阿片

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阿片

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

阿片類鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

阿片

英文名稱：

Opium

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	鴉片	Crude

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	阿片粉	含無水嗎啡10土0.5％

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

阿片類藥的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制至今尚未充分了解。已知它們通過作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的立體結(jié)構(gòu)特異的、可飽和的阿片受體而起效。并已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動傳遞，發(fā)揮競爭性抑制作用，從而解除對疼痛的感受和伴隨著的心理行為反應(yīng)。實驗證明，把阿片類直接注入藍(lán)斑核部位可減少自發(fā)的、以及由傷害性刺激引起的沖動發(fā)放。同樣采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。阿片受體按其激動后產(chǎn)生的不同效應(yīng)可分為４個亞型，即µ、κ、δ和σ受體，其中µ受體又分為µ1和µ2兩個亞型。其中µ受體與鎮(zhèn)痛關(guān)系最密切，并與呼吸抑制、欣快成癮有關(guān)。µ受體廣泛分布于中樞神經(jīng)，尤其是邊緣系統(tǒng)（如大腦皮層的額和顳部、杏仁核、海馬等）、紋狀體、下丘腦、中腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)區(qū)等。κ受體主要存在于脊髓和大腦皮層。阿片類藥的止瀉是通過局部和中樞的作用，改變腸道蠕動功能。鎮(zhèn)咳是阿片類藥直接抑制了延腦和橋腦的咳嗽反射中樞。至于阿片類藥對不同受體興奮后又如何抑制痛覺沖動的傳遞則仍不清楚。已有實驗證明，給阿片類藥后可使神經(jīng)末稍釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及Ｐ物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少。此外，阿片類藥可抑制腺苷酸環(huán)化酶，使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示阿片類藥的作用與cAMP有一定的關(guān)系。至于是否與離子通路尤其是鈉、鈣離子通路相關(guān)，尚未作出確切的結(jié)論。

藥動學(xué)：

適應(yīng)癥：

適用于創(chuàng)傷性劇痛、腹瀉，偶用于鎮(zhèn)咳。

用法用量：

1．阿片粉口服，常用量：一次0.03—0.1g，一日0.1—0.4g；極量：一次0.2g，一日0.6g。
2．阿片酊口服，常用量：一次0.3—1ml，一日1—4ml；極量：一次2ml，一日6ml。
3．阿片全堿皮下注射，常用量；一次6～12mg；極量；一次30mg。

不良反應(yīng)：

眩暈,便秘,久用成癮.

相互作用：

注意事項：

忌用于腸炎或巨結(jié)腸急性炎癥。

①阿片由于含生物堿量差異很大，所以制成阿片粉或阿片酊后才能供藥用；②口服吸收比嗎啡(純品)慢；長期服用有明顯耐受性，依賴性強(qiáng)，戒斷癥狀顯著，用量宜逐漸遞減；③吸阿片的產(chǎn)婦，新生兒在30分鐘左右即可出現(xiàn)戒斷(斷痛)癥狀；④忌用于腸炎或巨結(jié)腸急性炎癥；⑤最常見的合并癥為便秘，老年人還可有排尿困難，除嗎啡因素外，因內(nèi)含罌粟堿和那可丁，促使胃腸道平滑肌松弛而加劇。

療效評價：

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