【藥品名稱】
通用名：丙泊酚注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Propofol Injection
漢語拼音：Binɡbofen Zhusheye
本品主要成份為：丙泊酚。其化學(xué)名稱為：2,6-二異丙基苯酚。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C12H18O
分子量：178.3
【性狀】
為白色乳劑。
【藥理毒理】
本品通過激活GABA受體——氯離子復(fù)合物，發(fā)揮鎮(zhèn)靜催眠作用。臨床劑量時，丙泊酚增加氯離子傳導(dǎo)，大劑量時使GABA受體脫敏感，從而抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠效應(yīng)，其麻醉效價是硫噴妥鈉的1.8倍。起效快,作用時間短，以2.5mg/kg靜脈注射時，起效時間為30～60秒，維持時間約10分鐘左右，蘇醒迅速、醒后無宿醉感。能抑制咽喉反射，有利于插管，很少發(fā)生喉痙攣。對循環(huán)系統(tǒng)有抑制作用，本品作全麻誘導(dǎo)時,可引起血壓下降，心肌血液灌注及氧耗量下降，外周血管阻力降低，心率無明顯變化。丙泊酚可使血壓下降，其降壓程度在有些病人超過40%，用于年老體弱、心功能不全患者血壓下降尤為明顯，劑量應(yīng)酌減，靜脈注射速度應(yīng)減慢。丙泊酚對呼吸也有明顯的抑制作用，可抑制二氧化碳的通氣反應(yīng)，表現(xiàn)為潮氣量減少，清醒狀態(tài)時可使呼吸頻率增加，靜脈注射常發(fā)生呼吸暫停，對支氣管平滑肌無明顯影響。丙泊酚能降低顱內(nèi)壓及眼壓，減少腦耗氧量和腦血流量，術(shù)后惡心嘔吐少見，鎮(zhèn)痛作用很微弱。與其他中樞神經(jīng)抑制藥并用時有協(xié)同作用。應(yīng)用丙泊酚可使血漿皮質(zhì)激素濃度下降，但腎上腺皮質(zhì)對外源性皮質(zhì)激素反應(yīng)正常。丙泊酚麻醉誘導(dǎo)時產(chǎn)生不自主的肌肉運(yùn)動、抽搐，淺麻醉時更為明顯。
【藥代動力學(xué)】
丙泊酚是一種起效迅速（約30秒)、短效的全身麻醉藥。通常從麻醉中復(fù)蘇是迅速的。象所有全身麻醉藥一樣，對丙泊酚的作用機(jī)理了解較少。
丙泊酚一次沖擊劑量后或輸注終止后，可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布（半衰期2～4分鐘)及迅速消除（半衰期30～60分鐘)的特點。丙泊酚分布廣泛，并迅速從機(jī)體消除（總體消除率1.5～2升/分鐘)。主要通過肝臟代謝，形成丙泊酚和相應(yīng)的無活性的醌醇結(jié)合物，該結(jié)合物從尿中排泄。當(dāng)用丙泊酚維持麻醉時，血藥濃度逐漸接近已知給藥速率穩(wěn)態(tài)值。當(dāng)丙泊酚的輸注速率在推薦范圍內(nèi)，其藥物動力學(xué)是線性的。
【適應(yīng)癥】
靜脈全麻誘導(dǎo)藥、“全靜脈麻醉”的組成部分或麻醉輔助藥。
【用法用量】
使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外麻醉。并與常用的術(shù)前用藥，神經(jīng)肌肉阻斷藥，吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作為全身麻醉以輔助區(qū)域麻醉技術(shù)，所需的劑量較低。
（1)麻醉給藥。建議應(yīng)在給藥時[一般健康成年人每10秒約給藥4ml（40mg)]調(diào)節(jié)劑量，觀察病人反應(yīng)直至臨床體征表明麻醉起效。大多數(shù)年齡小于55歲的成年病人，大約需要2.0～2.5mg/kg的丙泊酚；超過該年齡需要量一般將減少；ASAⅢ級和Ⅳ級病人的給藥速率應(yīng)更低，每10秒約2ml（20mg)。
（2)麻醉維持。通過持續(xù)輸注或重復(fù)單次注射給予丙泊酚都能夠較好的達(dá)到維持麻醉所需要的濃度。持續(xù)輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同，通常4～12mg/(kg?h)的速率范圍能保持令人滿意的麻醉。用重復(fù)單次注射給藥，應(yīng)根據(jù)臨床需要，每次給予2.5ml（25mg)至 5.0ml（50mg)的量。
（3)ICU鎮(zhèn)靜。當(dāng)作為對正在強(qiáng)化監(jiān)護(hù)而接受人工通氣病人的鎮(zhèn)靜藥物使用時，建議持續(xù)輸注丙泊酚。輸注速率應(yīng)根據(jù)所需要的鎮(zhèn)靜深度進(jìn)行調(diào)節(jié)，通常0.3～0.4毫克/公斤/小時的輸注速率范圍，應(yīng)能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。
