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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:林可霉素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

林可霉素

林可霉素副作用;別名:潔霉素、麗可勝、林肯霉素、Albiotic、Cillimicina、Lincocin、Lincolcina、Lincomixzo、Lincomycinum;林可霉素適應(yīng)癥:1.口服制劑適用于治療葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染等。2.注射制劑除適用于上述感染外,尚可用于治療鏈球菌和葡萄球菌所致的敗血癥、骨和關(guān)節(jié)感染、慢性骨和關(guān)節(jié)感染的外科輔助治療、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。3.本藥對(duì)慢性骨髓炎尤其是凝固酶陽性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎有獨(dú)特療效。4.對(duì)一些厭氧菌感染也可應(yīng)用。5.外用治療革蘭陽性菌化膿性感染。;林可霉素藥理學(xué)作用:林可霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種林可胺類(lincosamides)堿性抗生素。林可霉素為抑菌藥,但在高濃度下,對(duì)高度敏感細(xì)菌也具有殺菌作用。其作用機(jī)制為作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長,抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成從而起抗菌作用。林可霉素對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌、白喉桿菌等革蘭陽性菌,擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數(shù)消化球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、傷風(fēng)桿菌等厭氧菌以及某些放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性。本藥對(duì)糞鏈球菌、某些梭狀芽胞桿菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、肺炎支原體、真菌和病毒無效。葡萄球菌對(duì)本品可緩慢產(chǎn)生耐藥性。對(duì)紅霉素耐藥的葡萄球菌對(duì)本品顯示交叉耐藥性。
 分類名稱
一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:抗生素類藥物 三級(jí)分類:林可霉素類 
 藥品英文名
Lincomycin
 藥品別名
潔霉素、麗可勝、林肯霉素、Albiotic、Cillimicina、Lincocin、Lincolcina、Lincomixzo、Lincomycinum
 藥物劑型
1.片劑:0.25g,0.5g;2.膠囊:0.25g,0.5g;3.注射劑:0.3g(1ml),0.6g(2ml),3g(10ml)。4.滴眼劑:3%。
 藥理作用
林可霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種林可胺類(lincosamides)堿性抗生素。林可霉素為抑菌藥,但在高濃度下,對(duì)高度敏感細(xì)菌也具有殺菌作用。其作用機(jī)制為作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長,抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成從而起抗菌作用。林可霉素對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌、白喉桿菌等革蘭陽性菌,擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數(shù)消化球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、傷風(fēng)桿菌等厭氧菌以及某些放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性。本藥對(duì)糞鏈球菌、某些梭狀芽胞桿菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、肺炎支原體、真菌和病毒無效。葡萄球菌對(duì)本品可緩慢產(chǎn)生耐藥性。對(duì)紅霉素耐藥的葡萄球菌對(duì)本品顯示交叉耐藥性。
 藥動(dòng)學(xué)
林可霉素口服可從胃腸道吸收,不被胃酸滅活?崭箍诜蠹s20%~30%被吸收。口服后2~4h,血藥濃度達(dá)峰值。肌注后0.5h,血藥濃度達(dá)峰值。藥物吸收后除腦脊液外,可廣泛而迅速分布于各體液和組織(包括骨組織)中,尤以腎、膽汁和尿液中濃度較高,乳汁中也有一定濃度。本藥可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán),在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥濃度的25%;注射給藥后在眼中也可達(dá)有效抑菌濃度。本藥蛋白結(jié)合率為77%~82%。半衰期為4~6h,肝功能減退時(shí),半衰期延長至9h;腎功能減退時(shí),半衰期延長至10~20h。藥物主要在肝臟中代謝,某些代謝物具有抗菌活性,兒童的代謝率較成人高。注射給藥后藥物可經(jīng)腎、膽道和腸道排泄?诜40%以原形隨糞便排出,9%~13%以原形經(jīng)尿液排泄。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn血液透析或腹膜透析不能有效清除藥物。
 適應(yīng)證
1.口服制劑適用于治療葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染等。2.注射制劑除適用于上述感染外,尚可用于治療鏈球菌和葡萄球菌所致的敗血癥、骨和關(guān)節(jié)感染、慢性骨和關(guān)節(jié)感染的外科輔助治療、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。3.本藥對(duì)慢性骨髓炎尤其是凝固酶陽性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎有獨(dú)特療效。4.對(duì)一些厭氧菌感染也可應(yīng)用。5.外用治療革蘭陽性菌化膿性感染。
