中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\抗震顫麻痹藥
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英文名 |
Amantadine
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
鹽酸金剛烷胺,為白色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦、溶于水、乙醇、氯仿。熔點(diǎn):180-192℃(針管)。
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功效 |
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主治 |
本品主要用于:1.亞洲A-Ⅱ型流感的預(yù)防和早期治療。與抗生素合用,治療敗血癥、病毒性肺炎,并有退燒作用。2.抗震顫麻痹,Swchwab等發(fā)現(xiàn)震顫麻痹患者服用金剛烷胺預(yù)防流感后,其震顫麻痹之癥狀減輕,從此介紹此藥用于治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品有顯著抑制病毒的脫殼作用,可能是影響細(xì)胞和溶酶體膜,使病毒核酸不能脫殼,還能阻止病毒穿入細(xì)胞的作用,干擾病毒的早期復(fù)制。
至于抗震顫麻痹的作用機(jī)制尚未闡明,由于其抗毒蕈樣作用很小,因之認(rèn)為其作用于中樞多巴胺能系統(tǒng),但也有人認(rèn)為與多巴胺能系統(tǒng)無關(guān)。其作用機(jī)制大致有以下諸說:1.增加多巴胺合成。2.促進(jìn)多巴胺釋放。3.抑制多巴胺主動(dòng)攝取機(jī)制。4.直接刺激多巴胺能受體。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,Stone(1976)應(yīng)用微電泳法,觀察大腦皮層及尾狀核對多巴胺、金剛烷胺的反應(yīng)。發(fā)現(xiàn)這兩種藥物能抑制單細(xì)胞放電,并且其放電反應(yīng)均可被多巴胺能受體阻斷劑氯丙唪所拮抗,但是金剛烷胺不能加強(qiáng)多巴胺的作用。因之認(rèn)為金剛烷胺不能抑制單胺之?dāng)z取。此外,還發(fā)現(xiàn)在單胺缺乏的動(dòng)物中,其對多巴胺的反應(yīng)與對照組無差異,對金剛烷胺之反應(yīng)降低,但不消失,說明金剛烷胺之作用部分為釋放兒茶酚胺,其余的效應(yīng)是由于它對突觸后受體的直接刺激作用。
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體內(nèi)過程 |
口服本品吸收良好,口服1-4小時(shí),血濃度達(dá)高峰,t1/2為20小時(shí),服后4天內(nèi)86%以原形從尿中排出,7天后尿中仍能測出。易透過生物膜。腦脊液的濃度為血漿濃度的60%。
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劑型 |
片劑,膠囊
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規(guī)格 |
片劑:100mg;膠囊劑:100mg。
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用法用量 |
成人:每日200mg,通常分2次于早飯及午飯后服用,每次100mg,以避免失眠。
兒童酌減,1-9歲小兒每日3mg/kg,最大用量1日不超過150mg,療程3-5天,最多10天。
用于治療震顫麻痹每日劑量200mg,也分2次服用。連續(xù)服用4-8周后療效可有所降低。金剛烷胺用于治療震顫麻痹奏效快,用藥后1-10天內(nèi)即可使癥狀減輕,驟撤藥物,療效迅速消失,癥狀常在1-2日內(nèi)加重。本品可改善震顫麻痹之三大主要癥狀,但其療效不如卡比多巴-左旋多巴或多巴絲肼。僅能減輕癥狀之15%-20%。金剛烷胺與苯海索聯(lián)用有協(xié)同作用,與卡比多巴-左旋多巴或多巴絲肼聯(lián)用可減少后者的用量與增加其療效。
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不良反應(yīng) |
不良反應(yīng)少。少數(shù)病人服后可有嗜睡、眩暈、抑郁、食欲減退等,亦可出現(xiàn)四肢皮膚青斑,踝部水腫。超過劑量(每日0.3克)可引起失眠、頭痛、幻覺、言語不清、精神不安、運(yùn)動(dòng)失調(diào)伴惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘、口干、皮疹。嚴(yán)重者引起體位性低血壓、尿潴留、驚厥。
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注意事項(xiàng) |
1.震顫麻痹患者超過200mg/d時(shí),療效不增,毒性漸增。最后一次服用應(yīng)在下午4時(shí)前,以避免引起失眠。老年患者耐受性低,可出現(xiàn)幻覺、譫妄。
2.腦動(dòng)脈硬化、精神病、癲癇患者慎用。
3.妊娠(致畸)或授乳婦女(從乳汁中排出)慎用或不用。
4.與皮質(zhì)激素合用要慎重。
5.飲酒者服用本藥易醉。
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貯藏 |
陰涼干燥處保存。
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備注 |
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