（4)人工流產(chǎn)手術(shù)。術(shù)前以2.0mg/kg劑量實行麻醉誘導(dǎo)，術(shù)中若因疼痛病人有肢體動時，以0.5mg/kg劑量追加，應(yīng)能獲得滿意的效果。
年齡超過55歲的病人應(yīng)在給藥時觀察病人的反應(yīng)，通常麻醉誘導(dǎo)所需的劑量可能較低。
兒童不建議使用丙泊酚注射液。不推薦丙泊酚作業(yè)小兒鎮(zhèn)靜藥物使用。用于小兒麻醉誘導(dǎo)：建議緩慢給予丙泊酚直至體征表明麻醉起效，劑量應(yīng)根據(jù)年齡和/或體重調(diào)節(jié)。年齡超過8歲的多數(shù)病人，麻醉誘導(dǎo)需要約2.5mg/kg；低于該年齡所需藥量可能更大；ASAⅢ級和Ⅳ級的小兒建議用較低的劑量。用于小兒麻醉維持：通過輸注或重復(fù)單次注射給予丙泊酚，能夠維持麻醉所要求的深度所需的給藥速率在病人之間有明顯的差別，能常4～12mg/（kg?h)的給藥速率能夠獲得令人滿意的麻醉效果。
（5)給藥方式。未稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注。當(dāng)使用未稀釋的丙泊酚注射液直接輸注時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。
丙泊酚注射液也可以稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋，存放于PVC輸液袋或輸液瓶中。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)稀釋度不超過1∶5（2mg/ml)。用于麻醉誘導(dǎo)部分的丙泊酚注射液，可以以小于20∶1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀釋液應(yīng)無菌制備，給藥前配制。該稀釋液在6小時內(nèi)是穩(wěn)定的。
【不良反應(yīng)】
【禁忌】
對丙泊酚或其中的乳化劑成分過敏者禁用。
【注意事項】
（1)丙泊酚注射液應(yīng)該由受過訓(xùn)練的麻醉醫(yī)師或加強(qiáng)監(jiān)護(hù)病房醫(yī)生來給藥。用藥期間應(yīng)保持呼吸道暢通，備有人工通氣和供氧設(shè)備。丙泊酚注射液不應(yīng)由外科醫(yī)師或診斷性手術(shù)醫(yī)師給藥。病人全身麻醉后必須保證完全蘇醒后方能出院。
（2)癲癇病人使用丙泊酚可能有驚厥的危險。
（3)對于心臟，呼吸道或循環(huán)血流量減少及衰弱的病人，使用丙泊酚注射液與其他麻醉藥一樣應(yīng)該謹(jǐn)慎。
（4)丙泊酚注射液若與其他可能會引起心動過緩的藥物合用時應(yīng)該考慮靜脈給予抗膽堿能藥物。
（5)脂肪代謝紊亂或必須謹(jǐn)慎使用脂肪乳劑的病人使用丙泊酚注射液應(yīng)謹(jǐn)慎。
（6)使用丙泊酚注射液前應(yīng)該搖勻。輸注過程不得使用串聯(lián)有終端過濾器的輸液裝置。一次使用后的丙泊酚注射液所余無論多少，均應(yīng)該丟棄。不得留作下次重用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期間不應(yīng)使用丙泊酚注射液，但在終止妊娠時，可以使用丙泊酚注射液。
產(chǎn)婦及哺乳期婦女不宜使用丙泊酚注射液。
【兒童用藥】
丙泊酚用于兒童誘導(dǎo)后無論是吸入麻醉藥,還是維持,會導(dǎo)致心率減慢,心率下降10%～20%,但丙泊酚本身對竇房結(jié)及房室結(jié)功能無明顯影響，因此三歲以內(nèi)兒童慎用。
【老年患者用藥】
應(yīng)以靜脈滴注給藥以觀察病人反應(yīng),年齡超過55歲的病人,麻醉誘導(dǎo)所給的丙泊酚劑量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
動物和臨床實驗證實,丙泊酚和吸入麻醉藥、肌松藥伍用,相互間無相關(guān)作用,和地西泮、咪達(dá)唑侖合用時延長睡眠時間,阿片類藥物增強(qiáng)其呼吸抑制作用。
【藥物過量】
藥物過量,可引起心臟和呼吸抑制。應(yīng)使用氧氣進(jìn)行人工通氣以治療呼吸抑制，對于心血管抑制的治療,應(yīng)把病人的頭部放低,如果抑制嚴(yán)重,應(yīng)使用血漿增容和升壓藥。
【規(guī)格】
（1)20ml:0.2g （2)50ml:0.5g （3)100ml:1g
【貯藏】
本品應(yīng)于4～25℃條件下貯存,不能冰凍。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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傳真號碼：
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