甲基(CH2)碳原子是未取代的或被1-2個分別選自鹵素、羥基和C1-4烷基的基團取代；或在同一亞甲基(CH2)碳原子上的兩個取代基和與它們相連的碳原子一起形成環(huán)丙基； 每個R6分別選自：C1-8烷基、(CH2)n-芳基、(CH2)n-雜芳基和(CH2)n-C3-7環(huán)烷基；其中烷基和環(huán)烷基是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、氧代、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羥基和氨基的取代基取代；和芳基和雜芳基是未取代的或被1-3個分別選自氰基、鹵素、羥基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代； 或兩個R6基團和與它們相連的原子一起形成任選含有選自O(shè)、S和NC0-4烷基的附加雜原子的5-8元單-或雙環(huán)環(huán)系；和 每個R7是H或R6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)式Ⅰ的三唑衍生物，它是11-β-羥基類固醇脫氫酶-1的選擇性抑制劑，化合物用于治療糖尿病，例如非胰島素依賴的Ⅱ型糖尿病(NIDDM)、高血糖癥、肥胖、耐胰島素、脂血異常、高脂血癥、高血壓、代謝綜合癥和其它與NIDDM有關(guān)的綜合癥。 |
| 國際公布 | 2004-12-09 WO2004/106294 英 |
