2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)精編復(fù)習(xí)講義(12)

2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(12)

　　第六章　抗真菌藥
 
　　按結(jié)構(gòu)類型分類：抗生素類、唑類、其他類
 
　　第一節(jié)　唑類抗真菌藥
 
　　一、分類：咪唑
 
　　二、作用機制：
 
　　抑制真菌細(xì)胞色素P-450 ，誘導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化，細(xì)胞死亡。
 
　　三、常用藥物
 
　　1.硝酸咪康唑
 
　　咪唑類
 
　　化學(xué)名：1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽
 
　　深部感染，廣譜
 
　　2.酮康唑
 
　　化學(xué)名：順-1-乙�；�-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
 
　　有肝毒性
 
　　除抗真菌，可降低血清睪丸酮水平，治療前列腺癌
 
　　3.氟康唑
 
　　化學(xué)名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。
 
　　特點：口服生物利用度高，可穿透中樞，抗真菌譜。
 
　　4.克霉唑
 
　　結(jié)構(gòu)特點：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。
 
　　5.伊曲康唑
 
　　四、唑類抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系
 
　　1.含氮唑環(huán)是必需的，三唑活性更強
 
　　2.氮唑環(huán)1位相連取代基
 
　　3.Ar為苯環(huán)時，4位或2位有負(fù)電性取代基
 
　　(鹵素)活性好
 
　　4.R1、R2變化大，二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑)，毒性大，首選外用。
 
　　R1為醇(氟康唑)，深部首選醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. m.gydjdsj.org.cn
 
　　5.有立體化學(xué)要求
 
　　第二節(jié)　其他類
 
　　1.特比萘芬
 
　　特點：萘、烯丙胺、炔
 
　　廣譜
 
　　治療淺表真菌感染
 
　　2.氟胞嘧啶
 
　　一、最佳選擇題
 
　　1.以下哪個不符合喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系
 
　　A.1位取代基為環(huán)丙基時抗菌活性增強
 
　　B.5位有烷基取代時活性增加
 
　　C.3位羧基和4位酮基是必需的藥效團
 
　　D.6位F取代可增強對細(xì)胞的通透性
 
　　E.7位哌嗪取代可增強抗菌活性
 
　　答案: B
 
　　二、配伍選擇題
 
　　A.異煙肼
 
　　B.特比萘酚
 
　　C.諾氟沙星
 
　　D.氟胞嘧啶
 
　　E.乙胺丁醇
 
　　1.在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶
 
　　2.與銅離子形成紅色螯合物
 
　　3.為烯丙胺類抗真菌藥
 
　　4.與CuSO4試液反應(yīng)在堿性條件下呈深藍色
 
　　答案：1.C　2.A　3.B　 4.E
 
　　三、多選題
 
　　6.具有酸堿兩性結(jié)構(gòu)的藥物是
 
　　A.對氨基水楊酸
 
　　B.甲氧芐啶
 
　　C.利福平
 
　　D.左氧氟沙星
 
　　E.磺胺甲唑
 
　　答案: ADE

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