通用名 | 厄貝沙坦片 |
曾用名 | |
英文名 | IRBESARTAN TABLETS |
拼音名 | EBEISHATAN PIAN |
藥品類別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。 |
藥理毒理 | 本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化
為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1 ),對(duì)AT1的拮抗作用大
于AT2 8500倍,通過(guò)選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛
固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。
本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓
調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 據(jù)國(guó)外資料報(bào)道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食
物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)
態(tài)。厄貝沙坦通過(guò)葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P450
2C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。
據(jù)國(guó)內(nèi)資料報(bào)道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,
峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時(shí)。 |
適應(yīng)癥 | 高血壓病。 |
用法用量 | 口服:推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g,一日1次。
可單獨(dú)使用,也可與其它抗高血壓藥物合用。對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下
降仍不滿意時(shí),可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物。 |
不良反應(yīng) | 常見(jiàn)不良反應(yīng)為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,
呈一過(guò)性,多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。
文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨
骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對(duì)照組比沒(méi)有顯著性差異。大于1%但
低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心
動(dòng)過(guò)速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.開(kāi)始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌
酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果,個(gè)別敏感的患者可能
產(chǎn)生腎功能變化。
3.肝功能不全、老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。
4.厄貝沙坦不能通過(guò)血液透析被排出體外。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠和哺乳期婦女禁用。 |
兒童用藥 | 尚沒(méi)有小于18歲患者用藥安全性的資料。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.本品與利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿
劑(如氨苯喋啶等)合用時(shí),應(yīng)避免血鉀升高。
2.本品與華法令之間無(wú)明顯的相互作用。
3.與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合
用不影響相互的藥代動(dòng)力學(xué)。 |
藥物過(guò)量 | 過(guò)量服用本品后可出現(xiàn)低血壓,心動(dòng)過(guò)速或心動(dòng)過(guò)緩,應(yīng)采用催吐、洗胃及
支持療法。 |
貯藏 | 密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |