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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)國(guó)家基本藥物 > 正文:氨酚待因功效主治/不良反應(yīng)/副作用/用法用量/藥理學(xué)
    

氨酚待因

  
中西藥分類 西藥
作用分類 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\鎮(zhèn)痛藥
英文名 Paracetamol and Codeine
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品是由對(duì)乙酰氨基酚和磷酸可待因組成的白色片劑。
功效
主治 本品為中等強(qiáng)度鎮(zhèn)痛藥。適用于各種手術(shù)后疼痛、骨折、中度癌癥疼痛、骨關(guān)節(jié)疼痛、牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、全身痛、軟組織損傷及痛經(jīng)等。
用途
方解
藥理作用 本品有鎮(zhèn)痛作用,并有一定的解熱、鎮(zhèn)咳作用。兩藥通過(guò)不同的作用機(jī)制而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效果。對(duì)乙酰氨基酚主要通過(guò)抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺(jué)神經(jīng)末梢的沖動(dòng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺(jué)受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用是通過(guò)下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生周圍血管擴(kuò)張,通過(guò)增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。磷酸可待因?yàn)?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072302_103308.shtml" target="_blank">嗎啡的甲基衍生物,對(duì)延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速,強(qiáng)度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度約為嗎啡的1/10,但仍強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。服用本品,有可能出現(xiàn)消化道反應(yīng),呼吸抑制很弱,成癮性較低。兩藥合并給藥具有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用,同時(shí)又仍能發(fā)揮各自原有的作用。
體內(nèi)過(guò)程 本品中的對(duì)乙酰氨基酚口服經(jīng)胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血藥濃度0.5-1小時(shí)達(dá)到高峰,t1/2約為2-3小時(shí)。腎功能不全時(shí)不變,但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長(zhǎng),兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結(jié)合,小量時(shí)(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯,大量或中毒劑量則結(jié)合率較高,可達(dá)43%。90%-95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合物的形式迅速?gòu)哪蛑信懦,中間代謝產(chǎn)物對(duì)肝臟有毒性,對(duì)腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%-70%,在體內(nèi)主要分布于實(shí)質(zhì)性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結(jié)合率為25%左右。其可透過(guò)血-腦脊液屏障,但腦組織內(nèi)的濃度相對(duì)較低;能透過(guò)胎盤(pán),可少量由乳汁分泌?诜盟幒30-45分鐘起效,1小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值,作用維持約4小時(shí)。其在體內(nèi)主要由肝臟代謝,大部分轉(zhuǎn)化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉(zhuǎn)化為嗎啡,然后與葡萄糖醛酸結(jié)合,代謝物主要經(jīng)尿排泄。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:氨酚待因片含對(duì)乙酰氨基酚0.5g及磷酸可待因8.4mg。氨酚待因2號(hào)片含對(duì)乙酰氨基酚0.3g及磷酸可待因15mg。
用法用量 口服氨酚待因片:成人,1次1片,1日3次;中度癌癥疼痛1次2片,1日3次。7-12歲兒童1次1/2-1片,1日3次(1日不超過(guò)2-4片);氨酚待因2號(hào)片:成人,1次1片,1日3次;中度癌癥疼痛必要時(shí)可由醫(yī)生決定適當(dāng)增加。7-12歲兒童按體重相應(yīng)減量,連續(xù)使用一般不超過(guò)5天。
不良反應(yīng) 1.服用常用劑量時(shí),偶有頭暈、出汗、惡心、嗜睡等反應(yīng),停藥后可自行消失。 2.本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱,但反復(fù)給藥可產(chǎn)生耐受性,久用有成癮性。 3.逾量服用本品時(shí),可很快出現(xiàn)由對(duì)乙酰氨基酚和可待因所致的嚴(yán)重副反應(yīng),如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯(cuò)亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環(huán)衰竭,并可致死。 4.中毒解救 服藥過(guò)量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗利N-乙酰半胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時(shí)人工呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。(參閱對(duì)乙酰氨基酚及可待因項(xiàng)下的中毒解救方法)。
注意事項(xiàng) 1.本品為國(guó)家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)精神藥品的管理?xiàng)l例,按規(guī)定開(kāi)寫(xiě)精神藥品處方和供應(yīng)。管理本類藥品,防止濫用。 2.本品所含兩主藥均可透過(guò)胎盤(pán)而影響胎兒,如使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷癥狀等。 3.本品所含兩主藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應(yīng)慎用。 4.7歲以下兒童不宜使用。 5.不明原因的急腹癥、腹瀉,應(yīng)用本品后可能掩蓋真相造成誤診,故應(yīng)慎重。 6.下列情況慎用 乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎,腎功能不全,支氣管哮喘,膽結(jié)石,顱腦外傷或顱內(nèi)病變,前列腺肥大等。 7.長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品時(shí),特別是肝功能異常者,應(yīng)定期測(cè)定肝功能及血象。 8.本品與抗膽堿藥合用時(shí),可加重便秘或尿潴留的癥狀。 9.與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時(shí),可加重呼吸抑制作用。 10.連續(xù)使用一般不超過(guò)二周,如有必要較長(zhǎng)期連續(xù)用藥時(shí),應(yīng)遵醫(yī)囑。 11.參閱對(duì)乙酰氨基酚與可待因項(xiàng)下的注意事項(xiàng)。
貯藏 避光,密閉保存。
備注
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