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咯萘啶

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗寄生蟲藥\抗瘧藥
英文名 Malaridine*
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用磷酸咯萘啶,本品為黃色或橙黃色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦,有吸水性?扇苡谒,在乙醇或乙醚中幾乎不溶。
功效
主治 本品為我國創(chuàng)制的抗瘧藥物,其作用優(yōu)于咯啶,本品對(duì)各種瘧原蟲的紅內(nèi)期無性體均有殺滅作用,亦對(duì)抗氯喹的惡性瘧原蟲有較強(qiáng)作用。該藥不僅可用于一般瘧疾治療,而且因與氯喹無交叉抗藥性,也適用于抗氯喹惡性瘧治療。對(duì)腦型瘧和兇險(xiǎn)瘧疾的危重病人均有效。本品與其他藥物合用可增強(qiáng)療效,延緩抗藥性的產(chǎn)生,防止瘧疾復(fù)燃。
用途
方解
藥理作用 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品的殺蟲機(jī)理主要是破壞瘧原蟲復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能以及食物泡的代謝活力。對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的改變是使滋養(yǎng)體復(fù)合膜腫脹,呈多層螺紋膜變,食物泡融合,色素凝集,這些變化呈進(jìn)行性加重,隨后線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹,核糖體致密,染色質(zhì)聚集。先見滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解,而后裂殖體受到破壞,達(dá)到迅速殺蟲的作用。
體內(nèi)過程 經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)觀察,口服和肌注本品后,分別于1.4和0.75小時(shí)血中濃度達(dá)高峰。肌注生物利用度>90%,口服則約為40%。t1/22-3天。吸收后以肝內(nèi)含量最高,從尿中排泄1%-2%。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 腸溶片劑:100mg,注射劑:2ml:80mg。以上劑量均以鹽基計(jì)算。
用法用量 成人:口服每次0.3g,第一天2次,第二、三天各服1次。靜滴:每次3-6mg/kg,加入5%葡萄糖液200-500ml中,于2-3小時(shí)滴畢。間隔6-8小時(shí)重復(fù)1次,12小時(shí)內(nèi)總劑量相當(dāng)于12mg/kg。肌注:每次2-3mg/kg,共給2次,間隔4-6小時(shí)。 小兒:口服總劑量為24mg/kg,分3次服。注射劑量參照成人。
不良反應(yīng) 1.口服本品有部分病例(約38%)有頭昏、頭痛、惡心、嘔吐與上腹部不適,但停藥后可消失。少數(shù)病例心電圖有輕度變化,可見竇性心動(dòng)過緩,個(gè)別有心律不齊。 2.肌注的大多數(shù)病例無明顯反應(yīng),少數(shù)病例有惡心、嘔吐、頭昏、頭痛等;肌注部位稍有疼痛感,個(gè)別出現(xiàn)紅腫、硬結(jié),均可逐漸自行消失。 3.靜脈滴注未見明顯不良反應(yīng)。
注意事項(xiàng) 1.本品出現(xiàn)的少數(shù)不良反應(yīng),一般不需特殊處理,停藥后可自行消失。 2.有嚴(yán)重的心、肝、腎病患者慎用。
貯藏 避光,密閉陰涼處保存。
備注 *號(hào)為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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