中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
抗感染藥物\抗微生物藥\抗真菌藥
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英文名 |
Fluconazole
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,微溶于水或醋酸。
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功效 |
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主治 |
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為新型三唑類抗真菌藥,能特異有效地抑制真菌的細(xì)胞膜合成,口服及靜滴本品能有效地治療各種真菌感染;動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明其對(duì)念珠菌屬感染,包括全身性念珠菌感染;新型隱球菌感染,包括顱內(nèi)感染;小孢子菌屬感染及毛癬菌屬感染亦有效。此外,對(duì)皮炎芽生菌、粗球孢子菌、莢膜組織胞漿菌感染也有效。作用機(jī)制:本品對(duì)真菌依賴的細(xì)胞色素P450酶有高度特異性,可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的生物合成,影響細(xì)胞膜的通透性,而抑制其生長(zhǎng)。但對(duì)人體中正常的細(xì)胞或P450酶作用甚微。
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體內(nèi)過(guò)程 |
本品口服吸收良好,生物利用度可達(dá)靜脈給藥的90%以上,口服吸收不受食物影響,服藥后0.5-1.5小時(shí)后一般血藥濃度可達(dá)峰值,血藥濃度與劑量成正比,血漿清除t1/2約為30小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率較低,一般為11%-12%,本品吸收后廣泛分布于全身各組織及體液中,唾液和痰中濃度與血藥濃度相接近,在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的62%-80%。體內(nèi)代謝很少,本品所結(jié)劑量的60%-80%以原形隨尿排出。
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劑型 |
片劑,膠囊,注射劑
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規(guī)格 |
片劑或膠囊劑:50mg,100mg,150mg,200mg;注射劑:100mg/50ml,200mg/100ml。
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用法用量 |
1.皮膚粘膜念珠菌感染 成人50mg/日口服,療程7-14日。對(duì)難治病例可用100mg/日口服。
2.全身性真菌感染,成人用100-200mg/日靜滴,但嚴(yán)重深部真菌感染需增大劑量,必要時(shí)成人開始用400mg/日靜滴,以后改為200-400mg/日,分2次給藥。
3.隱球菌腦膜炎 可用上述劑量,待病情穩(wěn)定后再改為口服,療程要長(zhǎng)以免復(fù)發(fā),維持量可減少,但不小于100mg/日,臨床常和兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用。
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不良反應(yīng) |
一般能很好耐受,常見(jiàn)不良反應(yīng)有惡心、腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、皮疹等,亦可有谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。特別是患潛在性疾病如艾滋病或腫瘤患者可引起肝腎功能異常。
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注意事項(xiàng) |
有過(guò)敏者禁忌使用,孕婦及兒童慎用。用藥過(guò)程中出現(xiàn)皮疹,應(yīng)嚴(yán)密觀察,必要時(shí)應(yīng)停藥。服藥過(guò)程中要定期檢查肝腎功能。
本品與雙香豆素類藥物合用時(shí)能延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間,要注意調(diào)節(jié)抗凝劑的劑量。
本品與磺胺類藥物并用時(shí)可出現(xiàn)低血糖。
本品與苯妥英并用時(shí)可使苯妥英濃度增加,必要時(shí)要減少苯妥英的用量。
本品與利福平合用可使利福平濃度減少25%,而氟康唑t1/2縮短20%。
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貯藏 |
遮光,密閉、干燥處保存。
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備注 |
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