中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
麻醉藥及麻醉輔助用藥物\全身麻醉藥\靜脈麻醉藥
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英文名 |
Thiopental Sodium
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
戊硫巴比妥鈉,Sodium Pentothal,PENTOTHAL
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為淡黃色非結(jié)晶粉末,味苦,有輕微蒜臭味。熔點(diǎn):158-159℃,易溶于水,部分溶于乙醇,不溶于乙醚、苯。商品流噴妥鈉加有6%(重量)無(wú)水碳酸鈉以增加其化學(xué)穩(wěn)定性。臨床上常用2.5%溶液,呈強(qiáng)堿性,其pH約為10.5。水溶液在室溫下可保存24小時(shí),若溶液混濁、不透明則不能再用。
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功效 |
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主治 |
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用途 |
現(xiàn)在主要用于全麻的誘導(dǎo),很少用于全麻的維持,此外還用于抗驚厥。
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方解 |
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藥理作用 |
硫噴妥鈉屬于短效的巴比妥類,主要具有全身麻醉作用。其作用機(jī)制為擬似或促進(jìn)γ-氨基丁酸(GABA)的作用。苯二氮(艸卓)(BDZ)受體、GA-BA受體、GABA調(diào)變蛋白及Cl-通道在神經(jīng)細(xì)胞膜上組成一個(gè)超分子功能復(fù)合體。小劑量巴比妥類藥能減慢GABA與其受體的分離,從而延長(zhǎng)GABA激起的Cl-通道開放的時(shí)間;大劑量能直接激活Cl-通道。
流噴妥鈉的全麻作用很快,靜脈注射后30秒內(nèi)起作用,但作用持續(xù)時(shí)間較短。止痛作用很差,小劑量反可使痛閾下降。硫噴妥鋼能降低腦代謝。腦血流也有相應(yīng)的下降。淺麻醉時(shí)腦血流可下降約1/3;深麻醉時(shí)可下降50%。隨著腦血容量的下降,顱內(nèi)壓也下降,因之適用于顱內(nèi)腫瘤等顱內(nèi)壓高的病人。小劑量不抑制迷走神經(jīng)。由于迷走神經(jīng)反射活動(dòng)相對(duì)的較活躍,故給人們的印象是迷走神經(jīng)張力增加。
呼吸中樞容易受抑制。抑制程度與劑量及注射速度有關(guān)。呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性明顯下降。淺麻醉時(shí)遇到外來(lái)刺激包括咽喉部的痰液、血液或粘液及直接喉鏡鏡片的刺激易引起喉痙攣和支氣管痙攣。
硫噴妥鈉抑制心肌,心輸出量隨藥物血漿濃度上升而減少,但心肌的應(yīng)激性不受影響。血壓最初有輕度下降,但幾分鐘內(nèi)恢復(fù)正常。若注射太快,劑量太大,可發(fā)生嚴(yán)重低血壓。心血管疾病患者,尤其是高血壓病人血壓抑制更明顯。
深麻醉時(shí)肌肉張力明顯降低。淺麻醉時(shí)平滑肌不受影響,大劑量時(shí)其活動(dòng)受抑制。小劑量對(duì)妊娠子宮無(wú)作用,大劑量抑制其收縮。它能很快通過胎盤屏障,胎兒血漿濃度與母親的血漿濃度有關(guān),但明顯的低。
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體內(nèi)過程 |
靜脈注射后血漿濃度很快達(dá)到高峰。它立即被神經(jīng)組織及其它血流豐富的組織吸收,然后開始慢慢的從血漿彌散到肝、肌肉等其它組織,主要是脂肪。隨著血漿濃度下降,腦濃度也同樣下降,意識(shí)恢復(fù)。這時(shí)最初注入的硫噴妥納的大部分仍然毫無(wú)改變的在體內(nèi),僅從腦重分布到其它組織。72%-86%與血漿蛋白結(jié)合,蛋白結(jié)合很大程度上與血液pH有關(guān)。過度通氣使血漿pH上升,硫噴妥鈉的血漿游離部分增加,作用也因之增強(qiáng)。硫噴妥鈉幾乎完全在肝內(nèi)代謝,分解產(chǎn)物由腎及胃腸道排出。以原形隨尿排出的量甚微。在體內(nèi)的分解很慢,每小時(shí)約10%-15%,24小時(shí)后仍有原劑量的30%留在體內(nèi)。對(duì)肝、腎功能無(wú)永久性影響。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:0.5g,1g(含無(wú)水碳酸鈉6%)。
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用法用量 |
全身麻醉誘導(dǎo)多用2.5%溶液,劑量4-8mg/kg,一般5mg/kg,緩慢靜注。有明顯的個(gè)體差異,老年、體弱者減量;小兒相對(duì)耐藥、劑量稍大?贵@厥可用0.33%等滲溶液靜點(diǎn)。
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不良反應(yīng) |
1.喉痙攣 現(xiàn)在由于琥珀膽堿等肌松劑的應(yīng)用,這一危險(xiǎn)明顯減少。
2.支氣管痙攣 常發(fā)生于哮喘的病人。
3.血管外注射 可引起局部疼痛及腫脹,可用普魯卡因局部封閉。
4.動(dòng)脈內(nèi)注射 立即出現(xiàn)劇烈疼痛,并向末梢放射,皮膚蒼白及脈搏消失,這是由于血管痙攣,血流減少。內(nèi)膜損害還可導(dǎo)致血栓形成,并可引起肌肉萎縮及手指壞死等嚴(yán)重后果。若針頭仍在血管內(nèi)可注射普魯卡因或酚妥拉明。若注入上肢的動(dòng)脈可行臂叢或星狀神經(jīng)節(jié)阻滯,以解除動(dòng)脈痙攣。
5.過量可造成呼吸及循環(huán)過度抑制。
6.組胺釋放 臨床劑量注射后,血漿組胺濃度明顯上升,達(dá)正常的350%,但很快在10分鐘內(nèi)恢復(fù)正常。真正的過敏反應(yīng)很少發(fā)生。
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注意事項(xiàng) |
1.必需受過嚴(yán)格的麻醉專業(yè)訓(xùn)練才能用硫噴妥鈉。
2.麻醉前應(yīng)給阿托品,以防止喉痙攣及支氣管痙攣。
3.麻醉時(shí)必需做好行機(jī)械通氣的一切準(zhǔn)備。
4.給硫噴妥鈉前應(yīng)先開放靜脈,這樣既可防止血管外及動(dòng)脈內(nèi)注射,又可隨時(shí)靜脈注射各種藥物。
5.硫噴妥鈉靜注應(yīng)慢,并隨時(shí)注意病人的呼吸和血壓變化。
6.呼吸道梗阻、嚴(yán)重休克、心衰、束窄性心包炎及卟啉血癥(porphyria)患者禁用。
7.體弱、血容量不足、支氣管哮喘、嚴(yán)重貧血、心血管疾病及嚴(yán)重肝病患者慎用或不用。
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貯藏 |
保存于陰暗處,避光與熱。
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備注 |
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