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生長(zhǎng)抑素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 消化系統(tǒng)藥物\其他
英文名 Somatostatin*
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 白色、無(wú)定形粉末,易溶于水和冰醋酸。
功效
主治 1.肝硬化食管胃底曲張靜脈出血。 2.消化性潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、糜爛性出血性胃炎合并的大出血。 3.預(yù)防和治療急性胰腺炎。 4.預(yù)防和治療胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。 5.胰、膽、腸瘺的輔助治療。 6.糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。 7.其它 肢端肥大癥、胃泌素瘤、胰島素瘤、血管活性腸肽瘤。
用途
方解
藥理作用 天然生長(zhǎng)抑素通過內(nèi)分泌、外分泌、神經(jīng)分泌和特殊的旁分泌發(fā)揮作用。本品和天然生長(zhǎng)抑素一樣具廣泛的生理和藥理作用: 1.可以抑制生長(zhǎng)激素、甲狀腺刺激激素、胰島素、胰高血糖素等的分泌。 2.可以抑制由試驗(yàn)餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌,可抑制胃蛋白酶、胃泌素的釋放、可用于治療應(yīng)激性潰瘍和消化性潰瘍出血。 3.可顯著地減少內(nèi)臟血流,降低門脈壓力,降低測(cè)枝循環(huán)的血流和壓力,減少肝臟血流量,而對(duì)全身血流動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響,可有效地治療食管胃底曲張靜脈破裂所致的出血。 4.減少胰腺的內(nèi)、外分泌及胃、小腸和膽囊的分泌,降低酶的活性,對(duì)胰腺細(xì)胞有保護(hù)作用,可用于治療急性胰腺炎,預(yù)防和治療胰腺術(shù)后并發(fā)癥。 5.可抑制胰高血糖素的分泌,可用于糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。 6.可影響胃腸道吸收、運(yùn)動(dòng)和營(yíng)養(yǎng)功能。
體內(nèi)過程 健康人內(nèi)源性生長(zhǎng)抑素的血漿濃度為175ng/L。生長(zhǎng)抑素14肽經(jīng)靜脈給藥后,通過肽鏈內(nèi)切酶和氨基肽酶,裂解分子中的N-末端和環(huán)化部分,迅速地在肝內(nèi)代謝。半衰期短,正常人在1.1-3.0分鐘,肝病患者在1.2-4.8分鐘,慢性腎功能衰竭在2.6-4.9分鐘。以每小時(shí)75μg的速度靜滴,15分鐘內(nèi)可達(dá)高峰濃度,為1250ng/L,代謝清除率為1L/min左右。t1/22.7分鐘。 靜脈注射2μ125I甲狀腺素生長(zhǎng)抑素之后,尿液排泄物4小時(shí)的放射活性為40%,24小時(shí)后放射活性為70%。
劑型 粉針劑
規(guī)格 粉針劑:用氯化鈉注射液或葡萄糖溶液溶解。有250μg和3mg兩種劑型。 每支250μg,相當(dāng)于270-330μg醋酸鹽生長(zhǎng)抑素;每支3mg相當(dāng)于3.24-3.92mg醋酸鹽生長(zhǎng)抑素。每支溶劑含1ml0.9%無(wú)菌天熱原質(zhì)的氯化鈉溶液。
用法用量 1.上消化道大出血,包括食管靜脈曲張出血 先緩慢靜注負(fù)荷量250μg (3-5分鐘內(nèi)),繼以靜滴250μg/h,止血后應(yīng)連續(xù)給48-72小時(shí)。 2.胰、膽、腸瘺輔助治療 持續(xù)靜滴250μg小,直至瘺管閉合(2-20天),閉合后繼用1-3天。 3.預(yù)防胰腺手術(shù)并發(fā)癥 手術(shù)開始時(shí)連續(xù)靜滴250μg/h,共5天。 4.急性胰腺炎 盡早應(yīng)用,連續(xù)靜滴250μg小,72-120小時(shí)。為預(yù)防手術(shù)病人發(fā)生外周和手術(shù)后的胰腺炎。以及防止ERCP或括約肌成形術(shù)所引起的胰腺并發(fā)癥,應(yīng)于術(shù)前2-3小時(shí)開始用生長(zhǎng)抑素14肽,連續(xù)靜滴250μg/h至手術(shù)后24小時(shí)。 5.糖尿病酮癥酸中毒輔助治療 以100-500μg/h,連續(xù)靜滴,作為胰島素治療的輔助措施。
不良反應(yīng) 1.給藥速度超過50μg/min,可出現(xiàn)惡心、嘔吐。 2.少見癥狀有眩暈、面部潮紅、腹痛腹瀉和血糖輕微變化。
注意事項(xiàng) 1.禁用于本品過敏者、妊娠期、哺乳期婦女以及兒童。 2.給藥開始時(shí)可引起血糖暫時(shí)下降,在胰島素依賴性糖尿病病人應(yīng)每3-4小時(shí)查血糖一次。 3.可延長(zhǎng)環(huán)己巴比妥的催眠作用時(shí)間,加劇戊烯四唑的作用,不宜同時(shí)使用。 4.應(yīng)單獨(dú)給藥,避免與其他藥物混合配伍。 5.動(dòng)脈性出血不是生長(zhǎng)抑素的適應(yīng)證。
貯藏 250μg劑型在2-8℃低溫下保存2年;3mg劑型在25℃下保存3年。
備注 *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無(wú)國(guó)際專利藥名
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