 禁忌證
1.對(duì)本藥或其他林可胺類藥過敏者。2.1個(gè)月以內(nèi)嬰兒。3.深部真菌感染者。
 注意事項(xiàng)
1.交叉過敏:對(duì)一種林可胺類藥過敏時(shí);有可能對(duì)其他林可胺類藥也過敏。2.慎用:(1)胃腸疾病患者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性腸炎(假膜性腸炎)患者;(2)肝功能不全者;(3)嚴(yán)重腎功能不全者;(4)未完全控制的糖尿病患者、免疫功能低下和惡性腫瘤患者;(5)白色念珠菌陰道炎鵝口瘡患者。3.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥經(jīng)胎盤后可在胎兒肝臟中濃縮,目前雖然尚無在人類中應(yīng)用時(shí)發(fā)生問題的報(bào)道,但孕婦應(yīng)用時(shí)仍需權(quán)衡其利弊。4.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可分泌入乳汁中,哺乳期婦女應(yīng)用應(yīng)權(quán)衡利弊。5.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。6.長期用藥時(shí)應(yīng)常規(guī)監(jiān)測肝、腎功能和血象;大劑量用藥時(shí)應(yīng)做血藥濃度監(jiān)測,尤其是對(duì)肝、腎功能減退患者。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)發(fā)生率高于克林霉素。1.胃腸道反應(yīng):常見腹痛、胃痛、嚴(yán)重脹氣、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀,嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉(水樣或血樣便),偶致假膜性腸炎。2.過敏反應(yīng):偶見皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑等過敏反應(yīng)癥狀。3.肝毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常(氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高)、黃疸等。4.血液系統(tǒng):少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減低,血小板減少等。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn5.二重感染:長期用藥可致菌群失調(diào),出現(xiàn)念珠菌感染等。6.局部反應(yīng):靜脈給藥偶可引起血栓性靜脈炎。7.不可直接靜脈推注,進(jìn)藥速度過快可致心搏暫停和低血壓。8.其他:大劑量靜脈給藥可引起血壓下降、心電圖異常變化等,偶可引起呼吸停止。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:每天1.5~2g(按林可霉素計(jì),以下同),分3~4次給藥;(2)肌內(nèi)注射:每次0.6g,每8~12小時(shí)1次;(3)靜脈滴注:每次0.6g,每8~12小時(shí)1次。2.兒童:(1)口服給藥:每天30~60mg/kg,分3~4次給藥;(2)肌內(nèi)注射:每天15~30mg/kg,分2次給藥;(3)靜脈滴注:每天10~20mg/kg,分2~3次給藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.與吸入性麻醉藥同用,神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象可有加強(qiáng),導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后同用時(shí)也應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。2.與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥同用,林可霉素類療程中,甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇,故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜同用。含白陶土止瀉藥和林可霉素同時(shí)口服,后者的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)服用,須間隔一定時(shí)間(至少2h)。3.林可霉素類有神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀,在合用的療程中抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換林可霉素類,或阻抑后者與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,故不宜與氯霉素或紅霉素合用。5.阿片類鎮(zhèn)痛藥,林可霉素類的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)患者進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。6.林可霉素與新生霉素、卡那霉素在同瓶靜脈滴注時(shí)有配伍禁忌。7.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),本藥的呼吸抑制作用與阿片類鎮(zhèn)痛藥的中樞呼吸抑制作用可發(fā)生累加,導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)。
 專家點(diǎn)評(píng)
本藥抗菌作用特點(diǎn)是:(1)對(duì)各類厭氧菌具有良好的抗菌作用,對(duì)革蘭陽性和革蘭陰性厭氧菌具有強(qiáng)大的殺菌作用;(2)對(duì)革蘭陽性菌的抗菌作用類似紅霉素。葡萄球菌對(duì)本藥可緩慢產(chǎn)生耐藥性,對(duì)紅霉素耐藥的葡萄球菌對(duì)本藥常顯示交叉耐藥性。臨床多用于呼吸系統(tǒng)感染、軟組織感染、骨髓炎等。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn對(duì)于慢性骨髓炎尤其是凝固酶陽性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎,本品有獨(dú)特療效。皮膚科主要用于痤瘡、支原體感染淋病,療效一般。
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