| 通用名 | 硝苯地平注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NIFEDIPINE INJECTION |
| 拼音名 | XIAOBENDIPING ZHUSHEYE |
| 藥品類(lèi)別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為黃綠色澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 硝苯地平為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用
（1）本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。
（2）本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。
（3）本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。
（4）本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。
致癌、致突變及生殖毒性
無(wú)致癌作用。無(wú)致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人類(lèi)最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤(pán)和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類(lèi)最大劑量，可引起妊娠延長(zhǎng)。對(duì)人類(lèi)的生殖力影響尚不明確。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后吸收迅速、完全�？诜�10分鐘即可測(cè)出其血藥濃度，約30分鐘后達(dá)血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達(dá)峰時(shí)間提前。硝苯地平在10～30mg之間，生物利用度和半衰期無(wú)顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對(duì)生物利用度基本無(wú)差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合，約為90%。口服15分鐘起效，1～2小時(shí)作用達(dá)高峰，作用持續(xù)4～8小時(shí)；舌下給藥2～3分鐘起效，20分鐘達(dá)高峰。T1/2呈雙相，T1/2a 2.5～3小時(shí)，T1/2b 為5小時(shí)。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，約80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。 |
| 適應(yīng)癥 | 高血壓危象。 |
| 用法用量 | 遮光、靜脈滴注。每次2.5~5mg，加5%葡萄糖注射液250ml稀釋后在4~8小時(shí)內(nèi)緩慢滴入，根據(jù)病情調(diào)整滴速及用量，最大劑量15~30mg/24h，可重復(fù)使用3天，不宜超越。以后治療建議使用口服制劑。 |
| 不良反應(yīng) | 應(yīng)用本品后，靜脈穿刺部位可能疼痛，減慢輸注速度有時(shí)可避免穿刺部位的燒灼感。輸液開(kāi)始后不久可以有輕度的心率加快和血壓降低，通常在5~15分鐘后恢復(fù)。其他的副作用表現(xiàn)為短暫的頭痛和顏面、皮膚發(fā)紅、發(fā)熱。有時(shí)出現(xiàn)心悸，以及因血管擴(kuò)張引起的下肢水腫，還可出現(xiàn)眩暈、疲乏，手臂和腿部的瘙癢以及血壓降低，有時(shí)有心絞痛加重，個(gè)別病例有肝功能損傷、皮疹、貧血、粒細(xì)胞減少癥，血小板減少癥及血糖升高（糖尿病患者），大劑量使用時(shí)，個(gè)別病例出現(xiàn)肌痛，手指顫動(dòng)，以及輕微短暫的視力改變。 |
| 禁忌癥 | 1、對(duì)硝苯地平過(guò)敏者禁用。
2、孕婦禁用。
3、心源性休克及嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者禁用。
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| 注意事項(xiàng) | 1、低血壓患者、肝腎功能不全者及失代償性心力衰竭患者慎用。
2、哺乳期婦女使用本品時(shí)，必須停止哺乳。
3、對(duì)嚴(yán)重高血壓（惡性高血壓）和循環(huán)血理不足的透析患者需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。
4、大劑量快速滴會(huì)引起明顯血壓下降。
5、與β受體阻滯劑合用可導(dǎo)致血壓明顯下降。
6、本品可使地高辛及茶堿血漿水平升高，聯(lián)合用藥時(shí)需監(jiān)測(cè)地高辛及茶堿濃度。
7、靜脈滴注中必須遮光，并注意監(jiān)測(cè)血壓。
8、對(duì)診斷的干擾 應(yīng)用本品時(shí)偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無(wú)臨床癥狀，但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時(shí)間延長(zhǎng)；直接Coomb實(shí)驗(yàn)陽(yáng)性伴/不伴溶血性貧血。
9、長(zhǎng)期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 5ml/支×5支/盒，安瓿 |
| 有效期 | 二年 |
