| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥 |
| 英文名 | Sulindac |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為黃色結(jié)晶，無(wú)味，無(wú)臭。易潮解，微溶于乙醇、丙酮、氯仿、甲醇、中性和堿性水溶液，不溶于水和石油醚。熔點(diǎn)：182-185℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 一些急性疼痛情況和慢性風(fēng)濕性疾患的疼痛及炎癥均有療效。它可較長(zhǎng)時(shí)間的治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等。尤其適用于老年人及腎血流量可能有潛在灌注不足的患者。也適應(yīng)于有肝硬化、心功能不全、輕度腎病變者。與阿司匹林和布洛芬的療效相似。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。它在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與吲哚美辛很相似。本藥物本身是一個(gè)活性很小的前藥（硫氧化物)，進(jìn)入人體后代謝為有抗炎活性的硫化物（sulfide)和無(wú)活性的砜（Sulfone)。硫化物的抗炎作用比其母體藥硫氧化物大500倍。本藥通過(guò)抑制前列腺素合成而達(dá)到其鎮(zhèn)痛、消腫、解熱的作用。本藥的另一特點(diǎn)是它不抑制腎臟的生理性前列腺素的合成，這是因?yàn)橛锌寡谆钚缘牧蚧镌诘竭_(dá)腎臟前又氧化為無(wú)活性的硫氧化物，因此對(duì)腎血流量及腎功能的影響似較其他非甾體抗炎藥為小。本藥對(duì)抑制血小板聚集的作用亦很小。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品口服后至少88%被吸收�？崭狗煤�，本品在1-2小時(shí)時(shí)達(dá)到高峰，而其代謝物（硫化物)在2-4小時(shí)達(dá)峰。食物可以延緩藥物的達(dá)峰時(shí)間和血漿濃度。血漿中本藥93%-98%與血漿蛋白結(jié)合，順序分布于肝、胃、腎、腸及其他部位，乳汁中的濃度為血漿濃度的10%-20%。由于母藥硫氧化物和其代謝物硫化物之間相互代謝轉(zhuǎn)換，因此本藥的血漿半衰期較長(zhǎng)，約16小時(shí)。藥物最終以代謝物砜或以原母藥或與葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出，50%通過(guò)糞便排出，其余從尿中排出。有活性的硫化物在尿中幾乎沒(méi)有，少部分通過(guò)膽汁排出，大部分轉(zhuǎn)換回母藥。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：150mg，200mg。膠囊：100mg。 |
| 用法用量 | 成人口服：每次200mg，每日2次，日劑量不宜超過(guò)400mg。療程據(jù)病情而定。2歲以上兒童口服：每日4.5mg/kg，分兩次服。每日劑量不得超過(guò)6mg/kg。 |
| 不良反應(yīng) | 1．胃腸 其不良反應(yīng)的發(fā)生率較阿司匹林低且輕，而與布洛芬、萘普生相似。常見(jiàn)的有消化不良、惡心、腹瀉、便秘，見(jiàn)于9%服用者。腹痛、納差發(fā)生率分別為10%和3%。在一組應(yīng)用本藥的骨關(guān)節(jié)炎中胃潰瘍的發(fā)生率為0.4%。引起胃腸道潛在出血為阿司匹林的12.5%-14%。 2．中樞神經(jīng) 本藥可引起頭暈、頭痛、神經(jīng)質(zhì)。少見(jiàn)面可能與本藥有關(guān)的有眩暈、嗜睡、失眠、出汗、無(wú)力、麻木、抽搐、暈厥、憂郁精神障礙和無(wú)菌性腦膜炎。 3．腎臟 本品適用于老年人及腎有灌注不良的潛在危險(xiǎn)者，但有老年人服用后出現(xiàn)腎病綜合征的報(bào)道，其腎活儉病理示急性間質(zhì)性腎炎。 4．其他少見(jiàn)不良反應(yīng)有發(fā)熱、Steven-Johnson綜合征、骨髓抑制、胰腺炎、肝臟損害、皮疹等。 5．中毒解救 過(guò)量服用者會(huì)出現(xiàn)木僵、昏迷、血壓下降、尿量減少等癥狀。個(gè)別患者服用每日900mg而無(wú)不良反應(yīng)。有急性中毒者宜給以洗胃或催吐，并服活性炭。輔以輸液及對(duì)癥治療。宜密切觀察。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．與其他藥物的相互作用 本品與降壓藥無(wú)明顯相互作用。與抗凝藥華法林及降糖藥（甲磺丁脲)各有輕度的相互作用，和前者同服用時(shí)血凝血酶原恢復(fù)到正常所需時(shí)間較不服者為長(zhǎng)，和后者同服可使空腹血糖輕度下降。與阿司匹林同服，可降低本藥硫化物的AUC20%-25%，說(shuō)明同服時(shí)本品的療效反而下降。且可能出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。 2．本藥對(duì)血小板的聚集抑制力低于阿司匹林。 3．有下列情況的患者不宜選用。①有活動(dòng)性消化性潰瘍和曾有該病嚴(yán)重合并癥，出血穿孔史者。②對(duì)本藥有過(guò)敏史者。③對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過(guò)敏，癥狀包括哮喘發(fā)作，蕁麻疹、鼻炎等。④孕婦及哺乳者。⑤2歲以下的幼童。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
