中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物
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英文名 |
Chorionic Gonadotrophin
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漢語拼音 |
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別名 |
絨毛膜促性腺激素,hCG
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或灰白色無定形粉末,易溶于水,不溶于乙醇、乙醚、丙酮。
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功效 |
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主治 |
1.女性 ①下丘腦-垂體功能低下或不協(xié)調(diào)的無排卵性不孕癥,用以觸發(fā)排卵。常與氯米芬(CC)或尿促性素(hMG)配合使用。②助孕技術(shù)(ART)中對有正常排卵婦女,與尿促性素(hMG)配合,以刺激超排卵同期。③用于習(xí)慣性流產(chǎn)、黃體功能不全。
2.男性 ①檢驗睪丸間質(zhì)細胞功能。②與尿促性素聯(lián)合長期應(yīng)用,可促使低促性腺激素性男性性功能低減患者的精子形成。③使男性幼兒的隱睪下降。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
絨促性素(hCG)是由胎盤滋養(yǎng)層細胞所分泌。在妊娠早期分泌量增加很快,孕8-10周分泌量達高峰。hCG為一種糖蛋白,可解離為α與β兩個亞基,每個亞基均含有若干個糖分子構(gòu)成的側(cè)鏈。α亞基分子量14500-18000,共89-92個氨基酸,其排列順序與垂體分泌的其它糖蛋白激素,如促卵泡素(FSH)、黃體生成素(LH)極為相似。β亞基分子量22200-39000,氨基酸145-147個。其前110個左右的氨基酸與LH基本相同,但末端幾個氨基酸排列不同,并且還有28-32個氨基酸片段為hCG所特有,該片段具有抗原性和免疫活性。
hCG的生物活性比較復(fù)雜,當(dāng)分解為α,β兩個獨立亞基時無活性,只有兩亞基組合在一起才有活性。由于hCG與LH的α亞基相同,且β亞基亦很相似,故生物活性亦類似。目前尚無LH制劑,臨床上用hCG來代替LH使用。
LH的主要生理作用是:①與FSH協(xié)同促進卵泡發(fā)育并分泌雌激素;觸發(fā)排卵,促進黃體形成并分泌孕酮。動物實驗表明hCG對雌性動物能促使卵泡發(fā)育成熟及排卵,并使破裂卵泡轉(zhuǎn)變?yōu)辄S體,使其分泌雌激素與孕酮,以維持子宮內(nèi)膜增生和分泌,有利于受精卵發(fā)育。②可促進睪九間質(zhì)細胞分泌睪酮。對雄性動物具有促間質(zhì)細胞激素(ICSH)的作用,能促進曲細精管的功能,特別是睪丸間質(zhì)細胞的活動,促其產(chǎn)生雄激素,使性器官和副性征發(fā)育成熟,促使睪丸下降,并促進精子生成。
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體內(nèi)過程 |
口服能被胃腸道破壞,故僅供注射用。其代謝尚未闡明。t1/2可出現(xiàn)雙相,分別為5-6小時和24小時。給藥36小時內(nèi)發(fā)生排卵。經(jīng)腎由尿排出,在24小時內(nèi)10%-12%以原形排出。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
凍干粉注射劑:500IU,1000IU。
臨用前以注射用水或生理鹽水2ml溶解。
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用法用量 |
1.女性 ①下丘腦-垂體功能低下或不協(xié)調(diào)的無排卵性不育癥 如與CC配合,可在停用CC后第7天,一次肌注5000IU。如與hMG配合,應(yīng)從周期第8天起B(yǎng)超監(jiān)測卵泡發(fā)育,或尿雌激素測定,若卵泡平均直徑達18-20mm,或尿雌激素高峰后24小時,一次肌注hCG5000-10000IU。指導(dǎo)在36小時內(nèi)同房。②助孕技術(shù) 要求對有正常排卵婦女刺激超促排卵,常與尿促性素配合,從第8天起監(jiān)測卵泡發(fā)育,當(dāng)卵泡直徑達16-17mm,注射hCG5000-10000IU,注射后32-36小時取卵。③黃體功能不全的先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)于排卵后(約為月經(jīng)周期第15天)或體溫上升3天后即可每日或隔日肌注hCG500-1000IU,共4次。④體外受精 于胚胎移植當(dāng)日起,每日或隔日一次,每次注射hCG3000IU,共3次。
2.男性 ①隱睪癥 1歲以下兒童可觀察,1-2歲幼兒每次肌注500-1000IU,每周2次,共4周。2歲以上用hCG無效。②男性促性腺激素低下性不育 每次肌注2000IU,每周2次,3-6月,至睪丸體積達8ml,再每周三次同時注射hCG及FSH各12.5IU,約12月至精子生成,妻子受妊。
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不良反應(yīng) |
1.卵巢過度刺激綜合征(OHSS)為促性腺激素誘導(dǎo)排卵的嚴(yán)重醫(yī)源性并發(fā)癥?梢蛎氀芡ㄍ感栽黾樱殉苍龃,體液急性外移至血管外腔隙,引起腹水、胸水;颊呖捎懈姑洝盒、嘔吐等癥狀。嚴(yán)重者血液濃縮、電解質(zhì)失衡等嚴(yán)重癥狀。
2.使用hCG促排卵周期妊娠,可增加多胎率,因而可能發(fā)生早產(chǎn)。
3.少見的有乳房脹大、頭痛、易激動、精神抑郁、注射部位疼痛、小腿及/或足部浮腫、易疲勞等。
4.男性易有痤瘡、陰莖與睪丸脹大、陰毛增多、身高增長過快。
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注意事項 |
1.本品溶液極不穩(wěn)定,且不耐熱,應(yīng)用時以注射用水配制,配成后當(dāng)時用畢。
2.禁用于下列情況 垂體腫瘤、性早熟、原因不明的陰道流血、宮頸癌、卵巢囊腫、血栓栓塞性疾病。男性前列腺癌或其它雄激素依賴性疾病。還禁用于卵巢功能低下或缺如的疾病,如Turner綜合征、單純性腺發(fā)育不良、卵巢早衰。
3.有哮喘、心臟病、癲癇、偏頭痛、腎功能損傷者慎用。
4.用于促排卵時需進行監(jiān)測。用藥前應(yīng)作盆腔檢查及B超檢查估計卵巢大小及卵泡發(fā)育情況。用hMG的促排卵周期中,每日測定尿雌激素量或B超監(jiān)測卵巢與卵泡。如24小時尿雌激素達200μg以上;血雌二醇達3660pmol/L,或B超發(fā)現(xiàn)直徑≥16mm的中、小卵泡超過15個;或卵巢大>5cm3應(yīng)停止應(yīng)用hCG,以免發(fā)生OHSS。
5.男性性腺功能低下癥 應(yīng)測定血清睪酮水平,以排除其它原因所致的性腺功能低下,并可用以評價治療效果。
6.使用hCG后妊娠,雖有死胎或先天畸形報道,但未見與本藥有直接關(guān)系的證據(jù)。
7.對診斷的干擾 用藥可使尿妊娠試驗出現(xiàn)假陽性,還可使尿17-羥類固醇、17-酮類固醇及其它甾體激素的分泌增加。
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貯藏 |
避光密閉,陰涼處保存。
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備注 |
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