阿普唑侖

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阿普唑侖

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗焦慮藥

藥物名稱：

阿普唑侖

英文名稱：

Alprazolam

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	佳靜安定	Xanax，Tafil

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑：	0.4mg；0.25mg；0.5mg；1mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Alprazolam

藥理作用：

作用機制和地西泮相似。

藥動學(xué)：

口服易吸收，T_max為1～2小時。主要代謝產(chǎn)物為α-羥基甲基三唑安定和3-羥基-5-阿普唑侖。前者活性為母體一半，后者無活性。80％從腎臟排泄，其消除半衰期為1小時。血漿蛋白結(jié)合率為80％。能通過胎盤以及從乳汁中排泄。

適應(yīng)癥：

適用于焦慮不安、恐懼、抑郁、頑固性失眠以及癲癇的治療。

用法用量：

口服，每次0.25～0.5mg，每日2～3次服用，老年人減量。治療抑郁癥可增加劑量，但每天不宜超過4mg。用于鎮(zhèn)靜催眠每次0.4～0.8mg，睡前服。

不良反應(yīng)：

不良反應(yīng)與地西泮相似，但發(fā)生率較低。主要有頭暈，通常隨著時間的延長而消失。其他副作用如頭痛、精神紊亂、失眠、神經(jīng)質(zhì)、暈厥、眩暈、靜坐不安、口干、便秘、惡心、嘔吐、心動過速多汗、低血壓等的出現(xiàn)率大于1％。長期大劑量服藥的病人，停止治療時要在醫(yī)生的指導(dǎo)下逐步停藥。孕婦慎用。

相互作用：

1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。
4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6．與撲米酮合用由于減緩后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。
8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

注意事項：

1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒者慎用。
2．肝腎功能損害者慎用。
3．重癥肌無力者慎用。
4．急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作者慎用。
5．嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變者慎用。
6．駕駛員、高空作業(yè)者、危險及精細作業(yè)者慎用。
7．在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險。
8．孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動，分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，孕婦應(yīng)盡量避免使用。
9．本藥可以分泌人乳汁，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

療效評價：

鎮(zhèn)靜作用為地西泮的25～30倍，催眠作用是地西泮的3.5～11倍，并兼有三環(huán)類抗抑郁劑的作用，其作用與丙咪嗪、阿米替林相當(dāng)。此外，它不具有中樞性肌肉松弛作用。但此藥有晝殘存副作用，出現(xiàn)疲卷、物力、精神不振等感覺等。

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